主要作用于N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)受体，抑制NMDA受体使神经元活动减弱，产生麻醉作用。小剂量产生镇静和镇痛作用，大剂量产生麻醉作用。目前临床所用的是右旋和左旋两种对映异构体的消旋体，其中右旋对NMDA受体抑制的强度约为左旋的2～3倍。因此，右旋的使用剂量较小，而副作用较少。目前欧洲各国已广泛使用右旋，尚不能证实右旋在苏醒期精神运动副反应明显减少。右旋的临床作用时间短于消旋体，麻醉后苏醒较快，便于调节镇静和镇痛的用量。 用于小儿麻醉诱导已有数十年历史。虽然七氟醚等新型麻醉药的出现使的使用有所减少，但在某些特殊场合下仍具有其优越性，如肌注用于不合作的小儿。还用于创伤病人的麻醉诱导。近年来，在心脏病和神经肌肉疾病麻醉中的地位已经得到确认。
㈠先心病麻醉
使体循环血管阻力升高、心排血量增加，不会加重右向左分流，因此常用于紫绀型先心病的麻醉诱导。Tugrul等在50例小儿行法洛四联征纠治术的麻醉维持期间对和异氟醚进行了比较。 组用5mg/(kg?h）和0.1μg/(kg?h）维持麻醉，异氟醚组用1%异氟醚和0.1μg/(kg?h）维持麻醉。分别在麻醉诱导前、插管后10min、开胸后10min和体外转流前记录血流动力学变化。结南京东方卫报
果发现，在维持动脉血氧饱和度和循环功能稳定等方面明显地优于异氟醚。因此认为麻醉是法洛四联征纠治术的较好麻醉方法。
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㈡神经肌肉疾病的麻醉
神经肌肉疾病患儿麻醉期间发生恶性高热的危险性较高，应当避免使用挥发性吸入麻醉药和肌松药等可能触发恶性高热的药物。不会触发恶性高热，是神经肌肉疾病患儿麻醉的首选麻醉方法。Ramchandra等对32例3个月～12岁的软婴综合征在全身麻醉下行肌肉活检的患儿中对静注和肌注两种用药方法进行了比较。静注的首次剂量为2mg/kg，必要时每次追加剂量1 mg/kg；肌注剂量为10 mg/kg。结果发现两种用药方法都能提供适宜的麻醉。因此认为，麻醉即能维持循环呼吸功能的稳定，又可避免因使用挥发性吸入麻醉药和肌松药等可能触发恶性高热的药物，是神经肌肉疾病患儿首选的麻醉方法。 ㈢颅脑外伤病人的麻醉
具有中枢神经的保护作用，因此在小儿颅脑外伤病人麻醉中的应用日益受到临床的关注。业已证实，用于成人颅脑外伤病人麻醉，即使静
注剂量高达5mg/kg也不会使颅内压升高。但是，麻醉对小儿颅内压的影响作用尚待研究。
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二、在小儿镇静中的应用
已广泛应用于手术室外诊断性操作中的小儿，具有价格低廉、使用简便、静注和肌注的作用效果确切、镇痛和镇静作用强、可控性较强，而对循环和呼吸功能抑制较轻的特点。静注的起效时间约为1～2min，而肌注的起效时间约为5min。的循环和呼吸系统并发症的发生率明显低于苯二氮卓类和类药物。
㈠镇静在诊断性操作中的应用
镇静可以替代挥发性吸入麻醉药用于小儿微创操作。Mason等在38例放射介入操作的小儿中采用静注或和肌注方法应用镇静，包括深静脉置管、胸腔引流置管、肝肾穿刺活检、皮下引流等。镇静作用多在5min内起效，全部病人镇静效果满意，未发现明显副作用。Cotsen等报道了类似结果，211例行放射介入操作的小儿，静注2mg/kg或肌注3mg/kg。结果发现，对呼吸循环的抑制轻微。Green等在调查了诊断性操作中镇静的最佳剂量。结果发现，肌注4或5mg/kg的能使93%～100%的患儿进入合适的镇静状态，不同剂量对离开的苏醒室时间和副作用的发生率无明显影。但是，上述使用的剂量较大，应属于镇静还是麻醉存在不同的观点。
有报道将口服用药成功地用于小儿微创操作。经口服用药具有较高的肝脏首过效应，药物的大部分在通过肝脏时被代谢清除，仅16%的药物进入全身循环起到药理活性作用。此外，口服氯
胺酮起效较慢，约需20min才能达到最大镇静作用。Alderson等在40例齿科操作小儿中比较了口服和咪唑的镇静效果，剂量为5mg/kg。结果发现的镇静效果与咪唑基本相似，约 20 min起效，未发现明显的副作用。
㈡副作用
应当重视的副作用，特别当该药物由非麻醉医生使用时。严重并发症的发生率约在0.2%以下，包括呼吸暂停、喉痉挛、苏醒期精神运动反应、误吸和死亡。的常见副作用为唾液增多、不自主活功和眼球震颤等。Gutstein等采用口服（3～6mg/kg）的方法作为麻醉前用药，发生唾液增多占13%～33%，眼球震颤占7%～20%，呕吐占13%～20%。阿托品口服或肌注用药能防止唾液和气管内分沁物过多。然而，口服阿托品因味苦不受小儿的欢迎，且起效慢长达2h。一般认为小儿苏醒期精神运动反应发生率低于成人。然而，近年来有报道认为年龄因素对麻醉苏醒期发生精神运动反应没有影响，因此小儿应用也应重视麻醉苏醒期发生精神
