★程双 彭财英 潘玲玲 卢健 陈圣加 ［摘要］土茯苓，用药历史悠久，为中医临床常用药，化学成分、药理作用及临床应用进行了诸多报道，然而，入研究土茯苓提供参考，现对其化学成分、［关键词］土茯苓；化学成分；药理作用；临床应用中图分类号：R284.1；R285.5 文献标识码：A 土茯苓（Smilax glabra Roxb.）为百合科植物光叶菝葜的干燥根状茎，性味甘、淡、平，归肝、胃、脾经，别称刺猪苓、过山龙、仙余粮等。始载于梁·陶弘景《本草经集注》，又名禹余粮。《本草从新》中描述其形态根大如鸡子，连缀而生，俗名冷饭团。《中药大辞典》中记载，多生长于山坡、荒山及林边的半阴地，资源丰富，广泛分布于我国安徽、浙江、甘肃、江西等省。具有解毒除湿，通利关节的功效，用于湿热淋浊，带下，痈肿，瘰疬，疥癣，梅毒及汞中毒所致的肢体拘挛，筋骨疼痛等证［1］。土茯苓不仅作为中药达到药用价值，也作为食材发挥食疗保健作用，如药膳龟苓膏具滋养身体和养颜作用，因其富含淀粉，可用来酿酒或制糕点。由于其功效显著及药食两用的特点，近年来，越来越多的学者对土茯苓进行研究，有关土茯苓的化学成分、药理作用及临床应用方面进行了不断地报道。然
分离并鉴定大约190个化合物，包括黄酮、苯丙素、甾体、有机酸、挥发油类等。
1.1 黄酮类 土茯苓植物中黄酮类成分主要为黄酮醇类、二氢黄酮（醇）类、异黄酮类和黄烷醇类等，
而以二氢黄酮类成分相对含量最高，其中代表成分落新妇苷含量为1~2 %左右，占总黄酮的比例最大［2］。因此，2015年版的“中国药典”以落新妇苷为含量测定的指标成分，测定其质量分数不少于0.45 %［3］。目前报道黄酮类化合物共计29个，名称及相关信息见表1。
基金项目：国家自然科学基金项目（81760721,81760703）；江西省自然科学基金项目（20161BAB205219,20142BCB23023）。通信作者：舒积成，男，教授，博士生导师。E-mail ：****************。
表1 土茯苓中黄酮类化合物
类别
名称
分子式分子量文献二氢黄酮类
落新妇苷（Astilbin）C 21H 22O 11450［4］异落新妇苷（Isoastilbin）
C 21H 22O 11450［5］新落新妇苷（neoastilbin）C 21H 22O 11450［6］新异落新妇苷（NeoIsoastilbin）
C 21H 22O 11450［6］(2R,3R)-花旗松素-3’-O-β-D-吡喃葡萄糖苷
C 21H 22O 12
466
［6］
上海第二医科大学1.2 苯丙素类 土茯苓中苯丙素类化合物的结构复杂多样，主要成分有3,5,4'-三羟基芪(白藜芦醇)，白藜芦醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷，3,5,2',4'-四羟基芪等。此外，还含有较新颖的木脂素类化合物。如Chen等［14］在土茯苓中分离出5种新的苯丙素苷类化合物，即smiglaside A、smiglaside B、smiglaside C、smiglaside D、smiglaside E，借助1H-1H COSY分析得主要结构特征信息分别为3个跨双键，3个1,3,4-三取代苯基，3个甲氧基，3个乙酰基， 3个亚甲氧基。见表2。
异黄酮类7,6′-二羟基-3’-甲氧基异黄酮C16H12O5284［8］Smilachromanone C18H18O6330［11］
橙酮类4,4’,6-trihydroxyaurone C15H10O5270［11］金鱼草素（Aureusidin）C15H10O6286［11］
表2 土茯苓中苯丙素类化合物
类别名称分子式分子量文献
简单苯丙素类
smiglaside A C48H52O23996［14］
Smiglaside B C46H50O22954［14］
Smiglaside C C38H44O20820［14］
Smiglaside D C47H50O22966［14］
Smiglaside E C45H48O21924［14］
