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氟醇
过敏性疾病及消化道溃疡两类疾病均与体内的活性物质组胺（Histamine）有关系，已发现组胺受体有H1受体、H2受体、H3受体三种亚型，H1受体拮抗剂临床上⽤作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床上⽤作抗溃疡药。 临床使⽤的抗过敏药主要是H1受体拮抗剂，其他较新的类型有过敏介质释放抑制剂、⽩三烯拮抗剂以及激肽拮抗剂。
⼀、H1受体拮抗剂
按化学结构分类可分为⼄⼆胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类和类等。 （⼀）⼄⼆胺类
⼄⼆胺类的结构通式为Ar′Ar-N-（CH2）2-N-（CH3）2，第⼀个⽤于临床的药物是安体根（Antergen）。对其进⾏结构改造衍⽣出系列的H1受体拮抗剂，例如曲吡那敏（Tripelenamine）等，将⼄⼆胺类药物的两个氮原⼦再⽤⼀个⼄基学，易收集整理环合后演变出哌嗪类药物，也具有抗过敏作⽤，这类药物最终发展出西替利嗪（Cetirizine）等，作⽤强⽽持久，且⽆镇静作⽤。将⼄⼆胺的氮原⼦构成杂环，例如安他唑啉（Antazoline）。 一什么小山
（⼆）氨基醚类
⽤Ar′Ar-CHO置换⼄⼆胺类药物结构中的Ar′Ar-N-得氨基醚类药物，例如苯海拉明（Diphenhydramine）。为临床常⽤的H1受体拮抗剂，除⽤作抗过敏药外，也⽤于抗晕动病。为克服其嗜睡和中枢抑制副作⽤，将苯海拉明与中枢兴奋药8-氯茶碱成盐，称作茶苯海明Dimenhydriate，乘晕宁）是常⽤的抗晕动病药物。
盐酸苯海拉明（DiphenhydramineHydrochloride）
化学名：N，N-⼆甲基-2-（⼆苯基甲氧基）⼄胺盐酸盐
性质：1.苯海拉明为醚类化合物，在碱性溶液中稳定，酸性条件下易被⽔解，⽣成⼆苯甲醇和β-⼆甲氨基⼄醇。2.苯海拉明纯品对光稳定。当含有⼆苯甲醇等杂质时遇光可被氧化变⾊。⼆苯甲醇等杂质可从合成过程带⼊，也可能因贮存时分解产⽣。
⽤途：苯海拉明为氨基醚类H1受体拮抗剂。⽤作抗过敏药。也⽤于晕动病的。
（三）丙胺类
⽤Ar′Ar-CH置换⼄⼆胺药物结构中的Ar′Ar-N-得到丙胺类H1受体拮抗剂。例如氯苯那敏（Chlorphenir
amine）等。此类药物的脂溶性⼤于⼄⼆胺类和氨基醚类，因此抗组胺作⽤强，作⽤时间长。
马来酸氯苯那敏（ChlorpheniramineMaleate）
化学名：N，N-⼆甲基-γ-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯⼆酸盐，⼜名扑尔敏。
性质：
1.氯苯那敏分⼦结构中有⼀个⼿性碳原⼦，有⼀对旋光异构体，S构型右旋体的活性强于R构性左旋体，供药⽤为其消旋体。
2.氯苯那敏结构中有叔胺结构，当与枸橼酸学，易收集整理醋酐试液在⽔浴上加热，呈红紫⾊。
3.马来酸结构中有不饱和双键，马来酸氯苯那敏加稀硫酸，加⾼锰酸钾试液，红⾊褪去。
⽤途：马来酸氯苯那敏为丙胺类H1受体拮抗剂。⽤作抗过敏药。
（四）三环类
