重点推广项目
目录
L-薄荷醇的产业化工艺 (3)
核苷类抗HIV药物阿巴卡韦生产工艺的改进 (3)
拉唑类消化道药物S-奥美拉唑生产工艺的改进 (4)
二氟泼尼酯的合成工艺研究 (7)
Tapentadol (他喷他多)的合成新工艺研究 (8)
爱维莫潘和曲前列尼尔的合成工艺研究 (9)
利伐沙班(Rivaroxaban)新合成路线研究 (9)
抗生素金核霉素的代谢工程改造 (10)
孟鲁司特钠的工艺研究 (11)
拉罗皮兰的新合成路线 (12)混凝土氯离子
尼洛替尼的新合成路线 (13)
沙格列汀的新合成路线 (13)
依曲韦林的新合成路线 (14)
高性能芳砜纶纤维 (15)
甾体类孕激素屈螺酮生产工艺的改进
应用领域:生物医药合作方式:技术转让
成果详细介绍<;含专利情况>(500字以内):
屈螺酮(Drospirenone)是一种理想的人工合成的第四激素,其药理活性与人体天然黄体酮相似)。由德国Schering公司研制的屈螺酮药物Yasmin(优思明,口服,2001年)和Angeliq(安今益,妇女绝经期综合症,2003)已相继上市。
氨基酸尿
课题组对屈螺酮的合成进行研究,设计了简洁、高效的合成路线。该合成路线通过本小组开创的还原法实现7位羟基的还原立体专一
的得到7β-羟甲基产物,进而通过氧化-环丙化反应实现6β, 7β-亚甲基单元的构建。该路线不仅解决了以前产率低、选择性差的问题,而且避免了锂试剂等不适于工业化的条件,达到了低成本且绿环保生产的目的。
睡眠疾病药物莫达菲尼生产工艺
应用领域:生物医药合作方式:技术转让
成果详细介绍<;含专利情况>(500字以内):
睡眠疾病是世界各国很普遍的疾病之一。仅美国目前就有超过4000万人患有各类睡眠疾病。具有较好的市场前景。
莫达菲尼是一种非类的新型神经系统兴奋剂,临床研究表明:莫达菲尼发作性睡眠效果显著,还可以改善帕金森氏病相关的嗜睡状况及睡眠呼吸障碍及打鼾症等。姜标课题组发展了简洁、高效的硫醚不对称催化氧化方法并用于莫达菲尼的合成中,并成功的进行了公斤级的放大。
L-薄荷醇的产业化工艺
应用领域:生物医药合作方式:技术转让
成果详细介绍<;含专利情况>(500字以内):
2009年中国进口薄荷醇近9000吨,进口额超过1亿美元。因此面对国内L-薄荷醇的巨大需求及中国没有化学合成L-薄荷醇的工厂的现状,建立化学合成薄荷醇的生产企业具有巨大的经济效益。
姜标课题组开发了以天然松脂提取物月桂烯为原料的合成薄荷醇的工艺,拥有全新的催化剂,并且表现出了较好的活性。该工艺针对月桂烯的基础分子骨架只添加了水和氢气,且所有辅助用料全部回收重复使用,因此具有绿环保,可再生,原子经济性高等特点。
核苷类抗HIV药物阿巴卡韦生产工艺的改进
应用领域:生物医药合作方式:技术转让奥林巴斯e-p1>蓓舒宁
成果详细介绍<;含专利情况>(500字以内):
艾滋病(AIDS)是由人类免疫缺陷病毒(HIV)引起的传染性疾病。通过性接触、输血等途径传播。目前,艾滋病在世界范围内广泛流行,已引起了世界各国政府和有关国际组织的高度重视,成为举世瞩目的重大公共卫生和社会问题。
中国美容化妆品论坛由Glaxo Wellcome公司研制的核苷类抗HIV病毒药物阿巴卡韦(Abacavir)于1998年公开上市并且获得了美国FDA的通过,该药物在抗HIV病毒方面具有明显的疗效。姜标课题组对阿巴卡韦的合成进行研究,实现了其简洁、高效的合成并成功进行了公斤级放大。该合成路线简单、易行满足工业化成产的要求,且避免使用剧毒、易爆及价格昂贵的试剂,达到了低成本且绿环保生产的目的。
拉唑类消化道药物S-奥美拉唑生产工艺的改进
应用领域:生物医药合作方式:技术转让
成果详细介绍<;含专利情况>(500字以内):
污秽等级拉唑类质子泵抑制剂(proton pump inhibitor,PPI)2002 年全世界销售额达219 亿美元。其中奥美拉
唑(Omeprazole)被称为20 世纪末最为成功的药品之一,1996-2001 年连续六年位列世界药品销售排行榜第一名。
奥美拉唑是世界上第一个应用于临床的质子泵抑制剂,由瑞典Astrazeneca 公司研制并于1988 年在瑞典上市,目前已在65个国家获准用于各种与胃酸有关的疾病。姜标课题组发展了简洁、高效的硫醚不对称催化氧化方法并用于奥美拉唑的合成中,还完成了S-奥美拉唑钠盐,镁盐和锌盐的合成并成功地进行了公斤级放大。
洁净氧化降解甾体皂甙元技术
应用领域:生物医药合作方式:技术转让
成果详细介绍<;含专利情况>(500字以内):
针对中国工业部门用铬酐氧化降解甾体皂甙元每年产生约8000吨含金属铬环境污染物的问题,上海有机所研究了用双氧水代替铬酐氧化甾体皂甙元的反应,提供了新的、洁净生产技术。
洁净氧化技术的特征:用双氧水代替铬酐进行甾体皂甙元氧化降解;回收甾体皂甙元降解过程产生的手性小分子。利用甾体皂甙元氧化降解废弃物完成了4R-甲基戊内酯系列手性试剂的合成;利用4R-甲基戊内酯已合成的昆虫信息素、香料和具有潜在应用价值的有机分子:如玉米根虫信息素((R)-10-甲
基-2-十三酮)、黄瓜甲虫信息素((R,R)-10-甲基-2-十五酮)、麝香酮((R)-Muscone)、维生素E等等。