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药物化学第七章习题与答案

第七章抗肿瘤药三、比较选择题

7-7下列药物中,哪个药物为天7-13为亚类烷化剂B7-

然的抗肿瘤药物C.多柔比星7-14为氮芥类烷化剂C一、单项选择题8化学结构如下的药物的名称为

[7-26~7-30]

7-15为DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制

7-1烷化剂类抗肿瘤药物的结构A．盐酸阿糖胞苷B.甲氨喋呤

HN剂E

类型不包括E.硝基咪唑类C．两者均是D．两者均不是

OHONHOH[7-16~7-20]

7-2环磷酰胺的毒性较小的原因7-26通过抑制DNA多聚酶及少

是A.在正常组织中，经酶代谢C.米托蒽醌7-16含有一个结晶水时为白量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用A

生成无毒的代谢物

结晶，失去结晶水即液化A

7-9下列哪个药物不是抗代谢药7-27为二氢叶酸还原酶抑制

7-3阿霉素的主要临床用途为B.物D.卡莫司汀7-17是膀胱癌的首选药物D

剂，大量使用会引起中毒，可用

抗肿瘤

7-18有严重的肾毒性E7-19适亚叶酸钙解救B

7-10下列哪个药物是通过诱导

用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中

7-4抗肿瘤药物卡莫司汀属于A.7-28主要用于急性白血病

和促使微管蛋白聚合成微管，同

枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等

亚类烷化剂时抑制所形成微管的解B

7-5环磷酰胺体外没有活性,在聚而产生抗肿瘤活性的B.紫杉7-29抗瘤谱广，是实体肿

7-20是胸腺嘧啶合成酶的抑制

体内经代谢而活化。在肿瘤组织醇剂C

瘤的首选药D

中所生成的具有烷化作

二、配比选择题[7-21~7-25]

7-30体内代谢迅速被脱氨失

用的代谢产物是E.磷酰氮芥、活，需静脉连续滴注给药A

[7-11~7-15]A．伊立替康B卡

、去甲氮芥7-6阿糖胞A．结构中含有1，4-苯二酚B.