运动反应的问题。
一般认为，与丙泊酚、咪唑等药物复合使用能降低麻醉苏醒期精神运动反应的发生率。但是，最近的研究却提示苯二氮卓类药物不能有效地降低苏醒期精神运动反应的发生率。Sherwin等在102例1～12岁小儿中观察了静注前预注咪唑0.05～2mg/kg对苏醒期精神运动
反应的影响，并与安慰剂进行比较。采用100mm长的视觉模拟评分尺对术后哭叫、恶梦等苏醒期精神运动反应进行评估。结果发现，咪唑预处理组的视觉模拟评分的中位数为4mm(范围2～19)，而安慰剂组的5mm(范围3～14)，两组之间无显著性差别，因此认为咪唑不能降低苏醒期精神运动反应的发生率。Wathen等也在266例小儿中比较了咪唑(0.1mg/kg)和安慰剂对(1mg/kg)苏醒期精神运动反应的影响。结果也发现咪唑不能降低苏醒期精神运动反应。虽然咪唑组恶心的发生率低于安慰剂组(19.4比9.6%)，然而，咪唑组呼吸的发生率明显高于安慰剂组(7.3%比1.6%)，10岁以上小儿用咪唑后烦燥发生率反而高于接受安慰剂的小儿(35.7%此5.7%)。因此，质疑是否仍有必要与咪唑复合使用。
十一届三中全会三、在小儿镇痛中的应用
近年来，作为NMDA受体拮抗剂在预防术后疼痛中的作用受到人们的关注。一般认为，单次剂量的不足以提供较长时间的术后镇痛作用，可采取持续输注的给药方式。
㈠静注或肌注用药
腺样体和扁桃体切除术患儿是小儿常见的手术，其中部分患儿存在阻塞性睡眠暂停。术后多伴有剧裂疼痛，而采用类镇痛药物有可能发生呼吸抑制。Aspinal等在50例1～16岁行腺样体和扁桃体切除术患儿中比较了与的术后镇痛效果。患儿随机分组分别静注0.1mg/kg或0.5mg/
kg。记录用药至疼痛评分恢复到4分或以上的时间作为镇痛作用时间，并追加镇痛药物。结果发现，二药的镇痛作用时间无明显差别，能为术后患儿提供与相似的镇痛作用。Marcus等在80例6～15岁扁桃体切除术患儿中比较了肌注(0.5～0.6mg/kg)与(0.1～0.15mg/kg)的术后镇痛效果。结果发现，两药的镇痛作用和副作用无明显差别。 Elhakim 在一项扁桃体切除术患儿的随机安慰剂对照的研究中，发现术前肌注 (0.1 mg/kg )能明显改善患儿术后第一天的镇痛和进食情况。但是，O'Flaherty却发现 (0.15mg/kg)对扁桃体切除术患儿术后镇痛药的需求量无影响。
㈡椎管内用药
骶管或硬膜外注射能为小儿提供术中和术后的镇痛作用。Lee和 Sanders在32例(18个月～12岁)全麻下包皮环切患儿中比较了
骶管注射单纯罗哌卡因(0.2%1ml/kg)或罗哌卡因(0.2%1ml/kg)复合(0.25mg/kg)对术后镇痛的影响。结果发现，罗哌卡因复合用药组的术后镇痛时间的中位数（12h）明显长于单纯罗哌卡因组（3h）。单纯罗哌卡因组需要较大剂量的其它镇痛药物。术后二组间恶心、呕吐和苏醒期精神运动反应等副反应的发生率无明显差别。然而，由于针剂内含有防腐剂（氯化苄甲氧胺），椎管内注射的安全性受到了质疑。但是，Tan等在术后采用病人自控硬膜外镇痛的方法经硬膜外输注含有防腐剂的，随访一年未发现任何神经系统的毒性作用。
近年来，椎管内注射右旋的镇痛作用也展开了研究。右旋的镇痛作用强度是消旋体的二倍，而两者对循环功能的影响无明显差别。Marhofer在49例疝修补术小儿中比较了骶管注射右旋(不含防腐剂，0.5mg/kg，1mg/kg)和布比卡因(0.5mg/kg，含1:200000肾上腺素)的镇痛效果。结果发现，两种剂量的右旋的镇痛作用时间分别为203±117min和273±123min，而布比卡因为300±96min，因此认为右旋1mg/kg能提供与布比卡因相似的镇痛效果。Koinig等发现骶管注射右旋的术后镇痛效果明显优于肌注用药，而两种给药方式的血药浓度相似。因此认为，骶管用药病人的长时间的镇痛效果与硬膜外药物浓度有关，而非血药浓度。提示右旋是在硬膜外腔局部发挥了镇痛作用。
四、结语
非结构化数据管理1. 虽然不断有新型麻醉药进入临床，在小儿麻醉中仍占有重要地位，尤其是小儿创伤和心脏病的麻醉。麻醉是恶性高热高危患儿首选的麻醉方法。在颅脑损伤患儿麻醉中的作用尚待研究。
2. 对呼吸循环功能的抑制较轻，是小儿诊断性操作的良好镇静方法。苏醒期精神运动反应的发生率很低，而苯二氮卓类药物的预防作用十分有限。
3. 可以用于小儿术后镇痛，但是单次用药的作用短暂，大手术后可以采用持续输注用药。椎管
内注射(尤其是右旋)是较好的术后镇痛方式，但其安全性尚需进一步的扩大临床研究。
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