黄芩化学成分和药理作用的研究进展

第3期任正肖,等:黄苓化学成分和药理作用研究进展-65-黄苓化学成分和药理作用的研究进展
任正肖,车萍,李紫薇,莫梅#
(山东中医药大学实验中心,山东济南250355)
摘要:黄苓(ScuO/aTa baica/n S is)作为中国历史悠久的唇形科草本药用植物,具有多种药理活性,包括抗炎、抗氧化、抗肿瘤、保护神经系统和肝脏等等,回顾近年来对黄岑的一系列实验和临床研究,就黄岑的化学成分和药理作用作一综述’
关键词:黄苓%化学成分;药理作用
中图分类号:TQ460.7;R284文献标识码:A文章编号:1008-021X(2021)03-0065-03
Research Progress on Chemical Composition and Pharmacological Effectr of
Schtellaria Baicalensis Georg/
Ree Zhengxiao,Che Ping,Li Ziwei,Mo Mei*
(EipeeimentaeCentee,ShandongUnieeesityooTeaditionaeChineseMedicine,Jinan!250355,China)
Abstract:Scutel T Ta baicalensis,as a/ng-standing Lamiaceae herbal medicinal plant in China,has a variety of phaemacoeogicaeactieities,inceudinganti-inoeammatoey,anti-oiidant,anti-tumoe,peotection ootheneeeoussystem and eieee, etc.,according to a series of experimental and clinical studies on ScutelTTa baicalensis Georgirecent,This is an review of the chemical composition and pharmacc/gicai effects of ScutelTTa baicalensis Georgi.
Key word5:scute a eiabaicaeensis%chemicaecomposition%phaemacoeogicaee o ect
黄苓是唇形科植物,又名山茶根,其根是入药的主要部分,主要生长在亚洲国家,包括中国、俄罗斯、蒙古、朝鲜和日本等⑴。黄苓具有清热解毒、去除湿气、抗菌和止血的功效。
1黄苓的化学成分
目前为止,黄苓的化学成分已被发现40多种,主要包括黄酮类化合物(黄苓1、汉黄苓1、黄苓素、汉黄苓素)、挥发油(苯乙酮、棕桐酸和油酸"、菇类化合物和其它成分(苯甲酸、苯甲醇、$-谷固醇)。其中黄酮类化合物是黄苓主要的活性物质。
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2黄苓的药理作用
2.1保护神经系统
近年来越来越多证据表明黄苓及其衍生物对神经系统具有保护作用。黄苓1是一种类黄酮衍生物,从黄苓的干燥根中分离而来,黄苓1能促进神经元干细胞的分化,并将其转化为
成熟的神经元细胞,在慢性应激诱导的脑缺血大鼠中保护神经元免受损害,并改善脑缺血/再灌注后的学习和记忆障碍*3*。黄苓的另外一种常见的化学成分黄苓素据报道也可改善神经系统缺陷,减轻脑水肿和梗死面积⑷,保护脑线粒体免受脑血液灌注不足而引起的氧化损伤灼,以及通过PTEN/AKT途径对缺血性脑神经起保护作用[6]。