莫司汀C．环磷酰胺D塞替哌E.[7-31~7-35]苷的化学结构为

结构中含有吲哚环C.结构中含

鬼臼噻吩甙

有亚硝基

A．喜树碱B.长春碱C．两者NH2

7-11为乙撑亚胺类烷化剂D7-均是D．两者均不是

D.结构中含有喋啶环E.结构

O12

中含有磺酸酯基

7-31能促使微管蛋白聚合成微

HOC.OH为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂A

7-21甲氨喋呤D7-22硫酸长春管，同时抑制所形成微管的解聚

D碱B7-23米托蒽醌A7-24卡

莫司汀C7-25白消安E

7-32能与微管蛋白结合阻止微7-38直接作用于DNA的抗肿瘤7-42巯嘌呤具有以下哪些性质

管蛋白双微体聚合成为微管B药物有A.环磷酰胺B．卡铂B．临床可用于急性白血病

C．卡莫司汀D．为抗代谢抗肿瘤药

环磷酰胺是利用潜效化原理设计

出来的药物。由于氮原子上连有

吸电子的磷酰基，降低了氮原子7-33为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制

的亲核性，因此在体外对肿瘤细

剂A7-39下列药物中，哪些药物为7-43下列药物中哪些是半合成

胞无效。进入体内后，由于正常

前体药物:B卡莫氟C环磷酰胺的抗肿瘤药物A拓扑替康B．紫

组织和肿瘤组织中所含的酶的不7-34为天然的抗肿瘤生物碱C

D．异环磷酰胺杉特尔C．长春瑞滨

同，导致代谢产物不同。在正常

7-35结构中含有吲哚环B

组织中的代谢产物是无毒的4一7-40化学结构如下的药物具有7-44下列药物中，属于抗代谢

酮基环磷酰胺和羧基化合物，而四、多项选择题

哪些性质抗肿瘤药物的有

肿瘤组织中缺乏正常组织所具有

7-36以下哪些性质与环磷酰胺

相符

A．结构中含有双β-氯乙基氨基

C．水溶液不稳定，遇热更易水

解

D．体外无活性，进入体内经肝

NH2

H2NNN．A为橙黄结晶性粉末

B．为二氢叶酸还原酶抑制剂

CDE

7-45下列哪些说法是正确的

B．芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性

小C．氮甲属于烷化剂类抗肿瘤

药物

的酶，代谢途径不同，经非酶促

反应β一消除(逆Michael加成

反应桂枝二陈汤)生成和磷酰氮芥，

后者经非酶水解生成去甲氮芥，

这三个代谢产物都是较强的烷化

剂。因此环磷酰胺对正常组织的

影响较小，其毒性比其他氮芥类

药物小。

脏代谢活化

7-37以下哪些性质与顺铂相符

C．大剂量时引起中毒,可用亚叶

酸钙解救

D．顺铂的水溶液不稳定，会发

生水解和聚合

2抗代谢抗肿瘤药物是如何设计

出来的？试举一例药物说明。

A.化学名为（Z）-二氨二氯铂7-41环磷酰胺体外没有活性,在

B.室温条件下对光和空气稳定

体内代谢活化。在肿瘤组织中所

生成的具有烷化作用的

D.水溶液不稳定，能逐渐水解

和转化为无活性的反式异构体

代谢产物有B．C．去甲

氮芥E.磷酰氮芥

E.临床用于膀胱癌、前列

E．喜树碱类药物是唯一一类作

用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤

药物

五、问答题

1为什么环磷酰胺的毒性比其它

氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？

抗代谢抗肿瘤药物是根据代谢拮

抗原理设计出来的，其结构与体

内正常代谢物很相似，多是将代

谢物的结构作细微的改变而得。

例如利用生物电子等排原理，以

FCH3HSCH2或代替，或代替

ONH2SHOH、或代替等。

腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大

3试从作用机理解释脂肪氮芥和

氮芥类抗肿瘤药物的发现源于芥

E.抗结核

芳香氮芥类抗肿瘤药物的活性和毒性的差异。		子气。芥子气是第一次世界大战期间使用过的一种毒气，实际上		冶金材料7-4抗肿瘤药物卡莫司汀属于 A.亚类烷化剂B.氮芥类烷化剂		OHONH		H N		OH
									分子蒸馏

C.嘧啶类抗代谢物D.嘌呤类抗代谢物是一种烷化剂。后来发现芥子气

用F原子取代尿嘧啶中的H原子

E.叶酸类抗代谢物

对淋巴癌有一定的作用，但

后，得到氟尿嘧啶，由于F原子

半径和H原子半径相近，氟尿嘧

啶的体积与尿嘧啶几乎相等，而

由于其毒性太大，不能直接作为

药用，在此基础上发展出氮芥类

抗肿瘤药。氮芥类药物分子是由

7-5环磷酰胺体外没有活性,在

体内经代谢而活化。在肿瘤组织

杨从保中所生成的

NH2

ONH

且C—F键特别稳定，在代谢过物业管理教程

程中不易分解，因此氟尿嘧啶能

在分子水平代替正常代谢物，从

而抑制DNA的合成，最后肿瘤细

胞死亡。

两部分组成：烷基化部分及载体

部分。烷基化部分(双-β-氯乙

氨基)是抗肿瘤活性的功能基，

载体部分主要影响药物在体内的

吸收、分布等药代动力学性质，

具有烷化作用的代谢产物是

A.4-羟基环磷酰胺B.4-酮基环磷酰

胺

C.羧基磷酰胺D.醛基磷酰胺

E.磷酰氮芥、、去甲氮芥

4试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。		也会影响药物的选择性、抗肿瘤活性及毒性。		7-6阿糖胞苷的化学结构为 NHCOC15H13		C.		OH		NH2

一、单项选择题N

顺铂为金属配合物抗肿瘤药物，

7-1烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型

顺式有效，反式无效，通常以静

不包括

脉注射给药。其水溶液不稳定，

A.氮芥类B.乙撑亚胺类

能逐渐水解和转化为反式，生成

imrtC.亚类D.磺酸酯类

水合物，进一步水解生成无抗肿

瘤活性且有剧毒的低聚物，而低

E.硝基咪唑类

7-2环磷酰胺的毒性较小的原因是

聚物在0.9％氯化钠溶液中不稳

A.在正常组织中，经酶代谢生成

NH2

定，可迅速完全转化为顺铂，因

此在顺铂的注射剂中加入氯化

钠，临床上不会导致中毒危险。

5氮芥类抗肿瘤药物是如何发展

无毒的代谢物

B.烷化作用强，使用剂量小

C.在体内的代谢速度很快

D.在肿瘤组织中的代谢速度快

E.抗瘤谱广

7-3阿霉素的主要临床用途为

而来的？其结构是由哪两部分组

A.抗菌B.抗肿瘤

成的？并简述各部分的主要作

C.抗真菌D.抗病毒

用。

B.OH

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