镇痛药新制剂作者：黄胜炎来源：《上海医药》2010年第02期 随着人口老龄化，慢性疼痛患者数不断增加，全球疼痛药市场也随之稳步发展。据预测，该市场2010年将达330亿美元，2012年增至406亿美元。 开发镇痛药新制剂可满足患者和提高生活质量的需要。近期在国外上市的镇痛药新制剂有速释片、干混悬剂、软胶囊剂、复方速溶片和复方缓释片等口服制剂，口腔黏膜给药制剂，静脉注射液、无针释药系统和长效脂质体注射剂，透皮控释贴片以及鼻腔给药制剂等。
1 口服制剂
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1.1 速释片
强生药物研究与开发公司的他喷他多兔肝(tapentadol)速释片，用于缓解成人中度至严重急性疼痛。该药系中枢作用的口服镇痛新药，通过激动μ型阿片受体和抑制去甲肾上腺素再摄取两种作用机制产生疗效。剂量规格：他喷他多50、75和100m/片。 μ型阿片受体激动剂可结合并激活中枢神经系统中的μ型阿片受体，改变疼痛感觉、抑制疼痛在脊髓中的传递和控制脑疼痛接收区的活动。去甲肾上腺素再摄取抑制剂则可通过抑制去甲肾上腺素被再吸收进入神经细胞来增加脑内去甲肾上腺素的浓度。这两类药物均具有镇痛作用。
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他喷他多的药理作用与曲马多相似，但曲马多是左、右旋异构体的消旋体，其激动μ型阿片受体和抑制去甲。肾上腺素再摄取作用分别来自曲马多的不同异构体及代谢产物，而他喷他多激动μ型阿片受体和抑制去甲肾上腺素再摄取的作用则来自同一分子构型，故镇痛作用强于曲马多。
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1.2 干混悬剂
应用药物研究公司的非甾体消炎药双氯芬酸钾口服干混悬剂(商品名：Cambia)，用于成人有或无先兆的偏头痛。剂量规格：双氯芬酸钾亲水铝箔50mg/袋。
新技术新工艺本品采用KPA公司的“动力缓冲技术(Dynamic Buffeting Technology)”制成，能快速缓解偏头痛。在临床研究中，Cambia不但能在15～30min内缓解偏头痛发作，而且还可偏头痛发作引起的畏光、恐响症和恶心等症状。
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