化疗药物(抗肿瘤药)给药顺序

化疗药物(抗肿瘤药)给药顺序
 
摩托罗拉a6681.先阿霉素,后紫杉醇:1.紫杉醇能破坏肿瘤细胞M期和G2期的正常分裂,而多柔比星对细胞M期和S期作用最强,两者联用时应宜先用多柔比星。如果先用紫杉醇,杀灭了G2和M期,而S期还会有肿瘤细胞分裂而来。2,紫杉醇會減少阿霉素清除率,增加阿霉素心脏毒性和黏膜炎。
2.先长春新碱,后环磷酰胺:1.VCR使细胞停滞在M期,约6~8h后同步进入G1期,CTX对G1期细胞杀伤作用最强。联用顺序:先用VCR, 6~8h后再用CTX临床应用。
3.先长春新碱,后博来霉素:实验和临床均证明,先给 VCR后6小时再予博莱霉素,可明显提高BLM疗效。
4.先长春新碱,后甲氨蝶呤:1.VCR能将细胞阻滞在M期,以用药后6-8小时最显著。故VCR给药后6-8小时用CTX可明显增效。2.VCR减低MTX从细胞外流。
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5.先长春新碱,后门冬酰胺酶:门冬酰胺酶會減少长春新碱在肝的清除率,並且會提高长春新碱的肝与神经毒性。长春新碱应在门冬酰胺酶之前12-24小时给药
6.先环磷酰胺,后阿霉素、5-氟脲嘧啶:环磷酰胺是细胞周期非特异物,阿霉素阻碍DNA及RNA的合成,对S期最敏感,M期次之,G1期敏感性较差。5-氟脲嘧啶是以干扰DNA的合成而起作用,对S期细胞有作用。所以此方案应该先用环磷酰胺,后用阿霉素和5-氟脲嘧啶。
7.先甲氨蝶呤,后氟尿嘧啶:甲氨蝶呤与氟尿嘧啶同时给药或先用氟尿嘧啶均会产生药理拮抗,但在使用甲氨蝶呤4-6h后,再用氟尿嘧啶则可增加疗效。
8.先卡铂,后吉西他滨:CBP后4h后用GEM疗效更好
9.先顺铂,后长春瑞滨:其中诺维本是通过阻滞微管蛋白聚合形成微管和诱导微管解聚,使细胞在有丝分裂过程中微管形成障碍而停止有丝分裂于中期,因此属于细胞周期特异物。顺铂的主要靶点是增殖细胞的DNA,使DNA分子链内和链间交叉键联,因而失去功能不能复制,属于细胞周期非特异物。这个方案应用时应该先用顺铂,后用诺维本。
10.先顺铂,后氟尿嘧啶:顺铂作用于细胞膜,阻碍细胞内外因性蛋氨酸的进入,促进细胞内蛋氨酸生成,结果增强活性型叶酸的生成,此时再给予5-FU,使之能够更好地发挥疗效。
11.先顺铂,后异环磷酰胺:先用顺铂会加重异环磷酰胺的骨髓抑制、神经毒性、肾毒性。
12.先亚叶酸钙,后氟尿嘧啶:5-氟脲嘧啶抗肿瘤的机制之一是阻碍胸腺嘧啶核苷酸合成酶,使之不能生成胸腺嘧啶核苷酸,阻碍了DNA的合成。这个过程需要细胞内活性型叶酸的参加,而体内活性型叶酸的浓度较低,如果从外部投予甲酰四氢叶酸,则可以增加细胞内活性型叶酸的浓度,从而增加5-FU对DNA合成的障碍作用。用药时应该先用CF,后用5-FU。静脉用CF2小时达峰浓度,维持2小时,目前临床常用CF与5-FU交替应用,效果较好。
13.先伊立替康,后依托泊苷:若两者同时使用则表现为拮抗效应. CPT-11可以增加细胞内拓扑异构酶2mRNA的含量,导致肿瘤细胞内拓扑异构酶2过度表达,使用拓扑异构酶2抑制剂(VP-16)的细胞毒性增强,因此临床上要求CPT-11的使用先于VP-16。
14.先依托泊苷,后顺铂:VP-16的作用靶点是DNA拓扑异构酶Ⅱ,抑制有丝分裂,使细胞分裂停止于S期或G2期,属于细胞周期特异物。顺铂属于细胞周期非特异物,此方案应先用VP-16,后用DDP。
15.先紫杉醇,后铂剂:1.当顺铂在紫杉醇之前给药时,AUC平均最低值大于相反顺序给药的AUC,说明机体对前一种情况的清除率较低。紫杉醇和顺铂联合给药顺序依赖性的研究,提示当使用一些能调整P450酶代谢作用或由P450所代谢的药物,与紫杉醇联用,可能引起紫杉醇滞留体内,提高机体中毒的可能性。2.顺铂对细胞素P450酶有调节作用,使紫杉醇的清除率降低30%。
为方便非肿瘤专业同事讨论,提供些背景知识:
2012-2-13 17:07 上传
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一.化疗药物给药顺序(杨世杰.药理学.人民卫生出版社):
1.对增长缓慢的实体瘤,可先用细胞周期非特异物杀灭增殖期及部分G0期细胞,使瘤体缩小,而驱动G0期细胞进入增殖周期,继而用细胞周期特异物杀灭。
2.对增长快的肿瘤如急性白血病,宜先用细胞周期非特异物杀伤其他各时相的细胞,待G0期细胞进入细胞周期时再重复上述疗法。
二.细胞周期特异性
1.细胞周期非特异物:对各时相敏感,甚至G0。包括:烷化剂、抗肿瘤抗生素、铂类
2.细胞周期特异物:对某些时相敏感,对G0不敏感。包括:抗代谢药物(S期)、长春碱类(M期)
三.肿瘤细胞周期:G0期(静止期)—G1期(DNA合成前期)—DNA合成期(S期)—DNA合成后期(G2期)—M期(有丝分裂期)
四.部分化疗药物英文缩写,
化疗药物        缩写
阿克拉霉素ACM
阿糖胞苷        Ara-C
奥沙利铂        LOHP
白消安        BUS
吡柔比星(吡喃阿霉素)THP
表柔比星(表阿霉素)EADM、EPI 
博来霉素        BLM
长春地辛        VDS
长春瑞滨        NVB
长春新碱        VCR
达卡巴嗪(氮烯咪胺)DITC
氮芥        HN2
多柔比星(阿霉素)         
多西他赛        TXT         rtscts
氟达拉滨        Flu
imperator fla氟尿嘧啶        5-Fu
氟脲苷        FUDR
环磷酰胺        CTX
观沧海赏析吉西他滨        GEM         
卡铂        CBP
卡莫氟        HCFu
卡莫司汀(卡氮芥)        BCNU
六甲嘧胺        HMM         
门冬氨酰酶 ASP
米托蒽醌        MIT
奈达铂        NDP
尼莫司汀        ACNU         
平阳霉素        PYM
羟喜树碱        HCPT
松驰巯嘌呤        6-MP
柔红霉素        DNR
顺铂        DDP
替加氟        FT-207
替尼泊苷        VM-26
拓扑替康        TPT 
亚叶酸钙        CF
伊立替康        CPT-II
依托泊苷(足叶乙苷)Vp-16
异环磷酰胺IFO
紫杉醇        PTX
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