说明：网上资料，包括两个版本的说明书，仅供参考。
【药品名称】
通用名称：甲苯磺酸拉帕替尼片
商品名称：甲苯磺酸拉帕替尼片(泰立沙)
英文名称：Lapatinib ditosylate
拼音全码：JiaBenHuangSuanLaPaTiNiPian(TaiLiSha)
【主要成份】甲苯磺酸拉帕替尼，N-(3-氯-4-((3-氟苯基)甲氧基)苯基)-6-(5-(((2-(甲磺酰基)乙基)氨基)甲基)-2-呋喃基)-4-喹唑啉胺二对甲苯磺酸盐。
【成 份】
分子式：C29H26ClFN4O4S.2(C7H8O3S)
分子量：943.48
【性 状】本品为黄薄膜衣片，一侧平面，另一侧刻有凹陷GS XJG刻痕。
【适应症/功能主治】本品用于联合卡培他滨ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)的晚期或转移性乳腺癌。
【规格型号】250mg*10s
【用法用量】推荐剂量为1250mg，每日1次，第1～21天服用，与卡培他宾2000mg/d，第1～14天分2次服联用。拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用。饭前1h或饭后2h后服用。如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。妊娠级别D，孕妇禁用。是否通过乳汁分泌尚不清楚，哺乳期妇女应停止授乳。老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验，中重度肝损害的患者应酌减剂量。 【不良反应】临床试验中观察到的大于10%的不良反应主要为胃肠道反应，包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等，皮肤干燥、皮疹，其他有背痛、呼吸困难及失眠等[4]。与卡培他宾合用，不良反应有恶心、腹泻及呕吐，掌跖肌触觉不良等。个别患者可出现左心室射血分数下降，间质性肺炎。 其最常见之副作用为肠胃消化道系统方面的副作用，即是恶心
、呕吐、腹泻等症状，其他还有皮肤方面的红肿、搔痒、疼痛，以及疲倦等。另外还有极少见但是严重的副作用，包括心脏方面以及肺部方面。 当病患出现二级(New York Heart Association，NYHA class 2)以上的心脏左心室搏出分率(Left Ventricle Ejection Fraction，LVEF)下降时，必须停止使用，以避免产生心脏衰竭。当LVEF回复至正常值或病患无症状后两个礼拜便可以以较低剂量重新用药。与anthracycline类的化疗药品相比，拉帕替尼的心脏毒性为可逆的，不像anthracycline的不可逆性并有一生最多使用量，拉帕替尼并没有一生最多使用量。 由于拉帕替尼是以肝脏CYP酵素系统代谢的药物，在使用其他具有诱导或是抑制CYP酵素的药物时，必须要注意剂量的调整。孕妇一般不应该使用拉帕替尼，因为其怀孕毒性分类为D，因此如果没有绝对的需要或是对母体有极大的利益，否则不建议孕妇或育怀孕者使用。
【禁 忌】对泰立沙以及同类过敏患者禁用。
【注意事项】
1.左室射血分数降低。
2.肝毒性。
3.重度肝损害的患者。
4.腹泻。
微弱信号检测
5.间质性肺部/肺炎。
6.QT延长。
7.药物相互作用。
8.对驾驶和操作机器能力的影响。
【儿童用药】尚不明确。
【老年患者用药】尚不明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】有充分证据证明，在对孕早期妇女进行的充分严格的对照研究中未见到对胎儿产生损害（在其后6个月中也未见到危害证据）。
【药物相互作用】在体外拉帕替尼片在浓度可抑制CYP3A4和CYP2C8，并且主要由C
YP3A4代谢，抑制此酶活性的药物能显著提高拉帕替尼的血药浓度。酮康唑，每次0.2 g，2次/d，7 d后可提高拉帕替尼AUC 3～7倍，半衰期延长1.7倍。健康志愿者口服CYP3A4诱导剂，每次100 mg，每日2次，3 d后改为每次200 mg，每日2次共用17 d，拉帕替尼AUC降低72%。拉帕替尼是P-糖蛋白的转运地物，抑制糖蛋白的药物可能增加该药的血药浓度。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】 甲苯磺酸拉帕替尼片是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体（ErbB1）和人表皮因子受体2（ErbB2）。 4种乳腺癌细胞株中BT474和SKBr3对拉帕替尼敏感，半抑制浓度为25和32nmol/L，MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感，半抑制浓度在微摩尔级别级别，对于膀胱癌的2种细胞株，RT112（ErbB1和ErbB2高度表达）和J82（ErbB1和ErbB2低度表达），增强顺铂的疗效。 在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。拉帕替尼对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效。
【药代动力学】二甲苯磺酸拉帕替尼片是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体（ErbB1）和人表皮因子受体2（ErbB2）。4种乳腺癌细胞株
