模块一
生物药物的：指运用生物学、微生物与免疫学、生物化学及药学等的原理和方法，利用生物体、生物组织、细胞、体液或其代谢产物，加工制成的一类用于预防、和诊断疾病的物质。 分类：
抗生素类（β-内酰胺类、氨基糖苷类、四环素类、大环内酯类）
生物药物类（氨基酸类药物、多肽和蛋白质类、酶类药物、核酸类药物、糖类药物、脂类、维生素类） 生物制品类（疫苗类、抗体类、血液制品类、细胞因子类、重组激素类）
组成：人体组织来源的生物药物、动物组织来源的生物药物、植物来源的生物药物、微生物来源的生物药物、海洋来源的生物药物。
习题：
卡介苗属于生物制品类生物药物。
用于制造人工皮肤的甲壳素主要来自于海洋生物。
我国第一个拥有自主知识产权的基因工程药物为重组人干扰素a1b。
生物药物较易出现的不良反应为变态反应。
抗生素的主要来源是微生物。
1953年，生命科学的重大发现是鼠源性单克隆抗体技术。
模块二
抗生素的概念：生物（微生物、动物和植物）在其生命活动过程中的代谢产物，能在低微浓度下有选择地抑制或杀灭其他生物功能的一种有机化学物质。
抗生素的分类：β-内酰胺类、氨基糖苷类（耳毒性、肾毒性）、四环素类、大环内酯类
β-内酰胺类抗生素：典型（青霉素、头孢菌素）和非典型（头霉素、氧头孢烯、碳青霉烯
、单环β-内酰胺、β-内酰胺抑制剂）
6-APA：青霉素母核6-氨基青霉烷酸。
非典型β-内酰胺类抗生素：本身没有或仅有较弱的抗菌活性，抗菌谱较窄。
干扰细胞壁合成的抗生素，阻碍敏感细菌胞壁合成，使其细胞壁缺损，菌体失去保护屏障，不能抵抗低渗透环境而死亡。
抑制蛋白质合成的抗生素，如四环素、大环内酯类、氨基糖苷类和氯霉素类。
抑制核酸合成的抗生素，与DNA结合使之破坏分解。
增加胞浆膜通透性的抗生素，使菌体内营养物质外泄。
作用于能量代谢系统的抗生素，抑制电子转移。
抗生素的耐药性：
产生灭活酶，水解酶或钝化酶（合成酶）。弥撒曲
改变细菌胞浆膜通透性。
改变细菌体内靶位结构，细菌体内药物受体和靶酶蛋白质构型发生变化，不利于菌体与抗菌药物结合。
其他，改变自身代谢途径或增加对药物具有拮抗作用的底物浓度等。 抗生素的合理使用：
1）改善抗生素的使用：选择使用敏感的抗生素、控制抗生素的使用范围（抗菌药物应避免局部使用）、掌握科学的使用方法；
2）凭处方购买抗生素；
3）减少抗生素在食品业中的应用；
4）加强各项监督管理；
5）鼓励开发新抗生素。
氨基糖苷类抗生素，抗菌谱广，价格低廉、杀菌作用快速且完全，但具有耳毒性和肾毒性。
四环素类抗生素是一种碱性广谱抗菌素，分为天然和半合成两类。
四环素抗生素的作用特点：
均为黄结晶性粉末，具有碱性、水溶性差；
抗菌谱广，对革兰氏阴性、阳性菌均有抗菌作用（不包括真菌）；
通过干扰菌体蛋白质的合成而发挥抗菌作用，或改变细菌细胞膜的通透性，属于速效抑菌剂。
不良反应：①妨碍骨、牙的生长；②肝脏损害、肾脏损害、胃肠道反应、局部刺激、二重感染等。
四环素类抗生素与抗酸药、钙盐、铁盐、镁、铝、铋等含金属离子的药物能形成不溶性络合物，阻碍药物吸收。
第一个大环内酯类抗生素——红霉素。
细菌对大环内酯类抗生素的耐药机制：①靶位结构改变；②产生灭活酶；③摄入减少和外排增多。
大环内酯类抗生素的作用特点：
抑制敏感菌的蛋白质合成而发挥抗菌作用，属于静止期快速抑菌剂；
碱性环境中抗菌活性较强。
大环内酯类抗生素的抗菌谱：抗菌谱窄，主要作用对象味革兰氏阳性菌、军团菌属、衣原体属、支原体属和厌氧菌等。
