含磺酰氟官能团化合物的合成及其应用研究进展作者:白金山 裴晓聪 李雪晶 周冠来源:《当代化工》2020年第03期 中图分类号:O6-1 ;;;;;;文献标识码:;A ;;;;;;文章编号: 1671-0460(2020)03-0646-06
Research Progress in;Synthesis and Application of Sulfonyl Fluorides
川草乌 BAI;Jin-shan, PEI Xiao-cong,;LI Xue-jing, ZHOU Guan*
(School of Pharmacology Science and Technology, Tianjin University, Tianjin 300072, China)
少林传人
含磺酰氟官能团化合物(RSO2F)具有独特的稳定性以及活性:在氧化剂(CrO3抗原决定簇>霍克船长
/AcOH等)、还原剂(Sn/HCl, 雷尼Ni,;BH3, PPh3等)条件下,芳香族磺酰氟性质稳定;耐高温,在130 ℃条件下3 h内不发生分解;可与胺,酯烯醇化物反应,也可发生傅克反应;能被水活化发生相应反应[1]。 1.1 ;磺酰氟(R-SO2F)的合成方法
x抗体
磺酰氟包含脂肪族磺酰氟和芳香族磺酰氟,通常是以磺酰氯为原料,通过: 无谓空间 (1)将煅烧的氟化钾或含水的氟化钾加到含有磺酰氯的二氧六环与1-2当量水的混合热溶液中,回流搅拌[2],见图1(a);
(2)将两当量的氟化氢钾制成饱和水溶液加入到含有磺酰氯的乙腈溶液中,在室温下搅拌,用气质监测反应的进程[1],见图1(b); (3)芳香族磺酰氯與四丁基氟化铵反应,以四氢呋喃为溶剂得到芳香族磺酰氟[3],见图1(c); (4)也可以用乙烯基磺酰氟或2-氯乙烷-1-磺酰氟作为反应物,与伯胺反应得到相应的单取代或双取代脂肪族磺酰氟;或者与仲胺反应得到脂肪族磺酰氟[4],见图1(d)。其中若用乙烯基磺酰氟[5]作为原料,则只需加入另一反应物和反应溶剂即可,反应高效简单;而用2-氯乙烷-1-磺酰氟作为反应物,需加入缚酸剂;