中BT474和 SKBr3对拉帕替尼敏感，半抑制浓度为25 和32 nmol/L，MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感，半抑制浓度在微摩尔级别级别，对于膀胱癌的2种细胞株，RT112（ErbB1和ErbB2高度表达）和J82（ErbB1和ErbB2低度表达），增强顺铂的疗效[1]。在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。拉帕替尼对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效[2]。 口服吸收不完全，而且个体差异较大，约4 h后达到最大浓度(Cmax)，半衰期24 h，每日给药后6～7 d达到稳态。每天给药1 250 mg，Cmax为2.43 μg/ml(1.57～3.77 μg/ml)，血浆浓度时间曲线下面积(AUC) 为 36.2 μg.h/ml(23.4～56 μg.h/ml)。分开服用较每日1次AUC增加一倍，与食物同服，AUC增加3～4倍[3]。 拉帕替尼与白蛋白及α1酸糖蛋白结合率高（>99%），体外研究[4]证实，拉帕替尼是乳腺癌抗癌蛋白转运及P-糖蛋白的底物。单剂量终末半衰期为14.2 h，多次给药后，有效半衰期延长至24 h，主要由在肝脏中被CYP3A4和 CYP3A5代谢，小部分由CYP2C19和CYP2C8完成。肾脏排泄极微，粪便中回收率约为口服剂量的27%。
【贮 藏】遮光 ，密封保存。
【包 装】10片每盒。
【有 效 期】36 月
【批准文号】H20130750
【生产企业】Glaxo Group Limited
TYKERB(拉帕替尼[lapatinib])片使用说明书2010年1月修改版
(2010-12-21 09:24:36)
转载▼
标签： 拉帕替尼 lapatinib 泰克布tykerb 激酶抑制剂 pdl 乳癌 | 分类： 药物使用说明书 |
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泰克布TYKERB(拉帕替尼[lapatinib])片使用说明书2010年1月修改版
公司：史克必成(SMITHKLINE BEECHAM)
www.v/drugsatfda_docs/label/2010/022059s3s6lbl.pdf
修改说明书史：01/29/2010 修改说明书；01/29/2010修改说明书；01/29/2010 新或修改适应证；07/07/2008 修改说明书；08/20/2007 修改说明书；4/27/2007修改说明书；03/13/2007批准说明书
处方资料重点
这些重点不包括安全和有效使用泰克布的所有资料。请参阅下文见泰克布完整处方资料。
美国初始批准：2007 优先审评
---------------------------最近重要修改-------------------以红标记
适应证和用途。(1) 01/29/2010
剂量和给药方法。(2) 01/29/2010
禁忌证。(4) 01/29/2010
----------------------------适应证和用途--------------------
泰克布，一种激酶抑制剂，适用于与下述联用：(1)
（1）卡培他滨，为晚期或转移乳腺癌其肿瘤过表达HER2和已接受既往包括一种蒽环类药物，一种紫杉烷，和曲妥珠单抗患者的。
（2）来曲唑为激素受体阳性转移乳腺癌过表达HER2受体适用激素绝经后妇女的。
为转移乳腺癌的未曾比较泰克布与一种芳香化酶抑制剂联用与含曲妥珠单抗化疗方案。
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-----------------------剂量和给药方法---------------?
为晚期或转移乳腺癌泰克布的推荐剂量是1,250 mg(5片)在第1-21天连续口服给药每天1次(口服给药2剂间隔约12小时)与卡培他滨2,000 mg/平方米/天联用，一个重复21天疗程中第1-14天。(2.1)
为激素受体阳性, HER2阳性转移乳腺癌，泰克布的推荐剂量是1500 mg(6片)连续口服给药每天1次与来曲唑联用。当泰克布与来曲唑共同给药时，来曲唑的推荐剂量是2.5 mg每天1次。(2.1)
（1）泰克布应在进餐前至少1小时或后1小时服用。但是，卡培他滨应与食物或食物后30分钟内服用(2.1)。
（2）泰克布应每天1次服用。泰克布的每天剂量不要分服。(2.1, 12.3)
（3）为心脏和其它毒性，严重肝受损，和CYP3A4药物相互作用调整剂量。(2.2)
---------------------剂型和规格 -------------?
卢浮宫魅影
250 mg片(3)
-------------------------------禁忌证-----------------------?
刘本仁已知对本品或其任何组分严重超敏性(如，过敏反应)。(4)
如何提高孩子学习成绩-----------------------警告和注意事项---------------?
（1）曾报道左心室射血分数减低。泰克布开始前证实正常LVEF和期间继续评价。(5.1)
（2）拉帕替尼曾伴随肝毒性。开始前监查肝功能试验，和当期间临床指示时每4至6周。如患者经受肝功能试验严重变化，终止和不要重新开始泰克布。(5.2)
（3）有严重肝受损患者应考虑减低剂量。(2.2, 5.3, 8.7)
（4）期间曾报道腹泻，包括严重腹泻。如严重用抗-腹泻药处理，和补充液体和电解质。(5.4)
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