文章编号:1009-1793(2003)01-0004-02
刘海华 万新祥
(第一军医大学药剂研究中心，广东省广州市 510315)
摘要：目的 研制克林霉素与维甲酸凝胶剂的制备工艺与质量评价。方法 用卡波姆-940作基质，三乙醇胺为中和剂，加入克林霉素、维甲酸制成凝胶剂；采用紫外双波长法直接测定凝胶剂中克林霉素，维甲酸的含量。结果 制备的复方克林霉素、维甲酸凝胶剂，细腻、光洁透明、稳定性好、释放药物快，且含量测定简单易行。结论 该凝胶剂配方合理，符合中国药典 2000版的规定，适宜于痤疮的。
关键词: 克林霉素 维甲酸 凝胶剂 痤疮
中图分类号: R 978.11 R 944.2 文献标识码: A
收稿日期:2003-01-14
作者简介：刘海华(1979-)，男，第一军医大学药学专业2000级实习学员。
The preparation and quality assessment of acne gelatathe new normal
LIU H aihu a ,W AN X inxiang.(Pharm acy Research C enter ,the First M ilitary M edical University ,G uang zh ou 510315,China )Abstract :Objective T o study the preparation and quality assessment of Clindamycin and T retinoin gelata.Methods Carbopol -940was used as base ,and T riethanolamine as neutralizer.Clindamycin and T retinoin were added to the gelata.D ouble waveleng UV spectrophotometry was used to measure the drug content of the gelata.R esults The gelata was hom ogenous ,transparent and stable.The drugs released quickly ,and the determination of content was sim ple and rapid.Conclusion The formulation of the gelata is reas onable and coincident with the requirement of Chinese Pharmacopoeia 2000.This gelata is suitable for remedy of acne.K ey w ords : clindamycin tretinoin gelata acne
痤疮是青年人常见的皮肤疾病。其原因除内原性因素外，与痤疮棒状杆菌、厌氧菌及部分革兰阳性杆菌的感染有关。痤疮外用剂型有软膏剂、霜
剂、洗剂、擦剂等〔1〕
，该类型剂型用于痤疮的有一
定的不足。凝胶剂作为一种新型的外用剂型，其特点是涂展性好，无油腻感，易于清洗，透皮吸收好，适宜 痤疮的外用〔2〕。我们选择了广谱抗菌剂克林霉
素和维甲酸研制的凝胶剂，性质稳定，对皮肤无刺激性，疗效好。现将其制备工艺与质量评价报道如下。
1 药品及仪器
克林霉素(湖南清华紫光古汉生物制药股份有限公司)，维甲酸(西安市化工医药供销总公司)，卡波姆-940(万隆有限公司),PSH -25型酸度计(上海雷磁仪器厂),UV -8500紫外可见分光光度计(上海天美科学仪器有限公司)。
2 处方及制备方法
2.1 处方 克林霉素10g ，维甲酸0.25g ，卡波姆-94010g ，丙二醇200g ，月桂氮卓酮10g ，三乙醇胺10g ，吐温-8010g ，加蒸馏水至1000g 。
2.2 制法 将卡波姆撒于适量的蒸馏水中，充分溶
胀，加入甘油，丙二醇100g ，月桂氮卓酮研磨使润湿，加三乙醇胺研磨成透明凝胶基质，水浴至70℃。取克林霉素、维甲酸、丙二醇100g 、吐温-80混合加热溶解后，将上述药液加入到基质中，慢加快搅，加蒸馏水至1000g ，继续搅拌均匀，得金黄透明凝胶剂。
3 质量评价
3.1 外观 金黄带珠光透明状半固体，质地均匀
细腻，稠度适宜，涂展性好，吸收快，符合中国药典有关软膏剂项下规定。
3.2 pH 值 取本品10g 加入25ml 蒸馏水，用PHS -25型酸度计精密测定,pH 值为6.5～7.5，符合中
国药典有关软膏剂酸碱度不大于8.3的要求。3.3 稳定性实验 取本品10g 置于离心管中，以
·4·第一军医大学分校学报 2003年6月第26卷第1期 J Bran Cam p First M il Med Univ V ol 26N o 1June 2003
4000r/min 离心40min 后无异常现象。
3.4 耐热耐寒实验 取本品适量，装于密闭小瓶
和平县福和高级中学中，放于55℃湿箱中恒湿24h ，置冰箱-10℃中放24h ，均无异常现象。
3.5 刺激性实验 用兔子脊背两侧做皮肤刺激性
实验，连续给药后在1、12、24、36及72h 观察兔子皮肤，与不敷药处的皮肤比较，结果无红斑等异常现象。
4 含量测定
4.1 测定波长的选择 分别用无水乙醇配制克林
霉素对照品、维甲酸对照品、空白基质和含药凝胶剂溶液，以无水乙醇为空白，于480～700nm 波长范围扫描，空白基质在200～400nm 几乎无吸收，不形成干扰。以维甲酸等吸收波长213,220nm 作为克林
霉素测定波长，以ΔA =A 213-A 220为定量信息。克林霉素在300～400nm 处几乎无吸收，不形成干扰，维甲酸作为单波长测定
。
图1 克林霉素、维甲酸紫外吸收光谱
a 、克林霉素
b 、维甲酸
4.2 标准曲线的绘制 配制克林霉素对照器的系
列标准溶液，于213和220nm 处测定吸收度A 值，计算C ，得回归方程C =13.6612ΔA -0.0163(n =5),r =9989，线性范围1.103～15.447μg/ml 。配制
维甲酸对照品的系统标准溶液，于344nm 处测定吸收度A 值，得回归方程为C =58.1395A -0.0988(n =5),r =9989，线性范围0.053～1.594μg/ml 。4.3 回收率测定 精密称取克林霉素，维甲酸适量,
按处方量加入凝胶基质，按上述方法测定含量，计算克林霉素平均回收率为98.32%,RS D 为0.40%，维甲酸平均回收率为98.27%,RS D 为0.80%。
5 讨论
pm2.5 合肥
凝胶剂(gelata )是一种新型外用剂型，用于皮肤表面，其涂展性好，无油腻感，不污染衣物，透皮吸收速度比乳膏剂快，与外用溶液剂相比较，凝胶剂在皮
肤表面的停留时间长，故凝胶剂是一种使用方便，适
宜于痤疮的剂型〔3〕
。
卡波姆(CarboP ol ,Carbomer )是丙烯酸与烷基蔗
糖交联而成的丙烯酸矛合物，一种新型药物辅料，其特性为白疏松粉末，结构中含有56%～68%的
羧酸基，吸湿性强，具有良好的粘度，稳定性强，安全无毒，在pH 为8时粘性最大。以此为基质制成的凝胶剂用后感觉舒适。且制备简单、稳定性好，这些年来
其在外用、护肤、美容制剂中有着广泛应用〔4,5〕
。
克林霉素(Clindamycin )对厌氧菌、痤疮棒状杆菌等具有抗菌作用〔6〕，维甲酸(T retinoin )可抑制皮脂腺的分泌功能，并有轻度剥脱作用〔7〕；两种药物合同于痤疮的具有互补作用〔8〕。
丙二醇促进角质层的水合作用，帮助药物透皮吸收，与吐温合用具有助溶作用；与甘油合用具有保湿作用。
参考文献
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(本文编辑 周侠君)
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5·第1期 刘海华 痤疮凝胶剂的研制与质量评价
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