麝香仁
国外医药抗生素分册2020年5月第41卷第3期.179.
一江春水向东流 任正非王丽平，邓桂英：徐沙丽
(华中科技大学同济医学院附属梨园医院神经内科，武汉100191)
摘要：唾啦结构片段广泛存在于自然界中，其可供修饰的位点较多，在发现全新结构骨架愈发困难的今天，唾咻已成为各
国竞相研究的热点结构单元。座咻类化合物可通过多种作用机制作用于肿瘤细胞，对包括耐药肿瘤在内的多种肿瘤具有良好的 活性。本文综述了哇咻杂合体在抗耐药肿瘤领域的最新研究进展，以期为设计和开发具有高活性的哇咻杂合体指明方向。 关键词：座咻；杂合体；抗肿瘤；耐药
中图分类号：R979.1 文献标志码：A 文章编号：1001-8751(2020)03-0179-06
Anti-drug-resistant Cancer Activity of Quinoline Hybrids
埃及
Wang Li-ping, Deng Gui-ying, Xu Sha-li
(Liyuan Hospital Affiliated To Tongji Medical College Huazhong University Of Science And Technology, Wuhan 100191)
Abstract: Quinoline skeleton has caused great interests since its derivatives exist widely in nature, and almost all positions of quinoline moiety can be modified. Quinoline compounds can act on various cancer cells through multiple mechanisms, so quinoline derivatives demonstrated great anticancer activity even against drug-resistant cancer cells. This review emphasizes the recent development of quinoline hybrids with potential anti-drug-resistant cancer activity to indicate the direction for rational design of more efiective candidates.
Keywords: quinoline ； hybrids ； anticancer ； drug resistance 耐顺钳卵巢癌患者）WTasquinimod （可用于
耐药性前列腺癌）已用于临床耐药肿瘤山-坷。此
外，座咻母核可供修饰的位点较多，在发现全新结
构骨架愈发困难的今天，座咻已成为各国竞相研究
的热点结构片段。
近年来，杂合体策略在抗肿瘤新药研发领域得
桶装水管理系统
到了广泛应用，这是由于杂合体分子具有克服耐药 性和降低毒副作用的潜力”-⑷。事实上，哇咻类杂合
ctsb体如安罗替尼（唾咻-删嗥杂合体）、来那替尼（座咻-毗 呢杂合体）、毗咯替尼（座咻-毗噪杂合体）和宁格替尼
（唾咻一毗瞠酮杂合体）已用于临床各种癌症或正
co
唾咻母核
图1哇咻母核的化学结构
1前言
肿瘤细胞的耐药性可分为原发性耐药和获得性耐 药，耐药机制包括靶基因突变、靶基因扩增、DNA
损伤
修复能力差异和药物进入肿瘤细胞内浓度减少等21。肿 瘤细胞耐药性的产生是化疗失败的主要原因之一，严
重影响癌症患者的寿命和生活质量囱。因此，研发对耐
药肿瘤细胞具有优秀活性的新型抗肿瘤药物显得尤为
重要。
唾咻（图1）类化合物广泛存在于自然界中，具有 抗疟疾⑷、抗病毒切、抗菌问、抗结核⑺和抗肿瘤［8］等全面质量管理理论
广谱生物活性。研究发现，这类化合物可通过抑制
血管生成、细胞凋亡、细胞周期停滞和破坏细胞迁
移等多种作用机制发挥抗肿瘤活性，对包括耐药肿
瘤细胞在内的多种肿瘤细胞具有良好的活性田值 得一提的是，多个唾I#类化合物如Vbreloxin （可用
于
收稿日期：2020-03-25
基金项目：华中科技大学自主创新基金（2012QN051）.
作者简介：王丽平，主治医师，研究方向为脑血管疾病的预防与诊疗。
*通信作者：邓桂英，主治医师，主要从事脑血管病和帕金森病的研究。
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