请注意降压药物在体内的作用时间！粗蜘蛛丝>小雪花的泪
香港历史资料很多高血压患者经常会问血压降的好慢，需不需要再增加药物，如果血压下降过快，患者会出现脑出血症状如头晕、胸闷等，严重会导致意识模糊或晕厥，甚至威胁生命。由于机体各器官长期处于高灌注状态，血压下降过快容易导致组织灌注不足，交感神经兴奋。下面将叙述一些常见降压药物在体内的药动学特点，以便于医生和患者参考。 企业物流管理论文
血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）：
1.雷米普利：口服给药后能迅速从胃肠道吸收，在1小时之内即可达到血浆峰浓度。其活性代谢产物-雷米普利拉的峰值血浆浓度出现在用药后的2~4小时之内。如雷米普利5mg，每日1次给药，经过数日雷米普利拉的有效半衰期为13~17小时；以较低的剂量（1.25~2.5mg）给药时，有效半衰期延长，这种差异不依赖于药物剂量。雷米普利常用剂量，每日1次给药，大约在4天后可达到雷米普利拉的稳态血浆浓度。本药几乎被完全代谢，其代谢产物主要从肾脏排泄。 2.贝那普利（洛汀新）：该药在体内可以迅速转化成有活性的药物贝那普利拉，在空腹服用贝那普利以后的30min、60min，贝那普利和贝那普利拉的血浆浓度分别达到其峰值。贝那普利拉有效累积半衰期为10~11小时，2~3天后达稳态。贝那普利的药代动力学特点是从血浆中迅速消除（4小时内完全消除），贝那普利拉分两个阶段消除。初始半衰期为3小时，终末消除期（从第24小时起）提示贝那普利拉和ACE的牢固结合。
3.依那普利：本品吸收后在肝内水解所生成的二羧酸依那普利拉，抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强，但口服依那普利拉吸收极差。口服本品后约1h血药浓度达到高峰，多数给本品后依那普利拉的有效半衰期为11h。口服本品后，降压作用于1小时开始，4~6小时达高峰，降压作用可维持24小时以上。流行病学调查
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂：
1.缬沙坦(代文)：对大多数患者，单剂口服2小时内产生降压效果，4~6小时达作用高峰，降压效果维持至服药后24小时以上。重复给药时，2~4周后达最大降压疗效，并在长期期间保持疗效。缬沙坦绝大部分（94%~97%）与血清蛋白（主要是白蛋白）结合。稳态分布容积较低（约为17升），与肝血流量（30L/h）相比，血浆清除速度相对较慢（大约2升/小时）。
2.替米沙坦（美卡素）：替米沙坦在首次用药后三个小时内降压效应逐渐增强，一般在开始4~8周后达最大降压作用且长期过程中稳定维持。替米沙坦的血浆浓度呈双指数下降，终末清除半衰期超过20小时。
钙通道阻滞剂：
1.硝苯地平：由于首过效应，普通硝苯地平胶囊口服给药后生物利用度45%~56%，缓释片
血药浓度峰时在1.6~4小时之间，血药浓度-时间曲线平缓长久，每服用一次能维持最低有效血药浓度（10ng/ml）以上时间达12小时，24小时后90%的药物消除。稳态时硝苯地平控释片的生物利用度相当于硝苯地平胶囊的68%~86%。硝苯地平控释片给药后血浆药物浓度按控制速率升高，首次给药后6~12小时达到高值稳定水平。多剂量给药后相对恒定的血药浓度得到维持，给药期间24小时内血药浓度的峰谷波动很小。
2.拉西地平：口服拉西地平可迅速但较少从胃肠道吸收，并大部分在肝脏中发生首过效应。绝对生物利用度平均约为10%。30~150分钟可达到血浆峰浓度。主要经肝脏代谢，不影响肝药酶的活性，，给药剂量的70%以代谢物形式从粪便排泄，其余代谢物存在于尿液中。拉西地平在稳态时，平均终末半衰期为13~19小时。
3.氨氯地平（络活喜）：给予口服氨氯地平剂量后，6~12小时血药浓度达到峰值，绝对生物利用度约为64%~90%，消除半衰期约为35~50h。连续每日给药7~8天后，氨氯地平的血药浓度达到稳态。老年患者以及肝功能衰退患者，氨氯地平的药物清除率减慢。
4.非洛地平缓释片（波依定）：口服吸收完全并经历过首过代谢，生物利用度约为20%。血药浓度达峰时间出现在服药后2.5~5小时。本品在年轻、健康受试者体内的全身血浆清除
率约为1.2L/h（正常人的血量约占体重的7%~8%；60kg的人血量为4.2~4.8L）。本品的血药浓度随年龄增加，老年高血压患者（平均年龄74）的平均清除率仅为年轻人（平均年龄26岁）的45%。
5.地尔硫卓：口服后通过胃肠道吸收较完全（80%）,有较强的首过效应生物利用度为40%，在体内代谢完全，仅2~4%原药由尿液排除。血浆蛋白结合率70~80%。单次口服本品30~120mg，30~60min后可在血浆中测出，2~3小时血药浓度达峰值，单次或多次给药血浆清除半衰期3.5h，最小有效血药浓度50~200ng/ml。
利尿剂：
1.吲达帕胺：一次服药后12小时，血药浓度达峰值。血浆消除半衰期为14~24小时。用药7天之后血药浓度达稳态。主要以非活性代谢物的形式经尿液（达给药剂量的70%）和粪便（20%）排泄。
2.氢氯噻嗪：达峰时间为4小时，3~6小时候产生降压作用，作用持续时间为6~12小时，主
要以原形由尿排泄，本品半衰期为15小时。
3.呋塞米：口服吸收率60%~70%，进食能减慢吸收，但不影响吸收率及其疗效。口服或静脉用药后作用开始时间分别为30~60分钟和5分钟，达峰时间为1~2小时和0.33~1小时。作用持续时间分别为6~8小时和2小时。半衰期存在较大的个体差异，正常人为30~60分钟，肝肾功能同时严重受损患者11~20小时。本品88%以原形经肾脏排泄，12%经肝脏代谢由胆汁排泄，肾功能受损者经肝脏代谢增多。
甲基毒死蜱
β受体阻滞剂：
1.富马酸比索洛尔片：90%的生物利用度。每天1次给药后血浆半衰期为10~12小时，在血浆中可维持24小时。分布容积为3.5L/kg，总清除率约为15L/h。
2.琥珀酸美托洛尔缓释片：药物释放不受周围液体pH值得影响，以几乎恒定的速度释放约20小时，该剂型的血药浓度平稳，作用超过24小时。
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