5-氟尿嘧啶的合成工艺研究进展

5-氟尿嘧啶合成工艺研究进展
作者:凡长坡
来源:《科学导报·学术》2020年第51期
国际法学
        【摘要】5-氟尿嘧啶的常用合成工艺有缩合环化法、直接氟化法及其他方法。本文通过查阅文献资料,总结了5-氟尿嘧啶缩合环化法、直接氟化法及其他方法的合成工艺及具体途径,旨在为5-氟尿嘧啶的合成提供参考。
        【关键词】5-氟尿嘧啶;合成;工艺;研究进展
2012北京高考理综        5-氟尿嘧啶,分子式为C4H3FN2O2,一种嘧啶化合物衍生物,也是抗代谢药物的一种,主要用于恶性肿瘤疾病的,且抗肿瘤谱较为广泛[1]。5-氟尿嘧啶在体内首先反应成氟尿嘧啶脱氧核苷酸,抑制DNA的合成,也可反应生成氟尿嘧啶核苷,参与正常RNA的合成,进而抑制蛋白质的合成。5-氟尿嘧啶在抗肿瘤中主要作用于细胞繁殖的S期,对其他阶段细胞繁殖影响较小。5-氟尿嘧啶容易通过血脑屏障,也容易进入脑组织及肿瘤转移灶。5-氟尿嘧啶的代谢产物主要有原型、二氧化碳和尿素。其中原型主要和尿液一起排出体外,其他代谢产物最终生成二氧化碳和尿素,分别经呼吸系统和尿液排出。
花儿与少年百科        5-氟尿嘧啶难以从外界环境中提取制备,以化工合成为主。通过查阅文献资料可知,5-氟尿嘧啶的常用合成工艺有缩合环化法、直接氟化法及其他方法[2]。本文对5-氟尿嘧啶合成工艺做出如下概述。保险电子商务
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极右翼        5-氟尿嘧啶为白粉末或白结晶性粉末,难溶于水、甲醇、乙醇、丙酮等有机溶剂,不溶于苯、氯仿以及乙醚等溶剂,没有臭味,略有苦味。5-氟尿嘧啶的熔点为282℃,紫外在265或266nm处有最大吸光度。​5-氟尿嘧啶是嘧啶类的氟化物,属于抗代谢、抗肿瘤药,能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧嘧啶核苷酸转换成胸腺嘧啶核苷酸,干扰DNA合成,对RNA也有一定的抑制作用。临床用于结肠癌、直肠癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、头颈部鳞癌、皮肤癌、肝癌、膀胱癌等。副作用有胃肠道反应,有食欲不振、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹痛及腹泻,严重者有血性腹泻或便血,应立即停药。骨髓抑制,可致白细胞及血小板减少[3]。注射部位可引起静脉炎或动脉内膜炎。脱发、皮肤和指甲素沉着等。偶见对肾及心肌功能的影响。本品能生成神经毒性代谢物氟代柠檬酸,而致脑瘫,故不做鞘内注射。

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标签:氟尿嘧啶   合成   工艺   嘧啶   生成   核苷酸
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