方红玫1,朱延焱2
何首乌为蓼科植物首乌(Polygonum multiflo-rum Thunb.的干燥块根[1],具有补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨之功效。现代药理研究发现何首乌具有调节血脂、增强机体免疫功能、延缓衰老、益智等药理作用。临床上用于高血脂、脱发以及久病体虚等症。此外,在减肥、美容美发、食品保健等领域应用也颇为广泛。然而近年来,国内外相继出现了何首乌的毒性与不良反应的报道[2]。为了准确认识何首乌的毒性,保证用药安全,本文从何首乌的主要有效成分及相关药理作用、毒性及相关毒性机制、临床上出现的不良反应等角度进行综述。
1何首乌的主要有效成分及药理作用
1.1二苯乙烯苷类化合物
何首乌中含有大量的2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷(2,3,5,4′-tetrahydroxy-sil-bene-2,3-O-β-D-glucoside,这类化合物又称二苯乙烯苷类化合物,《中国药典》2010年版规定本品含此种成分不得少于1.0%[1]。1975年Hata等[3]首次报道从中国首乌中分离得到了新的
二苯乙烯类化合物2,3,4′,5-四羟基二苯乙烯-2,3-O-β-D-葡萄糖苷(2,3,4,5′-tetrahydroxy-silbene-2,3-O-β-D-glucoside。周立新等[4]从乙酸乙酯不溶部分分离得到了2,3,5,4′-四羟基反式二苯乙烯-2,3-二-O-β-D吡喃葡萄糖苷,即何首乌丙素(2,3,5,4′-tetrahy-droxysilbene-2,3-O-β-D-glucopyranoside。张志国等[5]分离得到化合物为2,3,5,4′-四羟基反式二苯乙烯-2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2,3,5,4′-tetrahydroxy-silbene-2-O-β-D-glucopyranoside。何首乌中二苯乙烯苷类化合物是保肝的一种有效成分,这种成分中所含的二苯烯成分对过氧化脂质和单胺氧化酶(MAO含量上升、血清谷丙转氨酶(ALT与谷草转氨酶(AST升高等有显著对抗作用,还能使血清游离脂肪酸显著下降。
1.2蒽醌类成分
主要为大黄素(emodin、大黄酚(chrysophanol、大黄素甲醚(physcion、大黄酸(rhein、芦荟大黄
[摘要]随着何首乌及首乌制剂在医药、美容美发及食品保健等领域的广泛应用,其出现的不良反应也日渐受到关注。本文着重对何首乌主要有效成分、药理作用、毒性及其可能的机制,以及在临床应用方面出现的不良反应等内容进行阐述。
花糖纸
[关键词]何首乌;毒性;作用机制
溢出攻击[中国分类号]R285.6;R992[文献标识码]A[文章编号]1674-0440(201004-0283-04 Effective components,toxic effects and research advances of
Radix Polygoni Multiflori
FANG Hong-mei1,ZHU Yan-yan2
(1.Department of Pharmacy,Chunan County Traditional Chinese Medicine Hospital,Chunan311700,China;2.
College of Pharmaceutical Sciences,Zhejiang Traditional Chinese Medicine University,Hangzhou310058,China
[Abstract]With the wide use of Radix Polygoni Multiflori and it's preparations in the field of medicine,cosmetology,food and healthcare,the adverse reactions generated subsequently have also received considerable attention gradually.In this article, the main
effective components of Radix Polygoni Multiflori and their pharmacological effects,toxicity and the possible mecha-nism,adverse reactions in clinical applications are reviewed.