logistic模型黄苓也逐渐成为抑郁症的候选药物,黄苓参与了神经元生长发育的各个阶段,包括未成熟神经元的分化,转变为成熟神经元并促进其存活,其机制可能与激活AkOPOXG1^PGF2信号通路有关。Park等人凶发现伍格宁,一种从黄苓中提取的活性化物,抑和的,有抗惊厥作用,可能是由于其增强GABA活性所致。此外,据报道Hwon Hee等人⑼通过对记忆缺陷大鼠的被动回避测试和Y 迷宫测试发现黄苓可以明显促进记忆缺陷大鼠的记忆恢复,这种影响的机制可能与黄苓促进神经元特定亚型胆碱乙酰基转(ChAT) 的化和记关神经NMDA受体的
加有关。2.2抗氧化
自由基是共价键发生断裂,不配对的电子基团,在机体很多生命活动中发挥了重要作用,包括细胞的增殖和分化、吞噬和杀灭细菌等。在正常情况下,自由基处于不断产生和不断消除的平衡状态中,维
持机体的生命活动,但当平衡状态被打破,自由基产生过多时,可导致氧化损伤,参与心脑血管损伤、糖尿病等多种疾病。Chan等人[10]通过化学和生物学方法从黄苓中提取乙醇或乙醸,并测定了不同提取物的总酚含量,发现黄苓提取物中的酚具有很高的抗氧化性能,并且总酚含量和抗氧化剂的含量成正比。众所周知,糖尿病的许多并发症是由于自由基引起的氧化应激和内在的抗氧化剂防御能力下降引起的,黄苓具有强大的抗氧化作用和清除自由基的活性功能,黄苓素或黄苓1可能是新的抗糖尿病的候选药物[11]。
2-
3抗炎
黄苓及其成分可以慢性炎症相关疾病,如类风湿关节炎、自身免疫性脑脊髓炎、糖尿病、呼吸道疾病疾病、心血管疾病等等’通常认为黄苓发挥抗炎活性主要通过抑制NF-k B、MCP-、肿瘤坏死因子、白介素,细胞粘附分子,环氧合酶和脂氧合酶多种炎症细胞因子和趋化因子的表达来发挥作用[12]o 类风湿关节炎(RA)是关节滑膜的慢性炎症,最终导致软骨和骨侵蚀和被破坏[13]。其中Ii-17是参与类风湿性关节炎症反应的调节因子,它诱导细胞因子,细胞间粘附分子-(ICAM-1),血管细胞粘附分子1(VCAM-1),I C-6和TNF-a的释放,促进胶原蛋白降解以及骨侵蚀增加[14]。Yang等人[15]发现黄苓1显著抑制Th17细胞分化中的关键转录因子RORgt基因表达,并通过体外研究分析,
黄苓1可以抑制I-17炎症因子的表达并降低ICAM-1、VCAM-1、IC-6和TNF-a的基因表达水平,表明黄苓1可能发挥抗作为RA的选物'
Zhu等人[16]用黄苓1对葡聚糖硫酸钠诱发的结肠炎进行预处理,结果发现黄苓1处理组的结肠炎严重程度相比对照组
收稿日期:2020-11-02
基金项目:国家重大新药创制子课题(2017ZX09301030-005)
作者简介:任正肖!1989#),女,山东聊城人,山东中医药大学实验中心,实验师,硕士,研究方向:中医药与免疫%#通信作者:莫梅,女,实验师,硕士,研究方向:中医药与免疫。
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・66・2021年第50卷
而言大大改善。其机制可能与黄苓昔降低TNF-a,IL-23和IRF5蛋白表达并增加IL—0,精氨酸酶-1(Ary-1)和IRF4蛋白表达从而发挥抗炎作用有关’
2.4抗肿瘤
在过去的十年中,黄苓及其衍生的多种化合物作为多途径的靶向抗癌药受到了广泛关注。血管内皮生长因子在肿瘤的生长和转移中起着重要的作用,黄苓降低了VEGF的表达水平,从而抑制血管内皮细胞生成和癌细胞在体外和体内增殖R-8*。另外黄苓素可以通过抑制IL-6,TNF-a和NF-k B的表达,有效预防在癌症引起的恶病质模型中骨骼肌萎缩和改善厌食症)19*。