Helonioside A C32H38O17694［14］（3,6-di-O-feruloyl）-β-D-fructofuranosyl-（3,6-di-O-acetyl）-α-D-glucopyranoside C10H10O4194［14］
Aiphanol C25H24O8452［11］
1.3 甾体类 土茯苓含有甾体及其苷类成分，主要为谷甾醇衍生物和螺甾烷醇类。谷甾醇衍生物包括β-谷甾醇［10］、胡萝卜苷［4］、豆甾醇［9］等。螺甾烷醇类包括菝葜皂苷元［18］、提果皂苷［19］、薯蓣皂苷元［20］等。
新木脂素类
土茯苓甙（Smiglanin）C15H16O9340［9］
表3 土茯苓中甾体类化合物
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类别名称分子式分子量文献
谷甾醇衍生物类
豆甾醇（Stigmasterol）C29H48O412［9］
β-谷甾醇（β-sitosterol）C29H50O414［10］
胡萝卜苷（daucosterol）C35H60O6576［4］豆甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（Stigmasterol-3-O-β-D-glucopyranoside）C35H58O6574［9］β-谷甾醇棕榈酸酯（β-sitosterolpalmitate）C45H80O2652［17］
螺甾烷醇类
smilagenin C27H44O3416［18］薯蓣皂苷（Dioscin）C45H72O16869［19］薯蓣皂苷元（diosgenin）C27H42O3414［20］菝葜皂苷元（Sarsasapogenin）C27H44O3416［18］提果（替告）皂苷元（tigogenin）C27H44O3416［15］
1.4 有机酸 酚酸类成分是土茯苓主要成分之一，主要包括丁香酸，5-O-咖啡酰莽草酸，Lasiodiplodin、Smiglabrone A、Smiglabrone B、
3,4,5-三甲氧基苯基-1-O-［β-D-呋喃芹糖基（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖苷等。具体化合物见表4。
葡萄糖基丁香酸（glucosyringic acid）C15H20O10360［11］2，4，6-三羟基苯乙酮-2，4-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷C20H28O14492［11］
油酸（Oleic acid）C18H34O2282［24］3,4,5-三甲氧基苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷C15H22O9346［25］3,4,5-三甲氧基苯基-1-O-［β-D-呋喃芹糖基（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖苷C20H30O3478［25］3,4-二羟基苯乙醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（Osmanthuside F）C14H20O8316［25］香草酸（vanillic acid）C8H8O4168［25］
Lasiodiplodin C17H24O4292［25］
Smiglabrol C15H16O5275［25］羟基酪醇（hydroxytyrosol）C8H10O3154［23］2-甲基-琥珀酸（2-methyl-succinic acid）C5H8O4132［22］
5-O-咖啡酰莽草酸5-O-caffeoylshikimic acid C16H16O8336［7］
3-甲氧基没食子酸（3-methoxygallic acid）C8H8O5184［22］
vanillic acid 1-O-β-D-glucopyranosyl ester C8H8O4160［22］
1.5 挥发油 土茯苓中挥发油成分的种类及含量丰富。曹正中等［26］曾对土茯苓挥发油的化学成分进
