综合复习题练习试卷2-1
(总分：90.00，做题时间：90分钟)
一、 A1型题(总题数：30，分数：60.00)
A.含有酚羟基
B.含有环
C.含有五个环状结构
D.含有四个环状结构 √
E.含有酸性结构部分和碱性结构部
解析：
2.下列哪种说法与前体药物的概念相符（分数：2.00） A.用酯化方法做出的药物是前体药物
B.用酰胺化方法做出的药物是前体药物
C.在体内经简单代谢而失活的药物是前体药物
D.前体药物是药效潜伏化的药物 √
E.经结构修饰降低了毒性的药物是前体药物
解析：
3.西替利嗪与下列叙述中哪条不符
（分数：2.00）
A.结构中含有羧基
B.结构中含二苯甲基结构
C.属氨基醚类H1受体拮抗剂 √
D.选择性作用于H1受体，对M胆碱受体和5-HT受体的作用极小
E.不易透过血脑屏障，属非镇静类H1受体拮抗剂
解析：
4.下列叙述中哪项与雷尼替丁不符
（分数：2.00）
A.结构中含有呋喃环
B.结构中含有二甲氨基甲基
C.结构中含有N-氰基胍基 √
D.代谢物为N-氧化、S-氧化及去甲基物
《国家中长期教育改革和发展规划纲要》 E.作用比西咪替丁强5～8倍，具有速效、长效特点
解析：
5.下列哪条叙述与马来酸氯苯那敏不符
（分数：2.00）
A.分子中具有手性碳原子，S构型的活性比R构型的强
B.吸收迅速，排泄缓慢，作用持久
C.主要以N-去甲基，N-去二甲基，N-氧化物的代谢物排泄
D.属乙二胺类H1受体拮抗剂 √
E.结构中含有氯苯基
解析：
6.下列叙述哪项与诺氯沙星不符
（分数：2.00）
A.属喹啉羧酸类喹诺酮类药物
B.为第三代喹诺酮类
南京卫星电视 C.分子中6-位有氟，7-位有哌嗪基
D.易溶于水及乙醇 √
E.抗菌谱广，对革兰阴性及阳性菌均有效，对绿脓杆菌的作用大于庆大霉素
解析：
7.下列叙述中哪项与阿普唑仑不符
（分数：2.00）
A.抗焦虑作用比强10倍
B.母体结构为由两个苯环，一个七元二氮杂环和一个五元杂环并合构成
C.在三唑环上没有取代基 √
D.并苯环上有氯取代
E.体内代谢物为4-羟基阿普唑仑，活性为原药的1/2
解析：
8.药物的解离度与生物活性的关系是
（分数：2.00）
A.增加解离度，有利吸收，活性增强
B.合适的解离度，有最大的活性 √
C.增加解离度，离子浓度上升，增强活性
D.增加解离度，离子浓度下降，活性增强
E.增加解离度，不利吸收，活性下降
解析：
9.萘普生(甲氧萘丙酸)的性质与下列哪条符合
（分数：2.00）
A.白或类白结晶性粉末，可溶于水
B.具右旋光性，为S构型 √
C.具左旋光性，为R构型
D.在45℃以下稳定，温度高于45℃则发生脱羧反应
E.与盐酸羟胺作用后加三氯化铁试液生成红
解析：
10.将氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸酯和癸酰酯的目的是
（分数：2.00）
A.延长药物的作用时间 √
B.改善药物的溶解性
C.降低药物的毒副作用
D.提高药物的稳定性
E.改善药物的吸收
解析：
11.下列哪条叙述与盐酸普鲁卡因的性质不符
（分数：2.00）
A.易溶于水几乎不溶于乙醚
B.与亚硝酸钠反应后遇碱性β-萘酚试液产生猩红沉淀
C.水溶液加硫酸铜试液及碳酸钠试液呈蓝紫 √
D.水溶液在酸、碱性中均易水解
E.水溶液容易发生氧化反应使颜加深
解析：
12.与下列化学结构不相符的叙述为
（分数：2.00）
A.为亮黄或橙黄的结晶性粉末
B.供药用的是含有甘露醇和氯化钠的冷冻干燥粉
C.需静脉给药
D.水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式
E.用于小细胞肺癌、睾丸癌和卵巢癌 √
解析：
13.下列叙述中哪项与甲氧苄啶不符
（分数：2.00）
A.结构中含有2,4-嘧啶二胺
B.结构中含有3，4，5-三甲氧苄基
C.为二氢叶酸还原酶抑制剂
D.作为增效剂本身并无抑菌作用 √
E.与磺胺甲恶唑制成复方制剂
解析：
14.药物的亲脂性与生物活性的关系是
（分数：2.00）
A.降低亲脂性，使作用时间延长
B.增强刺3性，有利于吸收，活性增强
C.降低亲脂性，不利于吸收，活性下降
D.适当的亲脂性有最佳活性 √
E.增强亲脂性，使作用时间缩短
解析：
15.与盐酸异丙肾上腺素的性质不符的是
（分数：2.00）
阿莫西林克拉维酸 A.分子有一个手性碳原子，但临床上使用其外消旋体水蛭胶囊
B.配制注射剂时不应使用金属容器
C.化学名为4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基)-1，2-苯二酚盐酸盐
D.用于周围循环不全时低血压状态的急救 √
E.露置空气中见光易氧化变，渐深
解析：
16.结构中具有两个手性中心的药物为
（分数：2.00）
A.青霉素钠
B.氨苄西林
C.头孢羟氨苄
D.土霉素
E.氯霉素 √
解析：
17.醋酸地塞米松不含有下列哪项结构
（分数：2.00）
过氧化氢酶活性测定 A.含有△1，△4两个双键
B.含有11β，17α，21-三个羟基
C.含有16α-甲基
D.含有6α，9α-二氟 √
E.21-羟基形成醋酸酯
解析：
18.下列叙述与利多卡因不符的是
（分数：2.00）
A.主要代谢物是N-脱乙基化合物
B.作用时间较普鲁卡因长，可做为全身麻醉药 √
C.对酸或碱较稳定，较不易水解
D.还可用为抗心律失常药
E.为白结晶性粉末
解析：
19.下列各条叙述中哪一条与镇痛药的构效关系不符
（分数：2.00）
A.分子中具有一个平坦的芳香环结构
B.一个碱性中心，在生理pH下能解离为阳离子
C.碱性中心和平坦结构在同一平面
D.含有环或类似的空间结构，烃基与平坦结构在同一平面 √
E.苯基以直立键与4位相连
解析：
20.具有下列化学结构式的药物为
（分数：2.00）
A.卡莫氟
B.白消安
C.美法仑 √
D.环磷酰胺地理课件
E.卡莫司汀
解析：
21.盐酸左旋咪唑与下列叙述中的哪项不符
（分数：2.00）
A.本品为左旋光性，C6为S构型
B.水溶液加试液生成白沉淀
C.本品与甲醛硫酸试液作用产生紫堇 √
D.水溶液加试液生成黄沉淀
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