2011-2012学年第二学期
专业 中药学 班级 09458生物技术学号 0945824,15姓名 李熙莼
m176核分人：
何首乌炮制的文献研究
历史沿革研究
何首乌炮制最早见于唐代《仙授理伤续断秘方》，自此历代也都有详细记载[1]
（1） 净制：去泥土或粗皮，宋代《重修政和经史证类备用本草》载有“采时乘湿布帛拭去泥土、何首乌新果者去皮土”。《本草纲目》又载有“竹刀刮去粗皮”。[2] 2005版《中华人民共和
国药典》（以下简称05版药典）中规定何首乌“秋、冬二季叶意识形态广告 枯萎时采挖, 削去两端。”[7]2010版药典去除“削去两端”的规定。
（2） 切制
何首乌切制法，历史记载有竹刀、铜刀切片、锉、捶碎等法。清时期多沿用前人的切制法，历代对何首乌切片的工具、切片的厚薄已有较明确的记载，切制时多用竹刀，后提出用铜刀，忌铁器，但未见有明确的理论阐述。[4]
（3） 加或不加辅料制[4]
时间 | 新增方法 | 特点 |
唐朝 | 何首乌开始广泛使用：去黑皮，黑豆蒸制，黑豆、酒煮制，醋煮制，水煮制 | 主要用于补肝肾、乌须发、强筋骨，代表方剂“七宝美髯丹”，需首乌九蒸九曝。 |
宋朝 | 生用去粗皮。新增米泔水煮制、蒸制，炒制，生姜汁、甘草制，牛膝、酒浸制 | 1、开始生用于祛风止痒的方剂，并已开始区分生用与制用的不同。2、开始使用药物共制，这种炮制用于特定的方剂，起到“药对”的作用，如用牛膝炮制可以协同强筋骨。3、米泔水煮制说明古人已意识到生品有泻下作用，使用米制缓和药性健脾和胃。 |
金元 | 米泔水浸，黑豆、干枣蒸制 | 革新较少，干枣可能用于缓和其泻下之性，首乌之泻非寒凉所致，以大枣之热、烈缓和未必有效。确切原因未见明确记载。饮食与健康杂志 |
明 | 黑豆、牛膝蒸制，人乳拌制，酒浸制 | 炮制开始变得复杂，有时常用多种辅料，且辅料逐渐多元化。七宝美髯丹一方中茯苓需人乳制，人乳制依据可能来源于此。 |
清 | 人乳浸、蒸制，乌羊肉、黑豆蒸制，人乳、牛乳汁蒸制 | 综合前人炮制方法，将辅料与制法排列组合产生新的方法。 |
近现代 | 摒弃大多是复杂方法，保留清蒸、黑豆制方法，现行《中国药典》规定为黑豆拌蒸法。亦有高温高压蒸制法 | 1、以现代技术为手段，注重高效性与质量控制。2、以成分研究为理论基础批判性地继承前人的方法，选择性地保留部分方法。 |
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2、 历史上几种典型的何首乌炮制方法简介
1、 黑豆蒸制
古人多用黑豆与首乌同煮，煮制时间未见明确记载，但需反复多次，有七蒸七晒者[5]，有九蒸九晒者[6]。同煮方法有黑豆汁拌蒸，有首乌与豆间隔铺层蒸等方法[7]。
现代多用豆汁拌蒸，不再反复多次，也常使用高温高压技术。据报道，1980年开始使用高压灭菌柜蒸制中药材，对于何首乌，高压0.1MPa，温度120℃，蒸制4小时为较佳方案。[8]
2、 清蒸
古人亦是蒸晒相间，重复多次，现代多用高温高压法提高效率与质量。亦有有关报道，高压0.1MPa热处理论坛，温度120℃，清蒸10小时为较佳方案。[8]
炮制原理探讨
1、 金代有“竹刀子刮去皮”的说法[1]：据研究何首乌药材两端、外皮和去皮片成分含量相差较大，其中二苯乙烯苷含量：外皮>两端>去皮片，蒽醌类含量：两端>去皮片>外皮。《中华人民共和国药典（2005版）》规定何首乌产地加工应去除两端。[9] 2、 干燥时阴干较晒干和烘干为好：何首乌中的二苯乙烯苷尾矿库[10]、游离蒽醌[11]等成分对湿、热不稳定。
3、 忌铁器：
（1） 蒽醌类物质容易被破坏，该说法欠妥当：蒽醌类物质是致泻与抗氧化的主要成分，若能破坏该类物质则利于炮制，同时不符合《本草纲目》中所载“蒸熟能黑须发, 但尤恶铁器”。[12]蒽醌亦可以与铁原子络合，使得药材表面变。
（2） 鞣质能与铁产生化学反应，使外观颜改变，[13]不利于炮制终点的判断，易引起炮制不当，甚至会影响疗效。测得何首乌外皮中鞣质含量为13.0% , 去皮片为10.4%。[10]
（3） 有些报道中提到用Fe3+络合物检测何首乌不同炮制品的抗氧化效果[14],故使用铁器炮制可能会使抗氧化有效成分发生还原，从而减弱抗氧化的疗效。
4、 炮制前后何首乌化学成分的变化及其原因浅析
（1） 蒽醌
1、 含量变化：
在一定时间范围内的炮制后，何首乌中结合蒽醌含量减少，游离蒽醌含量增加[11]，但随着炮制时间的延长达到最大值（清蒸约32h）后而下降。总蒽醌含量报道不一。[11][15]
