糠菌唑在大鼠、小鼠、兔、狗和人肝微粒体中的立体选择性代谢

b 农药学学报 2020, 22(6): 1008-1018
Chinese  Journal  of P esticide  Science •研究论文• doi: 10.16801/j.issn. 1008-7303.2020.0146
糠菌口坐在大鼠、小鼠、兔、狗和人肝微粒体中的
吴淑春巴韩剑众*虞淼■章虎S 钱鸣蓉豪杰超级解霸2000
(1.浙江工商大学食品与生物工程学院,杭州310018: 2.杭州医学院,杭州310053; 3.浙江省农产品质量监督检验
测试中心,杭州310020; 4.浙江省农业科学院农产品质量标准研究所,杭州310021)
摘 要:采用高效液相谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)手性谱柱法定量分析肝微粒体中的糠菌 。坐,通过密度泛函理论计算光谱与振动圆二光谱(VCD)和红外光谱(IR)比对,确定了糠菌 哇4种对映体的绝对构型;以大鼠、小鼠、兔、狗和人肝微粒体为模型,研究了糠菌哇的立体 选择性降解行为。结果表明:在供试肝微粒体中,4种异构体的降解均遵循一级反应动力学方 程,且在人和小鼠肝微粒体中的代谢速率相对较慢。(2S, 47?)-和(2R, 4»■糠菌哇在5种供试肝 微粒体中的立体选择性趋势一致,而(27?, 47?)-
和(2S, 4R-糠菌口坐只在兔肝微粒体中的降解有显 著的立体选择性差异,在小鼠肝微粒体中几乎没有立体选择性。酶促反应动力学结果也证实了 糠菌哇代谢的立体选择性,并显示(2R, 47?)-和(2S, 4S)-糠菌哇在供试肝微粒体中的酶促反应趋 势存在种属差异。
关键词:糠菌。坐;对映体;肝微粒体;选择性降解;种属差异中图分类号:0657.7; S481.1 文献标志码:A  文章编号:1008-7303(2020)06-1008-11Stereoselective  metabolism  of  bromuconazole  in  liver  microsomes  from
心理学家研究发现
CHFrat, mouse, rabbit, dog  and  human
WU  Shuchun 1,2, HAN  Jianzhong 1, YU  Miao 3, ZHANG  Hu 4, QIAN  Mingrong*4新疆大学学报
三里庵派出所
第四范式(1. College  of  F ood  Science  and  Biotechnology, Zhejiang  Gongshang  University, Hangzhou  310018, China; 2. Hangzhou  Medical  College, Hangzhou  310053, China; 3. Agricultural  Products  Quality  Supervision  and  Testing  Center  in  Zhejiang  Province, Hangzhou  310020, China;4. Institute  of  Q uality  and  Standard  on  Agricultural  Produhbcts, Zhejiang  Academy  of  A gricultural  Sciences, Hangzhou  310021, China)Abstract: Bromuconazole  is  a  potent  triazole  fungicide  and  consists  of  two  pairs  of  enantiomers
[trans(2R, 47?)-, trans(2S, 4S)-configurations  and  cis(2R, 45), cis(2S, 47?)-configurations]. The  degradation  of  the  enantiomers  of  (27?S, 4RS)- and  (27?S, 4S7?)-bromuconazole  by  phase  I  metabolism  was  investigated  using  rat, mouse, rabbit, dog  and  human  liver  microsomes. Bromuconazole  isomers  were  quantified  using  HPLC ・MS/MS  (EST) after  the  separation  on  a  combination  of  a  reversed  phase  and  a  chiral  analytical  column. Moreover, the  absolute  configuration  of  four  enantiomers  had  been  determined  based  on  the  comparisons  of  the  vibrational  circular  dichroism  experimental  spectra  with  the  theoretical  curve  obtained  by  density  functional  theory  calculations. The  degradation  of  all  four  isomers  收稿日期:2020-03-21;录用日期:2020-05-21.
基金项目:国家自然科学基金(21507114);杭州医学院自然科学基金(2016XZA01).作者简介:吴淑春,女,副教授,研究方向为卫生检验、农产品质量与安全,E-mail : ************; •钱鸣蓉,通信作者(Author  for  correspondence).女,研究员,研究方向为药物残留分析,E-mail : **************

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标签:微粒体   选择性   立体   研究   降解
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