ACEI类药物的作用特点

ACEI类药物的作⽤特点
⾼⾎压为⼀种常见的⼼⾎管疾病,可分为原发性和继发性两类。
继发性⾼⾎压是某些疾病的⼀种临床表现,应该作病因检查,由临床医师确诊井针对病因抬疗。⽽原发性⾼⾎压,其病因⽬前尚未完全清楚,⼀般认为,与交感神经紊乱,⾎浆肾索⽔平⾼及体内⼀些活性因⼦的变化有美。在上往往选⽤α受体阻滞剂、β受体阻滞剂、钙离⼦拮抗剂、利尿剂及⾎管紧张素转换酶抑制剂等药物单独或联合控制⾎压的升⾼,以维持患者的正常正活。本⽂就⾎管紧张索转按酶抑制剂(以下简称为ACEI)类药材作⼀简要介绍。
⼀、作⽤机理:
1、⼀般认为,⾎压的升⾼是由于⾎管紧张紊原在肾素作⽤下产⽣⾎管紧张紊I,⾎管紧张紊I在转换酶的作⽤下⽣成⾎管紧张紊Ⅱ,由⾎管紧张紊Ⅱ导致⾎管收缩(紧张)引起⾎压升⾼。ACEI 类药物正是抑制了⾎管紧张紊I转化为⾎管紧张紊Ⅱ的转化,减少了⾎管紧张素Ⅱ的⽣成。从⽽切断了上述⾎压升⾼的作⽤链,减弱了⾎管收缩作⽤,使⾎压下降。同时ACEI类药物减少肾上腺⽪质分泌醛固酮和髓质释放肾上臁素,从⽽使⾎管舒张,⾎压下降;
2、缓激肽珠解受⾎管紧张索转让酶的催让,ACEI抑制⾎管紧张素转化酶使缓澈肽⽔解减少,缓激肽舒张⾎管作⽤加强,促进⾎压下降。
⼆、ACEI类药物应⽤剂量与⽅法:
ACEI这组药物尽管作⽤机理相同,但与酶结合的⽅式、强度、前体状态、作⽤时间及清除排泄⽅式各异。其中卡托普利作⽤时阃最短常需每⽇2-3次,其他ACEI类药材可每⽇⼀次。各种ACEI类药物等效剂量如下:
(1)卡托普利:每⽇2-3次,25mg/次;
(2)依那普利:l0mg/⽇,西拉普利2.5mg/⽇,奎那普利15mg/⽇,雷⽶普利2.5mg/⽇,苯那普利7.5mg/⽇。
三、作⽤特点:
1、ACEI单药,⼤约60%-70%的⾼⾎压病⼈都有效。
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2、服⽤后约1⼩时内出现降压效应,但达到最⼤降压效果⼤约需要⼏周。
3、ACEI也可⽤于⽼年性⾼⾎压的,⽆体位性低⾎压,不损害植物神经系统,尽管⾎压下降,但由于重新恢复脑⾎流⾃动调节,⽽能保持脑⾎流量。
4、限制盐的摄⼈有利于ACEI类药物的作⽤的发挥,因此,⾼⾎压患者仍须注意限制⾷盐的摄⼈。
四、联合⽤药:
(1)与利屎剂合⽤可增加效果。
(2)与钙拮抗荆合⽤增加效果,常⽤于中度及严重的⾼⾎压病⼈。
(3)与α受体阻滞剂联合应⽤效果增加。
(4)与β受体阻滞剂联合应⽤时增效作⽤不强。
五、ACEI应⽤的优点:
(1)已知它对中枢神经系统或神经系统功能没有影响,也不影响变感神经的功能,所以对运动、出⾎及⿇醉不影响,亦不影响性功能。
中国在疫情防控国际合作上采取了哪些行动(2)它与⾎管扩张药不同,当ACEI产⽣降压作⽤时,并⽆反射性⼼动过速。加服利屎剂也能保⾎钾。ACEI能防⽌由于利尿剂产⽣的继发性⾼醛固酮⾎症。
(3)ACEI对代谢⽆影响。⾎钾稳定。⾎浆尿酸可怕下降。⾎胆固醇及⾎脂⽆明显改变。因此,对冠⼼因此。对冠⼼病及⾎管损害的危险因素的影响是中性的或者有利。有些研究显⽰,ACEI可减少胰岛紊抵抗并对糖代谢有益。
培哚普利⽚
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培哚普利⽚,西药名。为抗⾼⾎压药。⽤于⾼⾎压与充⾎性⼼⼒衰竭。