2、 原因分析：
结合蒽醌变为游离蒽醌是一个水解过程清蒸动力学，蒸制、煮制或炖制都可以使水接触结合蒽醌，使之水解。
游离蒽醌含量先升后降可能是由于游离蒽醌对热不稳定造成。[16]
3、 对功效的影响：
炮制能减轻泻下作用[16]，改变药性
炮制能增加游离蒽醌，增强抑菌作用
炮制可能会减轻肝损伤[21]
（2） 二苯乙烯苷
1、 含量变化
除甘草煮外，其他常用的炮制方法都会引起二苯乙烯苷含量的降低，[18]且炮制时间越长含量越低。
2、 原因分析
二苯乙烯苷对湿、热不稳定[16]高温、暴晒都会引起一定量的分解。
3、 对功效的影响
生命中不能承受之轻电影1、 二苯乙烯苷是抗氧化成分之一
2、 二苯乙烯苷能降低血清中胆固醇，具有保肝作用。[18]
（3） 糖类
1、 含量变化
炮制后何首乌中单糖、低聚糖、多糖的含量都有所增加，多糖增加为主。[1]
2、 原因分析
未见报道，可能为淀粉或苷的糖链水解的原因造成单糖和低聚糖的增多。
3、 对功效的影响
增强补益作用。[18]制何首乌则可增加肝糖原的积累，由此有人推断制何首乌的补肝肾作用在于修复肝细胞的损伤。[1]
（4） 卵磷脂
1、 含量变化
随着药用辅料、加热时间、温度和饮片厚度等条件的不同 ，何首乌炮制品中卵磷脂的含量差别很大。[1]但各种常用方法都会导致这类成分含量的明显下降。[19]
2、 对功效的影响
卵磷脂的作用经药理研究表明有升血糖、抗衰老等等,这与制首乌补肝肾、益精血、壮筋骨、抗衰老等作用更为接近，故在炮制中应尽可能保护这类物质不损失。[19]
（5） 儿茶素和没食子酸
二者亦随炮制的方法与时间不同而产生不同的变化。儿茶素和没食子酸除具有抗氧化活性, 还具有抗衰老、抗肿瘤、降低血糖血脂等多方面的生理活性。应加以关注。
5、 回归中医理论：
（1） 蒸制后糖类和磷脂类含量升高使饥饿动物肝糖元升高,故制首乌味甘厚入阴,能增强其滋阴补肾、养肝益血、乌须黑发的功能是有一定科学道理的。[20]
（2） 黑入肾，故古人多用黑豆炮制，意在加强其补肾的作用。
6、 其他：
总体来说，炮制的目的有以下几个方面：
（1） 缓和其泻下之性
（2） 减轻其毒性
（3） 增强其补益作用
（4） 增强其免疫药理学作用叶定江免疫
关于其毒性的来源，有不同的说法，有人认为蒽醌是毒性成分之一[21]，有人认为与鞣质有关[1]。也有研究表明，在炮制过程中，毒性成分不是被破坏而是溶入蒸煮的水液中。但口服毒性小。故炮制确可起到减毒增效的作用。何首乌经炮制后既有已知成分量的变化, 更存在内在成分质的改变。而炮制后新产生组分的化学结构及其与功效改变的关系.经鉴定，炮制后产生新成分2, 3-二氢-3, 5-二羟基-6-甲基-4氢-吡喃-4-酮( DDMP)和5-羟甲基糠醛( 5-HMF)，DDMP又可衍生出一系列新成分，而5-HMF较稳定，故可以在研究的基础上, 可以
将5-HMF作为区别何首乌生品与炮制品的指标性成分。[22]
炮制工艺改进
1、 净选：
（1） 何首乌的两端与藤茎相连, 从新鲜药材的切制与干燥过程可知, 两端富含纤维, 与药材的其余部分相比,干燥所需要的时间较长。何首乌的藤茎部位为夜交藤, 其功能主治与中药何首乌有很大不同。因此, 在何首乌的净选加工中应注意除去两端。[10]古时炮制多去除外皮和两端。虽外皮物质含量与去皮片相比有所不同，但由于外皮所占比重较小，可考虑不去外皮，[10]生用时亦可不去两端。
（2） 大个何首乌比小个的二苯乙烯苷含量较高，但游离蒽醌差异不大。[10]净选时应注意大小分档。
2、 切制：
（1） 间接切制饮片使二苯乙烯苷含量降低，蒽醌类无明显差异。设想如果采用在产地将
新鲜药材直接切制成何首乌饮片的形状, 既可以简化操作程序, 降低成本, 又可以避免水溶性成分的流失。[10]
（2） 何首乌的饮片规格对药材有效成分的溶出也有很大的影响。饮片过厚很难将其有效成分全部煎出。[23]
3、 润制：
何首乌润制的基本要求是：在完全润透的情况下尽可能减少润制用水和浸润时间。现代研究表明，何首乌的平均吸水率为51.76%时可完全浸透，合适的用水比例为何首乌药材：浸润用水=1:1，室温润制12h或加热至71.26℃,131.34min可较好地达到润制要求。[24]
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