显像剂类型 | 核素 | 显像剂 | 用途 |
血流灌注型 | 13N | 13N-NH3 · H2O★ | 心、脑血流测定 |
15巴克尔O | 15O-H2O★ | 脑血流测定 |
15O | 15O-CO2 | 血流测定 |
15O | 15O-正丁醇 | 血流量测定 |
82Rb | 82RbCl | 心肌血流量测定 |
62Cu | 62Cu-Cu(PTSM) | 心、脑血流量测定 |
代谢型 | 18F | 18F-FDG★ | 葡萄糖代谢 |
18F | 18F-FET★ | 氨基酸代谢 |
18F | 18F-FPT★ | 氨基酸代谢 |
18F | 18F-FEMET★ | 氨基酸代谢 |
11C | 11C-MET★ | 氨基酸代谢 |
11C | 11C-乙酸盐★ | 脂肪酸代谢 |
11C | 11C-棕榈酸盐 | 脂肪酸代谢 |
11C | 11C-胆碱★ | 胆碱代谢 |
11C | 11C-胸腺嘧啶 | 核酸代谢 |
18F | 18F-氟代甲基胆碱★ | 胆碱代谢 |
18F | 18F-氟代乙基胆碱★ | 胆碱代谢 |
18F | 18F-FLT★ | 细胞增殖 |
18F | 18F-FMISO★ | 乏氧显像 |
18F | 安持人物琐忆 pdf18F-FETNIM | 乏氧显像 |
山西农业大学学报18F | 18F-NaF★ | 骨血流与骨盐代谢 |
15O | 15O-O2★ | 氧代谢 |
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结合型 | 11C | 11C-β-CIT | 多巴胺转运蛋白显像 |
11C | 11C-SCH2339 | 多巴胺D1受体显像 |
11C | 11C -Raclopride | 多巴胺D2受体显像 |
11C | 11C-MSP | 多巴胺D2受体显像 |
11C | 11C-McN5652 | 5-羟胺转运蛋白显像 |
11C | 11C-WAY100635 | 5-羟胺受体显像 |
11C | 11C-Flumazenil | 苯并二氮卓受体显像 |
11C | 11C- Deprenyl | 单胺氧化酶B活性显像 |
11C | S-[11C] CGP12177 | 肾上腺素能受体显像 |
11C | 11C-东莨菪碱 | 乙酰胆碱能受体显像 |
11C | 11C-MQNB | 乙酰胆碱能受体显像 |
11C | 11C-烟碱 | 乙酰胆碱能受体显像 |
11C | 11C-Carfentanil | 阿片受体显像 |
11C | 11C-Diprenorphine | 阿片受体显像 |
18F | 18F-DOPA★ | 多巴胺能神经递质显像 |
18F | 18F-β-FP-CIT★ | 多巴胺转运蛋白显像 |
18F | 18F-β-FM-CIT | 多巴胺转运蛋白显像 |
18F | 18F-FMSP | 多巴胺D2受体显像 |
18F | 18F-FESP★ | 多巴胺D2受体显像 |
18F | 18F-Setoperone | 5-羟胺受体显像 |
18F | 18F -Flumazenil | 苯并二氮卓受体显像 |
18F | 18F-FES★ | 雌激素受体显像 |
18F | 18F-Carazolol | 肾上腺素能受体显像 |
18F | 18F-RGD多肽 | 血管生成显像 |
18F | 18F-Annexin V | 肿瘤细胞凋亡显像 |
18F | 工业防护眼镜 18F-Cyclofoxy | 阿片受体显像 |
18F | 18F-Haloperidol | σ受体显像 金瓶梅女主角 |
18F | 18F-Octreotide | 生长抑素受体显像 |
18F | 18F-FHBG | 基因表达显像 |
18F | 18F-FHPG | 基因表达显像 |
18F | 18F-寡核苷酸 | 反义显像 |
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正电子显像剂的一般性质量要求
正电子显像剂有其本身的特殊性，即必须在严格的时间限制内完成生产和就地就近使用，而且在生产与应用之间没有足够时间进行目前认可的所有质量控制（QC）试验，不仅细菌学、内毒素检查是如此，某些化学质量检查也是如此。 正电子显像剂有两个特点，其一是因所用放射性核素的半衰期短，生产这些化合物时必须涉及高水平的放射性，以便最后能得到临床研究需要的有用数量，生产工序必须遥控。其二，所研究的化合物极其微量，生产的绝大多数正电子显像剂不加载体，通常相当于近纳摩尔量级。这在测定生理机能时具有不产生药效效应的优点。因此，使用于质量控制的分析方法必须具有更低的探测下限。 在正电子显像剂这种特殊情况下，最终产品的质量控制受到时间的限制，对质量保证来讲，过程控制成为主要因素。因此应建立单独而又严格的生产控制测量方法和程序。例如在生产过程中，采用放射性高效液相谱（HPLC）和放射性气相谱（GC）等方法，无疑可以保证产品质量。在线（Online）生产控制更有效的方法是连续监测合成中放射性的变化，这有可能在很早阶段就发现生产过程中的大多数问题。生产工艺研究结束时以及随
后工艺和物料来源的任何明显变化，都应通过对几批放射性显像剂的必要质量指标进行验证以进行全面的质量控制。
