罗门哈斯公司的高分子材料聚丙烯酸酯共聚物乳液(PS 9317)既作为控释骨架又充当压敏胶黏剂，具有涂层薄，干燥迅速的特点，工艺简便实用。
本实验释放度及体外透皮试验样品的测定采用H PLC 法，方法学研究表明，辅料对测定无干扰,DCF 保留时间约8m in，理论塔板数大于5000，平均回收率为99.9%,RSD 为0.1%，说明该方法简便实用。 贴片的体外释放符合H iguchi 方程，药物的释放速率为21.98 g cm -2
h -1/2
。从释放度曲线可以看出，贴片中DCF 在0~4h 释放迅速，释放速率远大于4~24h 。
qq大杂烩比较DCF -T TS 的释放度和经皮渗透量可看出,DCF 从贴片中的释放速率大于其渗透通过皮肤的速率，故本贴片的经皮渗透是以皮肤控制给药的方式进行的。其体外渗透达稳态时12~24h 的累积透过量Q 对时间t
1/2
作图，可得一直线(r =0.9997)，说明该
远华特大走私案
贴片的经皮渗透符合H ig uchi 扩散 控制转运模型[7]，由此可知，药物是以时间平方根的渗透形式来经皮扩散的。
参考文献:
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[收稿日期]2004 10 25
[作者简介]陈腾，男，学士，副主任药师，电话:020 ********,61627076,E mail:y jk _0611@163
陈腾，李世根，苏锡谭 (武警广东总队医院，广东广州510507)
[摘要] 目的：制备西替利嗪凝胶剂，并建立质量控制方法。方法：以卡波姆940为基质制备凝胶，采用紫外分光光度法测定西替利嗪含量，并考察其稳定性。结果：西替利嗪线性范围为6~16mg L -1(r =0.9967)，平均回收率为98.23%,RSD 为0.69%(n =5)，凝胶稳定性良好。结论：该凝胶制备工艺可行，性质稳定。[关键词] 西替利嗪；凝胶剂；制备；质量评价
[中图分类号]R 944.7 [文献标识码]A [文章编号]1001 5213(2005)08 0740 02
The preparation and the quality assessment of cetirizine gel
CH EN T eng,LI Shi g en,SU Xi tan (Guang do ng Pr ov incial Cor ps Ho spit al,Chinese P eople s Ar med P olice F or ces,G uang
do ng Guang zho u 510507,China )
ABSTRAC T:OBJECTIV E T o prepa re cetirizine g el and establish a quality contro l method fo r the g el.METHODS Carbopol 940was used the g el base,the content o f cetirizine w as determined w ith U V spectro phot ometry and the stabilit y t est w as perfor med.RE SULTS T here w as a goo d linearity o f calibration cur ve of cetirizine in range o f 6 16mg L -1,r =0.9967,the aver age r eco ver y w as 98.23%.R SD was 0.69%(n =5)T he gel w as stable.CONC LUSION T he desig n of the g el for mulatio n is reasonable.T he gel can be prepared feasibly and is st able in qualit y,co nv enient in use.KEY WORDS:cet irizine;gel;preparation;quality assessment
盐酸西替利嗪(cetirizine)，化学名(!) 2 [2 [4 [(4 氯苯基)苯甲基] 1 哌嗪基]乙氧基]醋酸，是一种高选择性的第二代组胺H 1受体拮抗剂。临
床主要用于防治过敏性鼻炎(季节性或非季节性)、慢性特发性荨麻疹和特异性皮炎。本实验选择合适的乳膏基质，制备西替利嗪凝胶。1 材料
UV -2401PC 紫外可见分光光度计(日本岛津公司)。西替利嗪(扬子江药业有限公司，批号040113)；卡波姆 940(上海人民制药厂，批号031223)；其他药品为分析纯或药用品。2 处方及制备方法