Tao等人[20]发现黄苓素可能通过降低c-Myo蛋白的表达来促进结肠癌HT-29细胞的凋亡,并强烈抑制肿瘤的生长。那么黄苓素究竟在肿瘤细胞生长中扮演了什么角?研究者发现黄苓素在肿瘤生长G0/G1细胞周期中发挥阻滞作用并降低细胞周期蛋白D1的表达,抑制HeLa宫颈癌细胞的增殖和促进进肿瘤细胞凋亡[21]。张艳丽等人[22]通过进一步研究发现黄苓素联合吉西他滨抑制HeLa宫颈癌细胞增殖和促进癌细胞凋亡的效果比其单独使用吉西他滨药物抑制作用更明显,其机制可能与激活细胞凋亡信号Caspase-3通路有关。在乳腺癌细胞中黄苓素通过激活ERK/p38MAPK途径激活caspase3/gaspase-9,下调bci-2和上调bo或p53诱导细胞凋亡[23]。
山东畜牧兽医杂志
另外黄苓也能提高化疗耐药性的指数和化疗药物的疗效。汉黄苓素通过抑制P-糖蛋白增强依托泊1诱导的癌症细胞凋亡,克服IL-6诱导的人非小肺部阿霉素耐药性并增强肿瘤坏死因子相关的凋亡诱导配体(TRAIL)的细胞毒性)24*。同样,在白血病HL-60和Jurkat细胞,汉黄苓素加速依托泊1诱导的
细胞凋亡,减少依托泊1化疗时的不良药物反应)25*。在结肠癌中HT-29,关物和5-FU物在体和体通过调节COX-2信号通路协同抑制HT-29细胞增殖[26]。
2.5保护肝脏
黄苓是肝脏的传统中药,对肝脏具有保护作用。先前的一些研究表明,黄苓可以在体外抑制肝细胞癌的生长)27*,但具体如何抑制肝癌细胞生长的机制尚未完全清楚。在脂多糖(LPS)诱导的急性肝损伤模型中,发现黄苓的黄酮类化合物之一黄苓1可改善肝功能障碍)28*。黄苓1在高脂饮食引起的肥胖小鼠模型中通过AMP激酶信号通路可以减轻肝功能损伤[29]。另外黄苓1通过miO-3595/ACSL4轴抑制PDGFBB诱导的肝星状细胞增殖、凋亡、侵袭、迁移和活化,发挥抗肝脏纤维化作用)30*。
黄苓1对急性酒精引起的肝损坏也具有保护作用,其机制可能与下调ER应激的标志物葡萄糖相关蛋白GRP78的表达,从而发挥保肝作用)31*'Basant K等人研究发现黄苓预处理可以有效缓解APAP诱导的急性肝损伤,其通过调节MAPK和JAK2/STAT3信号通路来减轻炎症反应,通过AKT/mTOR信号通路来诱导细胞自噬,从而保护肝脏细胞[32]。
2.6其他
除了上述药理作用外,黄苓的其它药理作用近年来也一直被报道。黄苓1具通过抑制糖异生,有降血糖作用)33*。黄苓素可通过在体外抑制人子宫内膜基质细胞的活力来减少子宫内膜异位症[34]。黄苓提取物可以保护小鼠的听觉功能,减轻噪音引起的听力损失,具体作用机理还有待研究[35]。此外,黄苓提取物可强烈吸收紫外线,清除自由基活性并减弱紫外线诱导的皮肤HaCaT细胞死亡的功能[36],黄苓还通过调节与衰老相关的中的关键代谢物谷胱甘肽合成酶,有效逆转认知能力下降,起到延缓衰老的作用[37]O
3结语
黄苓是一种常用的中药,其化学成分和药理作用已通过许多研究得以阐明。研究已经发现黄苓的化合物,但是尚未开发出许多黄岑的有效成分,为了加快黄苓更好的应用于临床,我们需要对黄苓的化学成分和药理作用进行进一步深入的研究。
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(本文文献格式:任正肖,车萍,李紫薇,等•黄苓化学成分和药作用的研究进展[J]•山东化工,2021,50(3):65-67.)
(上接第53页)
的过程中,保持氯化铜的变,改变硫服与氯化铜的比例,产的异较大。硫"的影响OhS纳米棒的,提供的S的的酸有关。
A.纯铜丝网;
B.Cu2S样品,硫":氯化铜=2电;
C.C^S样品,硫":氯化铜=2;D壳样,硫":氯化铜=3
图2铜丝网样品的XRD 3结论
采物蛋壳作为内反,以氯化铜和硫"作为原料, 150a水热条件下,在网了Cu2S薄
样品,产物OhS呈现、结构有序的结构。生物蛋壳的和硫"的对Cu2S的关键作用。
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