成分和原材料的质量管理是正电子显像剂质量保证的重要的过程控制。这些原材料包括生产器具以及药物制品等所有成分。每批原材料的一致性和质量必须得到保证并有证明文件。经过“入口控制”后，该批产品必须作出标记并登记批号，且应备有关生产控制方式的证明文件，并制订试验记录和分析方法细则说明。凡药典收载的成分，有详细的说明书就足够了。如果试验方法药典未载明，则必须对其确认并被证实符合质量要求。如果药典未载明而通常用作PET显像剂合成前体的原材料，必须以专题报告形式作出说明，包括名称、鉴定方法、纯度试验说明、稳定性和物理、化学性质。
在18F-FDG生产中，比较重要的原材料包括靶材料的纯度和丰度、三氟甘露糖的纯度、乙腈的纯度与含水量的高低以及其它化学试剂的质量，同时也包括靶室的清洁程度、反应器皿的清洁程度以及分离纯化材料的质量等，只有这些材料均合乎要求，才能生产出符号要求的18F-FDG。
任何满足短寿命放射物质量要求的体系，均取决于经过良好培训、具有经验的高素质人员，这就要求有一支在药物实践方面有经验的放射物化学专家或有经验的放射物专家，并要在短寿命放射物的专业化生产与分析方面进行培训。
18F-FDG国家暂行标准
•本品为无载体的氟［18F］脱氧氧葡萄糖的无菌、无热原、等渗水溶液。含18F的放射性浓度，按其标签上记载的时间，为标示量的90.0－110%。
•性状：本品为无澄明测试液体
•鉴别：（1）取本品适量，用合适的仪器测量本品的半衰期（中国药典2000版二部附录XIII，半衰期测定法），其半衰期为105－115分钟之间。
•(2)取本品适量，照g谱仪法（中国药典2000牘二部附录XIII，g谱仪法）测量，其主要光子的能量应为0.511Kev和可能有的合成峰1.022KeV.
•(3)取本品适量，照放射化学纯度项下的方法测量，在Rf值约为0.45处有放射性主峰。
•检查：pH值：应为4.5－7.5（中国药典2000牘二部附录XIII，pH值测量法）
•含氨基聚醚2.2.2（K2.2.2）量 对照溶液的配制 精密称取氨基聚醚(2.2.2)0.025g于50ml 烧杯,加热的二次蒸馏水溶解,次却后定量转移到250ml量瓶里,加水至刻度,摇匀即得含氨基聚醚(2.2.2)量为100.0mg的对照溶液.
•工作曲线的绘制:精密量取对照溶液0.00, 0.05.0.10,0.20,0.40ml,分别置于5ml容量瓶中,依次加入pH值为6.4的柠檬酸一氢钠缓冲溶液1.0ml(称取5.25g柠檬酸和2.0氢氧化钠于烧杯,用50ml水溶解,以0.1mol/L的NaOH溶液和pH计调节pH值为6.4,再稀释到250ml,摇匀,即可),含Pb2+500mg/ml的硝酸铅溶液(称取79.93mgPb(NO3)2于烧杯中,加水溶解,转移到100ml容量瓶中,用水定容,摇匀,即可)1.0ml,加水到刻度,摇匀.照紫外分光光度法(中国药典2000年版二部附录IV A),在254nm波长处分别测定吸光度,绘制工作曲线,工作曲线相关系数不小于0.99.
•测量法:精密量取供试品溶液0.5ml于5ml量瓶中,以下操作步骤同工作曲线的绘制.测定供试品的吸光度,根据工作曲线求出氨基聚醚(2.22)量.本品每ml含氨基聚醚(2.2.2)量不超过25mg.
•细菌内毒素:取本品适量,至少稀释6倍后,依中国药典2000年版二部附录XIE检查,本品每1ml含细菌内毒素量应小于15EU.
•无菌:取本品适量,依中国药典2000年版二部附录XI H,无菌应符合规定.
•其它:应符合注射剂项下有关规定(中国药典2000年版二部附录 IB)
•放射化学纯度 取本品适量,以硅胶为固定相,以乙腈:水(85:5 V/V)为展开剂,按放射化学纯度测量第一法(中国药典2000年版二部附录藏XIII)测量,含氟［18F］脱氧氧葡萄糖放射化学纯度应不低于90%.
•放射性浓度 取本品适量,按中国药典2000年版二部附录XIII,放射性浓度测量法第一法,按标签上记载的时间,放射性浓度应不低370MBq/ml.
•类别 放射性诊断用药
•规格 0.37-7.4GBq
•贮藏 本品密封于30ml或10ml无菌瓶中,置于铅容器内.
•有效期 从标定时间开始计算为6小时.
18F-FDG的质量指标
18F-FDG是载于美国药典的第一个PET放射物，这里按照美国药典（1995年）制订的关于18F-FDG的质量要求，对18F-FDG的质量指标进行简要介绍。
① 放射性核纯度
核杂质来源：对于不同的18F生产方法，可能产生不同的杂质同位素。以20Ne（d，α）18F反应生产的18F-F2的质量较高，可能的杂质同位素是寿命很短的钠和氖，在加工过程中会逐渐衰变，并在合成期间消失。
以18O-H2O为靶材料，通过18O（p，n）18F反应生产18F-F-，其放射性核纯度需要严格的控制，因18F-F-的质量不仅决定最终产品的核纯度，而且还影响亲核取代的反应性。随着18O-H2O的丰度下降，通过16O（p，α）13N反应生成13N的量增加。另外，来自靶窗箔膜和因箔膜材料改变产生的阳离子型放射性核素杂质也是较有影响的因素。因此，建议用阴离子交换柱来固定吸附当世界年纪还小的时候教案18F-F-。
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