将上述的⼄⼆胺类、氨基醚类、丙胺类药物的两个芳杂环通过⼀个或⼆个原⼦联接所得的化合物，也具有抗H1受体活性，从⽽得到三环类H1受体拮抗剂。例如异丙嗪（Promethazine）和赛庚啶（Cyp
roheptadine）等。不过这类药物学，易收集整理往往还有其它药理作⽤，异丙嗪结构与抗精神病药氯丙嗪类似，有明显的镇静副作⽤。赛庚啶抗组胺作⽤较强，还有抗5-羟⾊胺及抗胆碱作⽤。氯雷他定（Loratadine）、酮替芬（Ketotifen）是赛庚啶的结构类似物。氯雷他定对外周H1受体有很⾼的亲和⼒，⽽对中枢受体的作⽤很低，为三环类⽆嗜睡作⽤的抗组胺药物。酮替芬具有H1受体拮抗作⽤，还是过敏介质释放抑制剂。多⽤于哮喘的预防和。周忠轩
1.盐酸赛庚啶（CyproheptadineHydrochloride）
化学名：1-甲基-4-（5H-⼆苯并[a，d]环庚三烯-5-亚基）盐酸盐倍半⽔合物盐酸赛庚啶为三环类H1受体拮抗剂。作⽤强于马来酸氯苯那敏，并有抗5-羟⾊胺及抗胆碱作⽤。临床⽤作抗过敏药。
2.富马酸酮替芬（KetotifenFumarate）
化学名：4，9-⼆氢-4-（1-甲基-4-亚基）-10H-苯并[4，5]环庚[1，2-a]噻吩-10-酮反丁烯⼆酸盐酮替芬具有H1受体拮抗作⽤，还是过敏介质释放抑制剂。多⽤于哮喘的预防和。
（五）、类
蒂埃里 亨利 类是⽆嗜睡作⽤H1受体拮抗剂的主要类型。例如特⾮那定（Terfenadine）、阿司咪唑（Astemizole）抗组胺作⽤强，选择性阻断H1受体，⽆中枢镇静及抗胆碱作⽤，临床上⽤于过敏性⿐
炎和荨⿇疹等过敏性疾病的。
（六）、H1受体拮抗剂的构效关系
理论化学
1.H1受体拮抗剂属竞争性拮抗剂，具有以下基本结构：Ar1（Ar2）X-（CH2）n-N（CH3）2Ar1和Ar2为苯环或芳杂
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环，X＝N（⼄⼆胺类）、O（氨基醚类）、或C（丙胺类），n通常为2.芳杂环上可以有甲基或卤原⼦取代。两个芳杂环也可以再次通过⼀个硫原⼦或两个碳原⼦键合后，成为三环类抗过敏药物。
2.芳环与叔氮原⼦距离为0.5～0.6nm，即⼤约为两个碳原⼦的距离，缩短或延长这个长度都将引起话性的降低。
3.药物结构中两个芳杂环不共平⾯时才具有较⼤的活性，三环类药物也必须符合这个要求。
4.许多H1受体拮抗剂具有学易，收集整理旋光异构体和顺反异构体。不同异构体之间的活性和毒性都有⼀定差异。
⼆、过敏介质释放抑制剂
过敏介质释放抑制剂具有稳定肥⼤细胞膜抑制释放组胺分⼦的作⽤。⾊⽢酸钠（CromolynSodium）、酮替芬（Ketotifen）都属于这类药物，酮替芬还具有H1受体拮抗作⽤。
三、⽩三烯拮抗剂以及激肽拮抗剂。
⽩三烯（Peptidoleukotriene）是花⽣四烯酸的代谢物，是过敏性哮喘的致病因素，也是⽪肤炎症的重要介质。⽩三烯拮抗剂是正在发展中的⼀类抗过敏药。
缓激肽（Bradykinin）等可引发出⼴泛病理反应：包括炎症，过敏反应、哮喘、卡他性⿐炎等。缓激肽是⼀个直链状的九肽，如果把某个位置上的氨基酸去除或更换，或改变构型就可以得到激肽受体拮抗剂，为⼀类正在发展中的抗组胺，抗炎症，哮喘的药物。
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