环孢素（CsA）与西药的相互作用报道较多，已引起临床的广泛重视，而中药对环孢素疗效及毒性的影响，近年也有一些报道。现据笔者所见，对影响环孢素血药浓度的一些中药综述如下，希望引起广大肾友的注意。财经 胡舒立
兰兰过桥教案
1、黄连素
黄连素即小檗碱，为毛茛科植物黄连根茎中所含的一种主要生物碱，黄柏和三棵针也含有，可人工合成。据广州军区武汉总医院临床药理中心吴笑春、辛华雯等研究发现，盐酸黄连素与环孢素的组合是药物代谢酶CYP、ERD(CYP3A)、ADM(CYP1A1、2B1、2C11)和GST的强抑制剂,其总体抑制水平至少与已知的抑制剂酮康唑和硝苯地平相当甚至更强。与环孢素配合使用，可使其血浓度提升75%左右，可显著提高肾移植受者环孢素血药浓度和生物利用度，且不增加后者的不良反应，从而可减少环孢素的用量，故合用黄连素有望成为节省环孢素昂贵费用的手段。
据报道，黄连素与环孢素合用可使后者半衰期延长，清除率减少，浓度－时间曲线下面积
增大，生物利用度增加，对肝、肾功能无不良影响。动物实验结果显示，黄连素与环孢素合用比环孢素单用组的皮片存活时间明显延长，表明黄连素能增强环孢素的抗排斥效果。
2、五酯胶囊
五酯胶囊由五味子中提取的木酯素衍生物精制而成，主要成分为五味子甲素，目前临床主要用于慢性肝炎的，具有保肝、降酶作用。临床中发现肝移植受者应用免疫抑制剂他克莫司时，五酯胶囊可明显提高其血药浓度。吴笑春、辛华雯等通过对12例健康者的观察，发现与合用五酯胶囊前相比，他克莫司的AUC0～24 h和Cmax分别增加164.2﹪和227.1﹪，CL(s)降低49.0﹪，Tmax显著延迟。表明五酯胶囊能显著增加他克莫司的血药浓度和生物利用度。
在肾移植受者临床中也证实,五酯胶囊对环孢素的代谢也有很强的抑制作用，其强度远高于传统用于提高血药浓度的地尔硫卓。原理应该是五酯胶囊是肝药酶CYP3A4的强抑制剂，可能还对P-糖蛋白（P-gp）介导的肠细胞转运过程也有抑制作用。因此一些肾友将其与环孢素合用来提高血药浓度，以减少环孢素用量。五酯胶囊对肾移植受者肝脏保护作用及对环孢素血药浓度影响机理，还有待进一步研究。
3、大黄制剂
纪松岗、徐霞等报道，3例肾移植受者术后常规服用三联免疫抑制剂（环孢素、泼尼松、硫唑嘌呤），2例因便秘服用大黄苏打片，1例因牙龈肿痛服用牛黄解毒片。分析发现，3例患者均在服用含大黄成分的制剂后，环孢素全血谷浓度提高。大黄中含有的大黄蒽醌类衍生物具有抑制细胞素P450酶的作用，且大黄能明显促进胆汁分泌，因此，大黄是从上述两方面提高环孢素的全血浓度。2例患者服用大黄苏打片，苏打不影响环孢素全血浓度，故考虑与大黄有关；第3例患者服用牛黄解毒片，成分由牛黄、雄黄、石膏、大黄、黄芩、桔梗、冰片、甘草组成，其对环孢素全血浓度产生影响的物质尚不明确，是否大黄在起作用有待进一步探讨。
4、参苓白术散
广州中医药大学第一附属医院陈刚毅、汤水福等，选择常规三联疗法（即CsA、霉酚酸酯、强的松）合用地尔硫卓1周以上仍未达窗浓度的22例肾移植术后病例，经中医辨证为脾胃虚弱型后，给予健脾和胃的参苓白术散（太子参、茯苓、山药、神曲、麦芽各15克，白术、扁豆、陈皮、大枣各l0克，砂仁、甘草各6克）加减，2周为1疗程。经研究
发现，以健脾和胃法为主的参苓白术散能持续提高肾移植术后脾虚型患者CsA浓度，减少排斥反应发生率，同时无明显的肝、肾毒性，也不增加CsA的不良反应或毒副作用，从而对延长移植肾长期存活有重要意义。关丽华、刘洲也报道了以参苓白术散肾移植术后低环孢素血药浓度1例，取得了显著疗效。
