镇静催眠药简介之阿布丰王创作
日晕是怎么回事
周师兄
的发现：
”的拉丁文名称是 Valium片的发明人是克罗地亚裔的化学家斯特伯奇。他1941年来到美国，帮忙罗氏公司在新泽西州的努特利市建立了实验室。他发现有一种化学合成物对动物有很好的镇静作用，当时认为“它没有任何副作用，只会让人无比舒服和放松”。1963年，斯特伯奇正式为它起名叫Valium，拉丁语的意思是“变得更加强壮”，这就是“片” 的名称及性质：
化学名称:1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂-2-酮，英文名为diazepam分子是为C16H13ClN2O，分子量为284.74。本品为白或类白的结晶性粉末；无臭，味微苦。易溶于丙酮或，在乙醇中溶解，在水中几乎不溶。熔点为130～134℃，分子结构式如下：
的适应症：
本品为苯二氮卓类抗焦虑药，具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫
及中枢性肌肉松弛作用。其抗焦虑作用选择性很强，是氯氮䓬的5倍，这可能与其选择性地作用于大脑边沿系统
，与中枢苯二氮卓受体结合而促进γ-氨基丁酸
(GABA)的释放或突触传递功能有关。较大剂量时可诱导入睡，与类
催眠药比较，它具有指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠(REM)几无影响，对肝药酶无影响、大剂量时亦不引起麻醉等特点，是目前临床上最经常使用的催眠药。此外还具有较好的抗癫痫作用，对癫痫持续状态
极有效，静脉注射
时可使70%一80%的癫痫得到控制，但对癫痫小发作
及小儿阵挛性发作不如硝西洋。中枢性肌肉松弛作用比氯氮䓬强，为其5倍，而抗惊厥作用很强，为氯氮䓬的10倍。口服吸收快，约1小时达血高蜂浓度，肌注后吸收不规则而慢，静脉注射迅速进入中枢而生效，但快速再分布，故而持续时间短。血次t1/2为20—50小时。经肝脏代谢为奥沙西泮
，仍有生物活性，故连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾脏排出，亦可从乳汁排泄。 的主要剂型有片剂、注射剂。片剂量准确，服用方便；病人顺应性好；化学
稳定性好；携带、运输方便；价格廉价。注射剂疗效迅速；病人顺应性差；价格昂贵；质量要求高。
的剂型专利有：
含的经鼻微乳，申请专利号为：，专利申请人：SK株式会社，发明人:崔容汶;金权镐。摘要：以具有优良性质的特定微乳的形式经鼻给予。微乳含有约等量的脂肪酸和水，其余为亲水概况活性剂、极性溶剂和醇，它们的重量比为，醇存在的重量大于另两者中任一种的重量。鼻给予本发明微乳可发生高血浆浓度的，几乎与静脉内给药一样快。本发明微乳尤其适用于在癫痫
持续状态和其它发热
诱导的发作的急性和/或急症中患者的迅速和及时。 的用法用量为：
1.（1）抗焦虑：每次2.5～10mg，每天2～4次。（2）镇静、催眠、急性酒精戒断：第一天每次10mg，每天3～4次，以后按需要减少到每次5mg，每天3～4次。（3）抗癫痫：每次2.5～10mg，每天2～4次。（4）解除肌肉痉挛：每次2.5～10mg，每天3～4次。（5）酒精戒断综合征：第1天每次10mg，每天3～4次。然后根据需要逐渐增加用量。
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2.肌内注射：（1）基础麻醉或静脉全麻：10～30mg。（2）镇静、催眠或急性酒精戒断：开始用10mg，以后按需每隔3～4h加5～10mg。24h总量以40～50mg为限。（3）解除肌肉痉挛：最初5～10mg，以后按需增加可达到最大限用量。破伤风时可能需要较大剂量。
3.静脉注射：（1）基础麻醉或静脉全麻：同肌内注射项。（2）镇静、催眠或急性酒精戒断：同肌内注射项。（3）癫痫持续状态和严重复发性癫痫：开始时静脉注射10mg，每间隔10～15min可按需重复，达30mg。需要时可在2～4h后重复。（4）解除肌肉痉挛：同肌内注射项。
的主要合成路线如下：
的不良反应长沙创一有：
不良反应为嗜睡、头昏、乏力等；大剂量可有共济失调、震颤（多见于老年人）。
2.较少见的不良反应为精神迟钝、视物不清、便秘、头昏、口干、头痛、恶心或呕吐、排尿困难、构音不清、哆嗦。
有过敏反应、肝功能受损、肌无力、粒细胞减少等。个别患者发生兴奋、多语、违反社会主义道德睡眠障碍甚至幻觉，停用后上述症状很快消退。
使用注意事项有：
1.（1）中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒者；（2）昏迷或休克者；（3）有药物滥用或成瘾史者；（4）肝、肾功能不全者；（5）运动过多症患者；（6）低蛋白血症患者；（7）严重的精神抑郁者；（8）严重的慢性阻塞性肺病患者。
儿童
的影响：小儿（特别是幼儿）的中枢神经
对异常敏感，新生儿不容易将代谢为无活性的产品，而导致持久的中枢神经抑制。3.药物对老人的影响：老年人的中枢神经对也较敏感，静脉注射可出现呼吸暂停、低血压，心动过缓甚至心脏停搏。
妊娠的影响：可透过胎盘。在妊娠初期三个月，有增加胎儿致畸的危险，除用作抗癫痫外，在此期间尽量勿用。孕妇长期使用可引起成瘾，使新生儿呈现撤药症状。在妊娠最后数周用于催眠，可使新生儿中枢神经活动有所抑制，在分娩前或分娩时使用，
可导致新生儿肌张力软弱。美国食品及药物管理局（FDA）妊娠分类为D类。
5.药物对哺乳的影响：代谢产品可分泌入乳汁，乳母服用可使婴儿体内及其代谢产品积聚，使婴儿嗜睡，甚至喂养困难、体重减轻。
尿糖检验值降低。
前后1q84 pdf及用药时应当检查或监测：（1）血细胞计数；（2）肝功能。
注射液的批准文号为：国药准字H12020957
优化组织结构生产厂家为：天津金耀氨基酸有限公司，天津市河北区中山北路4号。
包装为：安瓿2ml×10支。
保管为：避光、密封保管。
参考文献：
[1]李元建.药理学.北京：高等教育出版社，2008.
[2] 吕云秀．分娩过程中的应用体会[J]．中国现代药物应用，2008，2(2)：7．
[3]汤金菊. 的药理作用及在妇产科的应用[J].临床和实验医学杂志,2006,5(5):591.
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