科研仪器行研究，主要鉴定的挥发油属长链脂肪族酯类。李磊［21］在土茯苓挥发性成分研究中，采用GC—MS联用技术分离出40个化合物，鉴定出21个化合物，占挥发性成分总量的80 ％。被鉴定出的化合物多数为芳香族化合物，其余化合物为萜类、酮及薁类。霍晞等［27］采用水蒸气蒸馏法提取土茯苓挥发油，共分离40个挥发性成分，检测出22个，占总量的47.88 %，其中棕榈酸17.87 %，萜品烯-4-醇7.533 %，亚油酸6.775 %，正壬烷4.509 %，8,11-十八碳二烯酸甲酯
2.215 %，α-雪松醇1.81 %，
甲基棕榈酯1.293 %的相对含量均超过1 ％。
1.6 其他类 从茯苓中还分离出生物碱、鞣质及杂环类等成分。实验发现，土茯苓根茎中生物碱含量为0.0349 %［28］，鞣质含量为20.77 mg/g［29］，无机元素Ca，Mg，Fe，Mn，Cd等元素含量较高，K，Cu，Zn等元素含量相对较低［30］。2015年首次在土茯苓水溶性提取物的上清液中发现14种生物碱，并验证了它们的抗癌特性，但未能分离和鉴定这14种化合物［31］。香港中文大学对土茯苓中蛋白质
成分作了深入的分析和研究，成功分离出异二聚体、非甘露糖结合凝集素等［12］。此外，在其水溶性部位分得2个杂环类化合物，尼克酰胺、5-羟甲基糠醛；3个果糖衍生物正丁基-β-D-吡喃果糖苷、正丁基-α-D-呋喃果糖苷和正丁基-β-D-呋喃果糖苷［32］。
广州大学城论坛2 药理作用
药理研究表明，土茯苓在抗炎、镇痛、心血管系统、免疫系统和肿瘤等方面均有明显的药理活性。
2.1 抗炎作用 土茯苓既可单独使用也可联合其他药物炎症疾病。例如配伍土贝母，可显著抑制关节肿胀和减少炎性因子分泌，与参比药物地塞米松相比，具有较少的副作用，因此，土茯苓和土贝母联合用药可增强抗类风湿性关节炎（RA）和抗炎活性，有望成为抗RA的新药物［33］。有研究表明，
土茯苓中落新妇苷与多糖抑制LPS诱导PAW264.7巨噬细胞分泌炎症因子NO和TNF-α，抑制炎症基因iNOS和TNF-αmRNA的表达，从而抑制巨噬细胞过度炎症反应，因此具有抗炎作用［15,34］。
2.2 对心血管系统的作用
2.2.1 抗心肌缺血和对心脏缺血--再灌注损伤的保护作用以异丙肾上腺素诱发小鼠急性心肌缺血为模型小鼠，分别给予不同剂量的赤土茯苓苷，结果表明赤土茯苓苷具有抗异丙肾上腺素介导的脂质过氧化作用及缺血心肌的保护作用［35］。采用Langendorff离体大鼠非循环灌流模型测定赤土茯苓苷对离体大鼠缺血再灌注损伤时心肌收缩力、冠脉阻力、心率的影响及其抗脂质过氧化作用。结果表明赤土茯苓苷可保护缺血再灌注心肌超氧化物歧化酶与硒谷胱甘肽过氧化物酶，降低脂质过氧化产物丙二醛的含量，能增加再灌后冠脉流量、冠脉阻力，促进心肌收缩幅度的恢复，减轻心脏水肿，但对心率的影响未见统计学差异［36］。
2.2.2 抗心肌肥厚和调节血压的作用土茯苓中黄酮类化合物对心血管系统具有保护作用。利用P汤惠生
探讨土茯苓对白介素-1（IL-1）诱导的血管细胞粘附分子-1(VCAM-1)表达的影响，结果显示土茯苓可抑制HUVECs表达VCAM-1，进而具有抗动脉粥样硬化（AS）的作用［40］；在整体AS模型中，土茯苓提取物能显著抑制泡沫细胞及粥样斑块的形成，降低实验性鹌鹑动脉粥样硬化斑块的发生率［41］。孙晓龙等［42］采用大鼠下腔静脉结扎法和Chandler法证明土茯苓注射液对下腔静脉血栓形
成及体外血栓形成均有显著性抑制作用。光、电镜观察亦表明该药可保护大鼠下腔静脉内皮细胞，防止内皮损害。最终证明土茯苓注射液确有预防下腔静脉血栓形成的作用。
2.3 对免疫系统的作用 Itharat等［43］通过对RBL-2H3细胞抗原诱导的β-氨基己糖苷酶释放抑制作用的测定，证明了土茯苓的乙醇（95 ％、50 ％）提取物具有非常高的抗过敏活性，活性远高于酮替芬（IC50=58.90 μmol/L），而水提取物的抗过敏活性可忽略不计（IC50＞100 μmol/L），另外两种黄酮类化合物抗过敏活性不明显。因此，土茯苓中药制剂抗过敏作用是中药粗提物中多种化学物质共同作用的结果。王敏等［44］从土茯苓中提纯得到杂
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