原儿茶酸衍生物的合成及活性研究作者：李取胜，王伟，韩秋俊，王鹏龙，李强，雷海民来源：《中国中药杂志》2013年第02期 [摘要] 目的：探讨原儿茶酸（protocatechuic acid，PCA）及其衍生物体外清除DPPH自由基活性及对鸡胚绒毛尿囊膜（chick chorioallantoic membrane， CAM）血管新生的影响。方法：利用苄基保护及苄酯水解等相关反应，得到PCA系列衍生物PCA-1，PCA-2，PCA-3，结构经1H，13C-NMR及MS验证，并采用DPPH自由基体外抗氧模型、CAM对PCA及其衍生物的活性进行筛选。凯夫拉纤维 结果：PCA及含有邻二酚羟基的PCA-1的体外清除DPPH自由基活性较强；PCA，PCA-3对新生血管有一定的抑制作用，而PCA-2则能促进血管的新生（P
[关键词] 原儿茶酸；衍生物；DPPH自由基；鸡胚绒毛尿囊膜；生物活性
水溶性酚酸类成分原儿茶酸（protocatechuic acid，PCA）广泛存在于老鹳草、丹参等常见中药[1-2]以及复方丹参注射液、冠心宁注射液[3-4]等经典复方制剂。不仅具有显著降低心肌耗氧量，提高心肌耐氧能力，减慢心率[5]等药理作用，而且大量文献报道其具有确切的体外抗氧化活性[6-8]，但并没有通过实验的方法寻其抗氧化活性的位点的报道。本实验采 用苄基保护与苄酯水解的方法对PCA发热手套进行结构修饰，并选取体外清除DPPH自由基模型及鸡胚绒毛尿囊膜（chick chorioallantoic membrane， CAM）模型来研究PCA及其衍生物的体外抗氧化活性及对血管新生作用的影响，并探索PCA相关活性的活性位点。
1 材料
双线恒温加热磁力搅拌器SH-3A（北京金紫光科技发展有限公司），RE-52A旋转蒸发仪（上海亚荣生化仪器厂），分析天平（德国赛多利斯公司），LC-MS 2020（Shimadzu公司），Avance 500灯光王愿坚型核磁共振仪（F llanden， Switzerland），X-5显微熔点测定仪（北京泰克仪器有限公司），酶标仪反刍动物营养学specta Max190（美国streak pro d43Molecular Devices），PH计（梅特勒板东组-托利多仪器有限公司），96孔板（美国Costar公司），鸡胚孵化箱（北京方通孵化器厂），显微镜（日本Olympus公司320040型），CJT型超净工作台（北京长城空气净化工程公司）。
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