习题：
磺胺嘧啶不属于抗生素。
头孢菌素属于β-内酰胺类抗生素。
抗生素的主要产生菌是放线菌。
博来霉素等抗肿瘤抗生素的主要作用机制是抑制细菌核酸合成。
青霉素最早是由弗莱明朔州秧歌戏所发现的。
1944年，美国瓦克斯曼发现了链霉素。
确定病原体后首先使用高敏感抗生素是合理的。
氯霉素等结构简单的抗生素不可以用完全化学合成法制得。
普鲁卡因不属于β-内酰胺类抗生素。
苄青霉素属于天然青霉素。
青霉素钠不能作为放线菌病的首选用药。
我国惟一自主研发成功的头孢菌素品种是头孢硫脒。
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链霉素能与青霉素钠同时使用。
青霉素类药物一旦发生过敏性休克，必须就地抢救。
氨基糖苷类药物分布浓度较高的部位是肾脏。
链霉素与合用可以增强抗菌活性。
红霉素对胃酸不稳定，易受破坏而降效。
目前，最为安全有效的广谱大环内酯类抗生素是克拉霉素。
处方分析常用缩写：t.i.d.（每日三次）、q.i.d（每日四次）、p.o.（日服）、Sig.（标记、用法）
模块三
生化药物：来自于生物体或人体的基本生化成分。
分类：氨基酸类药物（机体生命活动的物质基础）、多肽类药物（调节机体生理功能）、
蛋白质类药物（蛋白质类激素、蛋白质类细胞因子、血浆蛋白等）、酶类、核酸类、糖类、脂类、维生素类。
生化药物的特点：
1原材料复杂；
2种类多、含量低；
3活性与空间构象有关。
习题：
干扰素具有广谱抗病毒作用。
血管紧张素又称为加压素，是人工合成的9肽药物。
氨基酸类药物：由五种元素组成，碳、氢、氧、氮和硫。
性质：无结晶，两性电解质，不对称的碳原子、呈光学活性，有D型和L型之分（自然界
主要是L型）。
用途：
1．复方氨基酸输液：可直接注入进食不足者的血液中，促进蛋白质、酶及激素的合成，提高血浆蛋白浓度与组织蛋白含量，维持氮平衡，调节机体正常代谢。
2．消化道疾病；
3．肝病；
4．脑及神经系统疾病；
5．肿瘤；
6．抗辐射损伤、促进皮肤损伤修复、增加白细胞、促进造血功能和呼吸道黏液溶解剂。
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多肽类药物又称多肽类激素和活性多肽。
蛋白质类药物分为单纯蛋白质（人白蛋白、鱼精蛋白、生长素、催乳素、明胶等），结合
蛋白质（糖蛋白、脂蛋白、蛋白等）。
蛋白质类药物的特点：
变性——变性后的蛋白质溶解度下降，变成不溶的沉淀物，部分或完全失去原有的生理生化功能。
两性——呈两性解离的电解质；酸性时蛋白质游离成阳离子；碱性时蛋白质游离成阴离子。
等电点——等电点时，蛋白质分子所带正电荷和负电荷数相等，此时溶解度最小，不稳定，易从溶液中析出。
胶体性质——对水亲和力大，在水溶液中形成亲水胶体。
沉淀反应——蛋白质分子聚集而从溶液中析出。
颜反应——茚三酮反应、双缩脲反应和酚试剂反应。
免疫学性质——异常情况下伴有组织损伤或生理功能紊乱的变态反应或过敏反应。
1953年人工合成了第一个有生物活性的多肽——催产素。
注射用胸腺素：又称注射用胸腺肽，为免疫调节药，具有调节和增强人体细胞免疫功能的作用，能促使T淋巴细胞成熟。
鱼精蛋白——硫酸鱼精蛋白，是一种单纯蛋白质，来自鱼类新鲜成熟精子中提取的一种碱性蛋白质物质的硫酸盐，为抗肝素药，碱性物质可导致其失活。
酶：生物体内具有生物催化活性的生物大分子，因为绝大多数酶的本质是蛋白质，所以酶的性质即蛋白质的性质。