研究人员指出，由于肾移植患者术后饮食失调和药毒副作用等影响可导致脾胃虚弱、运化无力，而使脾失去升清降浊作用，从而致湿浊蕴结中焦，故宜以健脾和胃为治法，选用具有健脾和胃化湿的参苓白术散加减。现代药理学研究证实，参苓白术散水煎剂对肠管蠕动小剂量有兴奋作用，大剂量有抑制作用，全方显示一种以抑制为主、兴奋为辅的胃肠活动调节作用。其对CsA血药浓度的影响可能与改善药物在消化道的吸收有关。汉语桥2013
小柴胡冲剂由柴胡、黄芩、甘草、大枣、姜半夏、生姜、南沙参组成。本药以柴胡为主药，具有和解少阳，扶正祛邪之作用，能解热、镇静、抗菌消炎、降低血浆胆固醇、抗肝脏损害，有促进肝细胞再生、肝糖元增加、降低转氨酶等功效，具有激活抑制性T细胞和辅助性T细胞活性的作用，对体液免疫和细胞免疫均有增强作用。肾移植病人使用CsA后，
因免疫能力降低、易患感冒等病症，常合并使用小柴胡冲剂。南京军区南京总医院周燕、储小曼等，曾见肾移植术后1年的病人因感冒服小柴胡冲剂后引起CsA中毒(其它合并用药等因素未变)，因此就肾移植病人同时服用CsA和小柴胡冲剂可能引起的相互作用进行了研究。 csm
1995年语文高考第一题研究者选择口服环孢素达稳态时的13例肾移植术后患者，测定其口服小柴胡冲剂（一次2包，一天三次，口服2天）前后全血环孢素素浓度。结果发现，服药前、后环孢素全血浓度分别为(260.3±99.0)μg/L、(304.6±127.9)μg/L，升高幅度为（16.5±17.6）%。研究者指出，移植病人在感冒时，对服用小柴胡冲剂后所测的CsA药物浓度升高应加以分析，以免错误加药或减药，造成移植病人CsA中毒或排异反应。由于小柴胡冲剂有多种中药材组成，成份复杂，对CsA作用的机理及具体作用的物质、途径尚不清楚，有待进一步探讨。
6、感冒清热冲剂
解放军总医院裴保香、宁静等对两例因感冒服用感冒清热冲剂（北京同仁堂产，主要成分为柴胡、桔梗、荆芥穗、防风、苦地丁、薄荷、芦根、紫苏叶、白芷、葛根、苦杏仁等）藤井瑞希的肾移植患者作了观察。一例患者监测3次血药浓度维持在138.42～203.56ng/ml,因感乏力
、全身不适自服感冒清热冲剂两袋，第二天测环孢素血药谷浓度达736.42ng/ml，停用感冒冲剂后第四天血药浓度为140.27ng/ml，其他药物未作调整。另一例患者血药浓度为295.67ng/ml，因头痛、鼻塞加服感冒清热冲剂1袋连服两天，第三天环孢素血浓度为947.01ng/ml。即停服感冒清热冲剂，环孢素停服1次，其他用药未变，1周后环孢素浓度为318.26ng/ml。上述两例均是在调整环孢素口服剂量一段时间后，血药浓度基本稳定时，因感冒加服感冒清热冲剂，而使环孢素血药浓度骤然上升，且升幅较大，提示有造成环孢素中毒的可能性。其引起环孢素血药浓度升高的机制不详，应引起注意。
7、复方丹参滴丸
有关研究表明，丹参具有一定的抗排斥作用，能提高免疫抑制剂疗效，对环孢素长期或过量使用所致肾损害有明显的保护作用，能促进慢性移植肾肾功能的恢复。
解放军401医院药剂科梁东升、李明春等研究了复方丹参滴丸对家兔体内CsA血药浓度及其药动学参数的影响。结果显示，两药合用前后，CsA的Cmax分别为(1359.79±12.29)ng/ml、（1526.32±18.51）ng/ml，有显著性的改变，而其余药动学参数均无显著性差异,表明复方丹参滴丸和CsA合用时能增大CsA的峰浓度。对其影响CsA药代
动力的机理，研究者未作说明。
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