临床药物学——常见恶性肿瘤的药物知识点归纳

常见恶性肿瘤的药物
（一）常用抗肿瘤药物
抗肿瘤药是可抑制肿瘤细胞生长，对抗和恶性肿瘤的药物。包括细胞毒类、改变机体激素平衡类、生物反应调节剂和单克隆抗体。

1.细胞毒类药
（1）作用于DNA化学结构的药物
1）烷化剂：如氮芥、环磷酰胺和噻替派等，能与细胞中的亲核集团发生烷化反应。
机制：DNA中鸟嘌呤易被烷化，使DNA复制中发生核碱基错误配对。
2）铂类化合物：顺铂（DDP）---对鳞状上皮癌有较好疗效。
机制：可与DNA结合，破坏其结构与功能。
3）蒽环类：
机制：可嵌入DNA核碱对之间，干扰转录过程，阻止mRNA的形成。
如：柔红霉素（DNR）、多柔比星（ADM）、表柔比星（EPI）、吡柔比星（THP）及米托蒽醌等都是临床上有效的蒽环类化合物。放线菌素D（ACD）也属此类药等。

（2）干扰核酸生物合成的药物（抗代谢药）：
石门一中校长苏光机制：属于细胞周期特异性抗肿瘤药，分别在不同环节阻止DNA的合成，抑制细胞分裂增殖。
根据药物主要干扰的生化步骤或所抑制的靶酶的不同，可进一步分为：
①二氢叶酸还原酶抑制剂（抗叶酸剂），如甲氨蝶呤（MTX）等；
②胸苷酸合成酶抑制剂，影响尿嘧啶核苷的甲基化（抗嘧啶剂），如氟尿嘧啶（5FU），喃氟尿嘧啶（FT207）及优福定（UFT）等；
③嘌呤核苷酸互变抑制剂（抗嘌呤剂），如巯嘌呤（6MP），6-硫鸟嘌呤（6-TG）等；
④核苷酸还原酶抑制剂，羟基脲（HU）；
⑤DNA多聚酶抑制剂，如阿糖胞苷（AraC）等。

（3）作用于核酸转录药物：
机制：均是由微生物所产生的抗肿瘤药，为细胞非特异周期药，对处于各周期时相的肿瘤细胞均有杀灭作用。
包括：放线菌素D、阿克拉霉素和普拉霉素。
（4）拓扑异构酶抑制药：

机制：直接抑制拓扑异构酶，阻止DNA复制及抑制RNA合成。
◆ 拓扑异构酶I抑制药：依立替康、拓扑替康、羟喜树碱；
◆ 拓扑异构酶Ⅱ抑制药：依托泊苷、替尼泊苷。

（5）干扰有丝分裂的药物
1）影响微管蛋白装配的药物：
机制：干扰有丝分裂中纺锤体的形成，使细胞停止于分裂中期，如长春新碱（VCR）、长春碱（VLB索尼大楼）、紫杉醇及秋水仙碱等。
2）干扰核蛋白体功能阻止蛋白质合成的药物，如三尖杉酯碱。
3）影响氨基酸供应阻止蛋白质合成的药物如门冬酰胺酶；可降解血中门冬酰胺；使瘤细胞缺乏此氨基酸，不能合成蛋白质。

2.改变机体激素平衡而抑制肿瘤的药物（激素类）
激素类药包括：雌、孕、雄激素和拮抗药（他莫昔芬）。
3.生物反应调节剂
一类具有广泛生物学活性和抗肿瘤活性的生物制剂，对机体的免疫功能有增强、调节作用。

4.单克隆抗体
利用基因工程技术所生产的抗肿瘤单克隆抗体已近千种；
利妥昔单抗、曲妥珠单抗、西妥昔单抗、司珠单抗，通过对受体的高选择亲和性，通过抗体依赖性的细胞毒作用，来杀灭肿瘤细胞或抑制肿瘤细胞增殖。

【部分抗肿瘤药物引起的特殊毒副反应及处理】

硕岩无石笑声高

药物名称	主要副反应	处理及预防措施
环磷酰胺	骨髓抑制、出血性膀胱炎	停药、充分水化、化疗前、中予美司钠解救
卡铂、依托泊苷、烷化剂、吉西他滨	骨髓抑制	监测血常规、抗感染、升白细胞、输血
顺铂	耳、肾、神经毒性，消化道反应	停药、抗心衰、控制出入量平衡，监测心电图、UCG，计算累计剂量
米托蒽醌	心脏毒性、骨髓抑制	停药、控制出入量平衡，必要时使用糖皮质激素；止吐、补液
柔红霉素	骨髓抑制、心脏毒性是最严重的不良反应
甲氨蝶呤	肾毒性、肺纤维化、黏膜损伤	水疗，四氢叶酸钙解救、口腔护理等
阿糖胞苷	肝损害	护肝
博来霉素、平阳霉素	肺纤维化	停药、换方案、监测肺功能
紫杉醇	过敏、心脏传导障碍、末梢神经炎	停药，另建通路，糖皮质激素，营养神经，B族维生素
长春新碱、硼替佐米	网闸末梢神经炎	减量、严重时停药，营养神经，安晋辰B族维生素
5-氟尿嘧啶、伊立替康、卡培他滨	腹泻	停药，监测大便情况，服用洛哌丁胺，补液、控制出入量和电解质平衡

以下不属于抗恶性肿瘤药的是 A.细胞毒类药 B.改变机体激素平衡类 C.生物反应调节剂 D.单克隆抗体 E.抗生素
	『正确答案』E 『答案解析』抗恶性肿瘤药包括细胞毒类药、改变机体激素平衡类药、生物反应调节剂和单克隆抗体。