通⽤名称:??培哚普利⽚
商品名称:??雅施达
英⽂名称:??PerindoprilTablets
汉语拼⾳:??PeiduoPulipian先进制造技术应用
药品类型:??抗⾼⾎压药
处⽅类型:??处⽅药
医保类型:??医保⼄类
参考价格:??35.00元-100.00元
⽬录
成分
性状
适应症
规格
⽤法⽤量
不良反应
禁忌
注意事项
药物相互作⽤
药理作⽤
贮藏⽅法
有效期
执⾏标准
鉴别
检查
含量测定
附注
成分
本品主要成份为培哚普利叔丁胺盐。性状
本品为⽩⾊⽚。
适应症
本品适⽤于⾼⾎压与充⾎性⼼⼒衰竭。规格
(1)4mg;(2)8mg。
⽤法⽤量
建议每天清晨、餐前服⽤⼀次。剂量可根据病⼈的具体情况和⾎压反应⽽具体化。
原发性⾼⾎压:
1、⽆⽔钠丢失或肾衰(即正常情况下):有效剂量为4mg/天,早晨⼀次服⽤。根据疗效,剂量可于三⾄四周内逐渐增⾄最⼤剂量8mg/天。如果必要,可合并使⽤排钾利尿剂以进⼀步降低⾎压。
2、已使⽤利尿剂的⾼⾎压患者:
(1)开始之前三天,停⽌服⽤利尿剂。如果必要,以后可以再次加服利尿剂。
(2)或由2mg开始,并根据降压效果调整剂量。在之前和开始的最初15天内,建议监测⾎肌酐和⾎钾⽔平。
3、⽼年⼈(参阅:注意事项)由⼩剂量(2mg/天,早晨服药)开始,如果必要,⼀个⽉之后,
增加⾄4mg/天。假如以前的检查显⽰肾功能异常并⾮是由于年龄⽽造成,必要时可以根据病⼈的肾功能状况调整剂量(参阅:下表)。肌酐清除率能精确显⽰⽼年⼈的肾脏功能,肌酐清除率是根据⾎肌酐并⽤年龄,体重和性别修正,⽤Cockroft’公式计算:clcr=(140-年龄)×体重(kg)/0.814×⾎肌酐(mol/L)。该公式适⽤于成年男性,⼥性则乘以0.85予以修正。
4、肾⾎管性⾼⾎压建议起始剂量为2mg/天,此后按照患者⾎压反应调整剂量。应检查⾎肌酐和⾎钾,以便发现功能性肾功能不全的出现。(参阅:注意事项)。
5、肾功能不全时,培哚普利的剂量应按照肾功能不全的程度调整:如果肌酐清除率
≥60ml/min,不需要调整剂量。如果肌酐清除率<60ml/min,参阅下列表格:
(1)肌酐清除率30clcr60(ml/min),每天2mg。
(2)肌酐清除率15clcr30(ml/min),隔天2mg。对这类患者通常的医疗处理包括定期检测⾎钾和⾎肌酐,如在稳定阶段每两个⽉检测⼀次。这种病例,可以合⽤的利尿剂是袢利尿剂。
6、⾎液透析的⾼⾎压患者(Clcr<15ml/min)培哚普利是可以经透析被清除的(参阅警告:⾎液透析)。透析清除率是70ml/min。在透析当天给予2mg培哚普利。充⾎性⼼⼒衰竭⼩剂量开始,尤其以下病例:
(1)起始⾎压低或正常。
(2)肾衰。
(3)低钠⾎症,⽆论是否药物(利尿剂)引起。ACE抑制剂可与利尿剂合⽤,必要时还可以加⽤洋地黄苷。建议由每天早晨2mg开始,同时监测⾎压。必要时增加⾄常规剂量,即每天2-4mg,⼀次服⽤。选择的每天剂量应当使⽴位收缩压不低于90mmHg。⾼危⼼衰患者(严重⼼衰,患者接受⾼剂量利尿剂)⽤药后可能发⽣症状性低⾎压。这类病⼈的起始剂量应减半(即:1mg/天)。每次增加剂量时应检测⾎钾和⾎肌酐,并且按照⼼功能min级,每隔3-6个⽉进⾏⼀次检测,以便评估的安全性。