2.1 处方 西替利嗪10g，卡波姆 940100g，甘油50g，薄荷脑20g，丙二醇200g ，三乙醇胺5g，聚山梨
2.2 制法 将卡波姆 940撒于适量的纯化水中，充分溶胀；取薄荷脑加入丙二醇和甘油中溶解，并与上述卡波姆溶液混合均匀，边搅拌边加入三乙醇胺，使其成为凝胶基质(a)；取西替利嗪加纯化水适量，加热使其完全溶解(b)。将(b)缓缓加入(a)中并不断搅拌，加纯化水至1000g，调pH为6.5~7.0，继续搅拌均匀，制得西替利嗪凝胶。
3 质量评价
无功功率3.1 pH值 取本品3批各5g，加纯化水50mL，测定。pH值在6.0~7.5，符合中国药典2000年版软膏剂项下的规定。
3.2 黏度测定 取试品100g，放入烧杯中，以NDJ 8S数显黏度计进行测定，平均黏度为(40.22!0.10) Pa s。符合凝胶剂的有关规定。
3.3 稳定性试验 将试品10g装入带刻度的离心管中，以转速2500r m in-1离心30m in，凝胶无分层现象。
3.4 耐热及耐寒试验 取试品10g，均匀装入包装盒内，加盖，分别置于55∀干燥恒温箱6h和-15∀冰箱内24h，凝胶无分层现象。
3.5 刺激性试验 家兔脊两侧做皮肤刺激性实验，在给药后1,12,24,36,72h观察兔子皮肤，与不敷药处的皮肤比较，结果无红斑等异常现象。
4 含量测定
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4.1 测定波长的选择 分别用纯化水配制西替利嗪对照品、空白基质和含药凝胶溶液，以纯化水为空白，于200~300nm波长扫描，在230nm处有最大吸收，而空白基质在200~300nm几乎无吸收，不形成干扰。见图1。
图1 西替利嗪紫外吸收光谱
1-西替利嗪;2-空白基质
Fig1 UV ab sorption spectu m of cetitizin e
1-cetirizin e;2-control base
4.2 标准曲线的绘制 精密称取经105∀干燥至恒重西替利嗪对照品适量，用纯化水配制成浓度为100mg L-1，精密量取3.0,4.0,
5.0,
6.0,
7.0,
8.0mL分别置50m L量瓶中，用纯化水稀释至刻度，在230nm 处进行测定，计算得回归方程C=32.9684A+ 0.0032,r=0.9967，表明在6~16m g L-1范围内浓度与吸收度线性关系良好。
4.3 精密度试验 取标准曲线项下溶液1份，重复测定5次，结果RSD为0.2%。
4.4 回收率试验 精密称取经105∀干燥至恒重西替利嗪对照品适量，按处方比例加入凝胶基质，再精密称取该凝胶剂4g，置烧杯中加纯化水60mL于水浴加热溶解，溶液趁热移入100mL量瓶中，冷却至常温，加纯化水至刻度，摇匀，过滤；精密量取续滤液1 mL，置50mL量瓶中，加纯化水至刻度，摇匀；按上述方法测定含量。精密称取已测定含量的溶液，定量加入对照品溶液，测定含量，测得平均回收率为98.23%,RSD为0.69%(n=5)。结果见表1。
表1 回收率的测定结果(n=5)
T ab1 Results of r ecover y tests(n=5)
加入量/ g测得量/ g回收率/%平均回收率/%RS D/% 101.56100.2398.69
150.78147.0997.55
小学品德与社会论文
203.12198.5397.7498.230.69 253.88248.8398.01
304.68302.2499.20
4.5 样品含量测定 按回收率试验项下测定5个批号样品，结果分别为标示量的100.30%,99.83%, 101.32%,102.51%,99.73%。
5 讨论
凝胶剂涂布性好，无油腻感，不污染衣物，透皮吸收速度快，与外用溶液剂相比，凝胶剂皮肤表面的停留时间长[1]。
卡波姆对皮肤和黏膜无刺激性，皮肤耦合效果好，涂于皮肤后形成透明薄膜，可用水冲洗，耐寒耐热
性好[2]。卡波姆在水中溶胀后成为pH3.0左右的胶体溶液，用碱中和后，其黏度迅速增加。因此，应注意三乙醇胺的滴加速度不宜过快，同时要充分搅拌，以免局部凝胶形成过快而产生结块。
参考文献:
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[2] 李宴，杨延莉，邹豪，等.卡波姆及其在药剂学上的应用[J].解放
军药学报,2002,18(6):91.
[收稿日期]2004 09 05
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