摘要】目的 阐述喹诺酮类药物的作用机制，调查不良反应发生的情况，探究避免不良反应的方法。方法 利用回顾分析法对我院2010年1月-2012年1月45例喹诺酮类药物不良反应进行分析处理。结果 共45起不良反应，涉及5种喹诺酮类药物。其中倍氟沙星致不良反应最多，高达24起。结论 临床医生在使用喹诺酮类药物时，要掌握其作用机制，按病情合理安排患者服药。尽量避免不良反应的发生。
【关键词】喹诺酮 作用机制 不良反应
顺德大部制 20世纪70年代未，喹诺酮类抗菌药物问世，此后其新的衍生物的不断研究开发，使该类药物的抗菌谱不断扩大和抗菌作用增强。在我国喹诺酮类药物临床应用的历史悠久，广泛用于各种系统感染性疾病的抗感染。此类药物具有吸收快、分布广、抗菌谱广、半衰期长等优点。但是虽临床应用量的增加，喹诺酮类药物引起的不良反应也引起了医药界的广泛重视。
人种志 1.喹诺酮抗菌药物的作用机制
喹诺酮抗菌药物的作用机制是抑制细菌DNA旋转酶和拓扑异构酶IV，DNA旋转酶对于细菌的复制，转录和修复起决定作用，而拓扑异构酶Ⅳ则是在细菌细胞壁的分裂中对染体的
分裂起决定作用。喹诺酮类药物通过抑制这两种酶，阻断细菌DNA复制，从而发挥抗菌作用[1]。人体细胞没有这些靶体酶，因此喹诺酮类抗菌药物对病菌细胞具有选择性，DNA旋转酶和拓扑异构酶IV，都是细菌生长所必需的酶。其中任一种受到抑制细胞生长都会被抑制，导致细胞死亡。喹诺酮类药物的作用机制正是通过与细菌DNA 旋转酶或拓扑异构酶VI发生交互作用形成不可逆的三元复合物，药物的这种作用，抑制了DNA的断裂-重接循环,诱导DNA旋转酶和拓扑异构酶IV发生构型的改变导致酶与断裂的DNA分离，从而导致这种两种酶对DNA不能发挥正常的作用，致使DNA降解及菌体的死亡。
夏望平 2.喹诺酮类药物的不良反应
2.1 研究对象
鄞州区 我院2010年1月-2012年1月，共发生喹诺酮类药物不良反应45例的用药情况。所有患者没有其它药物不良反应发生，年龄5到60岁，平均年龄38岁。患者，男25例，女20例。
所有患者的一般资料没有统计学意义。
2.2 方法
利用回顾分析法对我院2010年1月-2012年1月45例喹诺酮类药物不良反应进行分析处理。
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2.3 结果
倍氟沙星发生不良反应24起，氧氟沙星发生不良反应12起，加替沙星发生不良反应4起，依诺沙星发生不良反应3起，斯帕沙星发生不良反应3起。如下表。
表1 我院应用喹诺酮类药物不良反应发生情况
药物名称 发生例数 比例
倍氟沙星 24 53.33%
氧氟沙星 12 26.67%
加替沙星 4 8.89%
依诺沙星 3 6.67%
斯帕沙星 3 6.67%
libnet 喹诺酮类药物发生不良反应作用的器官，及其临床表现如下表所示。
表 2 喹诺酮类药物不良反应作用的器官及临床表现
3.讨论
喹诺酮类，又称吡酮酸类或吡啶酮酸类，是一类较新的合成抗菌药。其优点有1.喹诺
酮类和其他抗菌药的作用点不同，它们以细菌的脱氧核糖核酸(DNA)为靶，妨碍细菌将DNA形成超螺(DNA回旋酶)，进一步造成细菌DNA的不可逆损害，从而使细菌细胞不再分裂达到抗菌作用，故它们对细菌显示选择性毒性。[2]2.而且此类药物较其他药物，产生耐药性的可能较小，因为它并不受细菌质粒传导的影响。3.喹诺酮类抗菌药物是一类广谱型抗菌剂，具较好的抗菌活性。正是由于以上优点，喹诺酮类药物在我国应用广泛，但是随之而来不良反应问题也引起了我们的重视。如上表所示喹诺酮类药物对胃肠道的作用较为明显可致恶心、呕吐、腹泻、腹痛、食欲减遐等，而且剂量愈大，反应愈强烈，最严重的会致消化道出血。中枢系统的不良反应一般为头痛失眠、视物模糊，严重的反应并不常见。对于免疫系统的不良反应和光毒性，我们要尽早发现，提前，以免再发生严重的过敏反应例如剥脱性皮炎、喉头水肿伴胸闷及过敏性休克，甚至可导致死亡。谨防免疫系统失调。对已引发的皮疹、荨麻疹、光敏性皮炎的护理工作也要做好。长期或大剂量的应用此类药物易致肝肾损害，产生皮肤黄染、血尿、蛋白尿等症状，是因为喹诺酮类药物能使谷草转氨酶、乳酸脱氢酶等升高对肝功造成不良影响。且喹诺酮类药物大部分以原形经肾脏排泄，在肾小管尿浓缩时浓度成倍数增长，对肾脏有很大的影响。对肾功能不全的患者，影响更甚。临床医生要熟练掌握喹诺酮类药物的适应症及可致的各种不良反应。严格
根据病人病情需要，肝、肾功能可承受能力以及继往病史，来确定是否应用喹诺酮类药物。谨慎下达用药剂量以及给药途径和疗程数量，注意所用药物间的相互作用及配伍禁忌禁忌，尽量规避习惯性用药而引起的严重不良反应。国际上对喹诺酮药物的研究也在不断进行，20世纪90年代末，第四代喹诺酮类药物问世，较前三代喹诺酮类药物有了突破性的发展。既保留了前三代对革兰氏阴性菌的抗菌活性，又增强了对革兰阳性菌的抗菌活性，对支原体、衣原体、军团菌等均显示出较强的杀菌作用，最重要的是增加了对厌氧菌的抗菌活性。第四代喹诺酮类药物在人体内吸收更快且生物利用度高。所以发的不良反应也比前三代数量少，反应轻。我们应充分掌握喹诺酮类药物的作用机制及不良反应，合理正确用药，以取得良好的效果。
参 考 文 献
[1]郑虎.药物化学[M].第5版.北京人民卫生出版社,2003：282-284.
[2]缪千状.2006～2009年我院使用喹诺酮类药物不良反应的分[J].中国现代医 生2011,49(9):58-59.
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