不良反应
临床副作⽤:
1、头痛,疲倦,眩晕,情绪或睡眠紊乱,痛性痉挛。
2、体位性或⾮体位性低⾎压(参阅:注意事项)。
3、少数病例⽪疹4.胃痛,厌⾷,恶⼼,腹痛,味觉障碍。
www.wzyy4、已报道⼲咳与服⽤ACE抑制剂有关,其特点为持续性,但停药后⼲咳消失。如有上述情况,
应考虑这种症状可能是由药物引起的。
5、极少见:⾎管神经性⽔肿奎根⽔肿参阅:警告对实验室指标的影响:
(1)⾎尿素和⾎肌酐中度升⾼,停⽌后可恢复。这种升⾼多见于合并肾动脉狭窄、利尿剂的⾼⾎压和肾衰患者。
(2)在肾⼩球肾病患者,ACE抑制剂可引起蛋⽩尿。
(3)⾼⾎钾,通常为⼀过性。
(4)已报道贫⾎(参阅:注意事项)发⽣于服⽤ACE抑制剂的特殊病⼈(肾移植,⾎液透析)。??
禁忌
在下列情况下禁⽤培哚普利:?
1、对培哚普利过敏。?
2、与使⽤ACE抑制剂有关的⾎管神经性⽔肿(奎根⽔肿)病史。
3、妊娠的4⾄9个⽉。?
4、哺乳。?
5、在下列情况下不推荐使⽤培哚普利:
(1)与保钾利尿剂、钾盐、锂盐、雌奠司汀合⽤(参阅:药物相互作⽤)。
(2)双侧肾动脉狭窄或单肾肾动脉狭窄。
(3)⾼⾎钾。
(4)在妊娠的最初三个⽉和哺乳期。
注意事项
1、咳嗽已经报道服⽤ACE抑制剂的患者发⽣⼲咳。其特点是持续性和停药后消失。如果发⽣,应考虑该症状是由药物引起的。如果使⽤ACE抑制剂是必须的,则可以继续。
2、肝衰竭极少数情况下,ACEI与胆汁淤积性黄疸有关,并可进展为突发性肝坏死和死亡,这⼀症状的发⽣机制尚不清楚。接受ACEI的患者如出现黄疸或明显的肝脏酶升⾼,应停⽤ACEI并接受适当的医疗随访。
3、引起低⾎压和/或肾衰的危险性(在⼼衰,⽔钠丢失等病例)显著刺激肾素-⾎管紧张素-醛固酮系统,特别是在严重⽔钠丢失(严格⽆盐饮⾷或长期利尿剂)、前低⾎压、肾动脉狭窄、充⾎性⼼⼒衰竭或肝硬化合并⽔肿和腹⽔的患者。由于ACE抑制剂阻断该系统,在⾸次给药后、以及在开始后的最初两周,可引起⾎压突然下降和/或⾎肌酐升⾼(反映功能性肾衰,在某些病例表现为急性肾衰)。这种情况很罕见且出现的时间不定。在所有这些情况下,应逐渐增加剂量(参阅:⽤法⽤量)。
4、⽼年⼈开始之前,应检查肾功能和⾎钾(参阅:⽤法⽤量)。起始剂量应根据⾎压变化进⾏调整,在有⽔钠丢失的病例则更应谨慎,以免引起⾎压突然下降。
5、肾衰在肾衰病⼈应降低给药剂量(肌酐清除率<60ml/min)(参阅:⽤法⽤量)。在这类病⼈和患有肾⼩球肾病的病⼈,常规的处理是定期检测⾎钾和⾎肌酐⽔平(参阅:⽤法⽤量)。
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6、确诊动脉硬化的患者由于所有这些患者均存在有低⾎压的危险,对服⽤此药的缺⾎性⼼脏病或脑⾎管功能不全患者要⼩⼼监护,且由⼩剂量开始。
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7、肾⾎管性⾼⾎压肾⾎管性⾼⾎压的是⾎管重建。然⽽,对于等待⼿术或不能实⾏⼿

本文发布于:2024-09-22 03:41:13,感谢您对本站的认可!

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