[Key words]Radix Polygoni Multiflori;toxicity;mechanism
作者简介:方红玫,女,中药师,研究方向:中药药理以及临床应
用,E-mail:*******************
刘韧磊>洛仑兹力作者单位:1.311700淳安,浙江省淳安县中医院药剂科(方红玫;
2.310058杭州,浙江省中医药大学药学院(朱延焱
素(aloe-emodin、大黄素苷(emodin-8-O-β-glu-copyranoside、大黄素甲醚苷(physcion-8-O-β-glucopyranoside等[6]。张志国等[7]从何首乌中提取得到拟石黄衣醇(迷人醇,fallacinol、大黄素-8-甲醚(questin、大黄素-6,8-二甲醚(emodin-6,8-dimethylether、桔红青霉素(citreorosein、大黄素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(emodin-8-O-β-D-glucopy-ranoside
、大黄素-8-O-(6'-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷(emodin-8-O-(6'-O-acetyl-β-D-glucopyra-noside、大黄素甲醚-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(e-modin-8-O-β-D-glucopyranoside等蒽醌类成分。何首乌中含蒽醌类化合物约1.1%。《中国药典》2010年版增加何首乌中结合蒽醌作为何首乌鉴定的第2个指标性成分,结合蒽醌以大黄素和大黄素甲醚的总量计,不得少于0.10%[1]。蒽醌类成分具有降血脂、抗动脉粥样硬化、抗菌、润肠通便等药理作用。此外,孙桂波等[8]研究表明,何首乌中的蒽醌类成分(AGPMT具有抗肿瘤及提高免疫功能的作用。AGPMT对小鼠整体前胃癌(MFC实体肿瘤和S180肉瘤生长均有抑制作用,但对体重增长没有影响,增加环磷酰胺(CTX对S180荷瘤小鼠的抑瘤作用,同时减轻CTX对S180荷瘤小鼠外周血白细胞数减少的毒性作用,促进S180荷瘤小鼠的T和B淋巴细胞增殖,增加白介素-1生成,降低肿瘤坏死因子水平。刘一流等[9]研究表明,何首乌中蒽醌类成分具有抗衰老及促进学习记忆能力的作用,能显著增加衰老小鼠的肝、胸腺、脑和脾系数,增加衰老小鼠脑组织超氧化物歧化酶活力,降低衰老小鼠脑组织MAO的活力、脂质过氧化产物丙二醛(MDA的含量及肝组织中脂褐素的含量。 1.3磷脂类
何首乌中含丰富的磷脂类成分,含量约为0.15%~0.30%,包括卵磷脂、肌醇磷脂、乙醇胺磷脂、磷脂酸、心磷脂等,其中以卵磷脂含量较高,约占30%~40%。陈万生等[10]研究报道,从何首乌中提取分离得到两种新磷脂类化合物:1-O-正十八烷酰-2-O-Δ4',7'-正十二碳二烯酰-3-O-磷脂酸-O-β-D-葡萄糖苷(1-O-stearoyl-2-O-Δ4′,7′-dode-cenoyl-3-O-phosphatidic acid-O-β-D-glucoside,以及1-O-正十八烷酰-2-O-Δ4′,7′-正十二碳二烯酰-3-O-磷脂酸-O-(6″-O-α-D-葡萄糖-β-D-葡萄糖苷(1-O-stearoyl-2-O-Δ4′,7′-dodecenoyl-3-O-phospha-tidic acid-O-(6″-O-α-D-glucose-β-D-glucoside。磷脂类成分是首乌补益作用的物质基础。何首乌抗氧化,延缓衰老等药理作用与何首乌中卵磷脂等物质基础分不开[11]。yrz
1.4其他成分
此外,何首乌还含有其他成分,如1,3-二羟基-6,7-二甲基酮-1-O-β-D-吡喃葡萄苷(1,3-dihy-droxy-6,7-dimethylxanthone-1-O-β-D-glucopyranoside,即何首乌乙素[12]。丰富的黄酮类成分、多酚类成分、多糖、以及微量元素与矿物质等。何首乌多途径、多样化、多靶点的临床药理效应作用与其丰富的化学物质基础分不开。何首乌多糖具有免疫调节、抗氧化、抗衰老和抗老年痴呆等药理作用[13];何首乌黄酮类能够调节血糖,改善心血管系统的病理状态;何首乌多酚类具有抗氧化作用;而微量元素与矿物质则可以补充机体所需的营养成分。
2何首乌毒性及相关毒性机制
2.1何首乌毒性实验研究西安邮电学院学报
何首乌毒性与给药剂量、给药方式以及炮制方法有关。一般来说,给药剂量越大,毒性越大,毒性反应与剂量呈正比关系;注射用药毒性大于口服给药;生首乌的毒性大于制首乌。何首乌急性毒理研究表明,其最大耐受剂量换算为人体等效剂量,水提液为成人每日1458.5g,醇提液为成人每日1788g。亚急性毒理实验表明,何首乌对大鼠、小鼠心肝肾等重要器官无明显损害[14]。彭华山等[15]研究首乌生发颗粒小鼠急性毒性实验研究发现,小鼠最大耐受量>186g/kg,相当于临床给药剂量的234倍,实验期间小鼠活动状况良好,未出现不良反应和死亡。
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