分类：单纯酶；结合酶——酶蛋白+辅助因子（辅酶、辅基和金属离子激活剂）；
酶具有一般催化剂的共性，还有三点特性：
1专一性强，催化效率高；
2反应条件温和；
3催化活性受到调节和控制。
胰酶：一种助消化酶；适用于缺乏胰液的消化不良症。是胰蛋白酶、胰淀粉酶与胰脂肪酶的混合物。
核酸类药物的用途：
1）抗病毒作用；
2）抗肿瘤作用：碱基嘌呤化合物、嘧啶化合物；
3）干扰素诱导作用：聚肌胞；
4）免疫增强作用；
5）供能作用。
单糖：不能再水解的糖，是构成各种糖分子的基本单位；有醛糖和酮糖。
寡糖（低聚糖）：由2~20个单糖分子以糖苷键缩合而成；有蔗糖、麦芽糖和乳果糖。
多糖（多聚糖）：由20个以上单糖聚合而成的醛糖或酮糖组成的天然高分子化合物。
糖又称为碳水化合物，具有以下性质：
单糖：有甜味，亲水，有旋光性，D型；有氧化还原反应、成酯反应和成苷反应。
多糖：无甜味，不溶于水，只能形成胶体；无还原性，无变旋性但具有旋光性。
糖类药物的用途：
1）提供机体所需能量：糖类在生物体内作为能源物质；
2）调节蛋白质、脂肪代谢；
3）组织脱水和利尿作用：葡萄糖、甘露醇等高渗溶液可用作组织脱水剂；
4）体内外抗凝血：肝素、硫酸软骨素是天然的抗凝剂，甲壳素可用于预防和血栓；
5）调节免疫功能：影响抗体活性、促进淋巴细胞增生，激活吞噬细胞功能。
脂类：是机体内重要的有机大分子物质，由脂肪酸和醇作用生成的酯及其衍生物。
油页岩灰渣分类：简单脂类（脂肪、腊）、复合脂类（磷脂、糖脂、脂蛋白等）、衍生脂类（脂肪酸及其衍生物、长链脂肪酸）、不皂化的脂类。
脂类药物的用途：
1）最佳的能量储存方式：氧化释放能量给机体利用；
2）生物膜的骨架：磷脂与蛋白质结合形成脂蛋白，构成细胞的各种膜；
3）对神经系统的作用；
4）酶的激活剂；
5）生长因子与抗氧化剂。
EPO是什么，是糖类还是蛋白质类药物？
维生素：又名维他命，以维生素原（维生素前体）的形式存在于食物中；参与机体代谢的调节。
脂溶性维生素：
维生素A——视黄醇、抗干眼病维生素、抗干眼醇；
维生素D——钙化醇、骨化醇、抗佝偻病维生素；
柯布维生素E——生育酚；
维生素K——凝血维生素。
水溶性维生素：
维生素B族：B1、B2、B6、B12（含有金属元素）。
泛酸、烟酸、生物素、叶酸。
维生素C——抗坏血酸。
习题：
慢性肝昏迷，并可能引起碱血症的氨基酸是谷氨酸钠。
天冬氨酸镁钾可用于心力衰竭的，但不适用于慢性肾功能衰竭，且会抑制四环素的吸收。
谷氨酸钠不可与碱物混合使用。
机体处于饥饿状态时，复方氨基酸注射液无法发挥其肾脏衰竭的作用。
复方氨基酸注射过快引起的不良反应是恶心、呕吐和发热等反应。
凝血因子不属于细胞因子。
青霉素的过敏反应与蛋白质的免疫性有关。
缩宫素可以用产后止血。
尿激酶具有溶栓作用。
门冬酰胺酶具有抗肿瘤作用。
细胞素c可用于各种组织缺氧急救的辅助。
酶类药物具有助消化、消炎、凝血与抗凝血、抗氧化、抗肿瘤等多种用途。
抗真菌不属于核酸类药物药理作用。
人体热量的主要来源是蛋白质类。
用于高血氨症的糖类药物是乳果糖口服溶液。
天然保湿因子是透明质酸；从动物软骨中提取出来的酸性黏多糖是硫酸软骨素。
肝素不可以口服给药。
胆酸类药物可用于高脂血症、胆石症和胆囊炎。
卵磷脂不能胆石症。
前列腺素E1具有抑制血小板聚集作用，能防治血栓性脉管炎。
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