希罗达（卡培他滨）---乳腺癌、胃癌、结直肠癌、胰腺癌新药
希罗达
除广泛用于乳腺癌
的外，还因其是抗代谢类的最新一代制剂，希罗达本身无细胞毒性，在肝脏代谢的过程中才转代成5-氟尿嘧啶发挥细胞毒作用，因此，大大降低对正常人体细胞的损害，也同时广泛用于消化系统肿瘤
，如：胃癌
、食道癌
、结直肠癌
、胰腺癌
等。希罗达（卡培他滨）说明书处方资料：
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希罗达商品名：希罗达
通用名：卡培他滨片
希罗达成分：本品主要成分为卡培他滨。
希罗达药效学：卡培他滨是一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂。卡培他滨本身无细胞毒性，但可转化为具有细胞毒性的5-氟尿嘧啶，其结构通过肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶在肿瘤所在部位转化而成，从而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶对正常人体细胞的损害。会计 审计 小哥小
希罗达药动学让灵魂在阳光下起舞：通过以502~3514mg/㎡/天的剂量范围对卡培他滨进行的药代动力学研究表明，用药第1天和第14天时，卡培他滨，5'-脱氧-5-氟胞苷和5'-脱氧-5-氟尿苷的药代动力学参数相同。第14天时，5-氟尿嘧啶的血药浓度比第一天高30%，但在第22天时其浓度无继续增加。使用剂量时，除5-氟尿嘧啶外，卡培他滨及其代谢产物的药代动力学参数与剂量比例相称。
吸收：口服后卡培他滨以完整的分子穿过肠粘膜而完全迅速的被人体吸收，进而完全转化为5'-脱氧-5-氟胞苷及5'-脱氧-5-氟尿苷。饭中服用卡培他滨会影响其吸收率，但对5'-脱氧-5-氟尿苷及其次级代谢产物5-氟尿嘧啶的曲线下面积的影响甚小。
分布：对人类血清的体外研究表明，卡培他滨，5'-脱氧-5-氟胞苷，5'-脱氧-5氟尿苷与蛋白（主要是白蛋白）结合的比率分别为54%、10%和62%。
代谢：卡培他滨主要在肝脏和肿瘤组织内首先通过羧酸脂酶转化为5'-脱氧-5-氟胞苷然后再通过胞苷脱氨酶转化为5'-脱氧-5-氟尿苷，在肿瘤细胞内的肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶的作用下转化为5-氟尿嘧啶，从而最大程度地降低了5-氟尿嘧啶对正常组织的损害。
希罗达清除：卡培他滨的代谢产物主要由肾脏排除，71%在尿中恢复原形，α-氟-β-丙氨酸为其主要代谢产物（52%）。
希罗达适应症：结肠直肠癌辅助：希罗达适用于Dukes C期结肠癌患者根治术后的单药辅助。结肠直肠癌：当转移性结肠直肠癌患者首选单用氟脲嘧啶时，卡培他滨可用作一线。与单用5-FU/LV相比，联合化疗对延长生存期有利。乳腺癌联合：卡培他滨与多西他赛联合用于蒽环类抗生素化疗失败的转移性乳腺癌。乳腺癌单一：卡培他滨亦可单独用于对紫杉醇和一种包括蒽环类抗生素化疗方案均耐药或对紫杉醇耐药同时不能再使用蒽环类抗生素的转移性乳腺癌患者。
希罗达不良反应：消化系统：最常见的副反应为可逆性胃肠道反应，如腹泻、恶心、呕吐、腹痛、口炎等。严重的（3~4级）副反应相对少见。皮肤：在几乎一半使用本品的病人中发生手足综合征：表现为麻木、感觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感，皮肤肿胀或红斑，脱屑、水泡或严重的疼痛。皮炎
和脱发
较常见，但严重者很少见。全身不良反应：常有疲乏但严重者极少见。其他常见的副反应为粘膜炎、发热、虚弱、嗜睡等，但均不严重。 希罗达药物相互作用：联合用药：本品与大量药物，如抗组胺药、非甾体抗炎药、、扑热息痛、阿斯匹林、止吐药、H2受体拮抗剂等合用，未见具有临床意义的副作用。
用量和用法：推荐剂量：每日2.5g/㎡，连用2周，休息1周。每日总剂量分早晚2次于饭后半小时用水吞服。如病情继续恶化或产生不能耐受的毒性时应停止。
希罗达中剂量调整：本品所引起的毒性有时需要做对症处理或对剂量进行调整（停药或减量）。一旦减量，以后不能再增加剂量。
用药过量：本品的临床试验中，未发现由于药物过量而引起的副反应。但动物实验（对猴
类以25.679g/㎡/天的积极）以及对人以最大耐受剂量（3.514g/㎡/天）的中，药物过量的表现为恶心、呕吐、腹泻、胃肠激惹、肠胃出血和骨髓抑制等。处理方法应包括使用利尿剂脱水，必要时透析。
注意事项：需限制剂量的毒性包括：腹泻、腹痛、恶心、胃炎及手足综合征。近半数接受本品者会诱发腹泻，对发生脱水的严重腹泻者应严密监测并给予补液。每日腹泻4~6次或有夜间腹泻者为2级腹泻，每日腹泻7~9次或大便失禁和吸收障碍者为3级腹泻，每日腹泻10次以上或者有禁忌：有本品严重副反应或对氟嘧啶（卡培他滨的代谢产物）有过敏史者，以及妊娠妇女禁用。
规格：500mg*60片，500mg*30片，500mg*12片
贮藏：遮光，密闭。
厂家：上海罗氏制药有限公司
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编号 | 药品名称 | 通用名 | 产地 | 规格 | 单位 | 参考价 |
122102 | 希罗达 | 卡培他滨片 | 上海罗氏制药有限公司 | 500mg*30片 | 盒 | 1195 |
121306 | 希罗达 | 卡培他滨片 | 上海罗氏制药有限公司 | 500mg | 片 | 36.9 |
*声明：以上产品价格仅作参考中央一号文件2018全文,实际价格以药房各分店为准。 |
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希罗达常见问题解答
希罗达处方资料上的适应症只能用于蒽环类、紫杉醇耐药的乳腺癌病人，而没有讲可以用于结直肠癌的一线，这是什么原因？
希罗达在中国申报注册临床是在1998年，当时只用于晚期二线乳腺癌患者。现在FDA又批准了用于结直肠癌的，但处方资料上适应症的增加仍需申报，这需要一定的时间。公司医学部积极进行增加新适应症的工作。目前关于结直肠癌的一线单药多中心临床已获SDA备案，正在国内9个中心进行。希罗达是在全欧盟国家（EU）被推荐审核及用于进展期结直肠癌的第一种口服制剂；并于2000年9月20日获得美国FDA的批准文件。众多临床研究已经证实了feidian03希罗达结直肠癌的安全性和有效性，所以病人可以放心使用。
希罗达的目标是什么？
的目标是通过口服给药达到静脉化疗持续滴注的效果，且因其良好的耐受性及经肿瘤活化的高效性，达到提高疗效，改善病人的生活质量，延长生存期降低总的医疗费用。
希罗达的最大剂量是多少？最长可用多少时间？
希罗达读心术揭秘的推荐剂量为2500mg/m2/日，分早晚两次口服，连续14天，休7天，21天为一周期；希罗达的最大耐受剂量为3000mg/m2/天。如果下列情况可以继续应用：患者病情未进展并临床症状改善；患者未出现任何需终止的不良反应；患者依从性良好。
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