桔梗在药理方面的作用有镇咳、祛痰、抗炎、保肝、抗癌等药理活性。桔梗作为一种药食两用的植物，具有广阔的开发应用前景。本研究通过查阅近些年关于桔梗研究的文献，对桔梗药理活性的新进展进行了系统的总结，为桔梗在药理方面的研究和开发利用提供科学依据。 标签： 桔梗；药理学srs
公司注册资本登记制度改革
桔梗[Platycodon grandiflorum（Jacq.）A.DC.]为桔梗科（Campanulaceae）桔梗属多年生草本植物根。收载于《中国药典）2010年版（一部）[1]。桔梗含有桔梗皂苷A、C、D、远志皂苷D1、D2等16种单体皂苷，其中桔梗皂苷D是主要苷。桔梗还含有黄酮、甾醇、多糖、酚类、聚炔、脂肪油、脂肪酸，桔梗用酸水溶解后测出14种氨基酸（苏、丛、谷、甘、丙、蛋、异亮、赖氨酸等），总含量为1.22%；还含有微量元素如锌、铁、镁、钠、钙等；挥发油聚缺类等成分[2-4]。现代药理学研究表明桔梗具有抗肿瘤、祛痰镇咳、降血糖、免疫调节等多种药理活性[5-6]。本资料就目前桔梗药理学最新研究进展进行了综述。1?祛痰镇咳作用
卫星场强图
桔梗是肺经的引药[7]，能促进支气管黏膜分泌从而有祛痰的作用。武博等[8]对桔梗的祛痰作用进行的体外实验中，桔梗皂苷PD和PD3的浓度为200 mg/L时大鼠气管上皮细胞黏蛋白的分泌分别增加至252.7%和370.2%，大于阳；对金黄仓鼠气管上皮细胞实验的结果类似，并呈剂量相关。果蔬气调库
金在久[9]运用了小鼠酚红法，测出气管洗出液的酚红浓度显著大于对照组及氯化铵组；郑繁慧等[10]采用小鼠酚红祛痰法比较了桔梗总皂苷及桔梗总次皂苷的祛痰作用。试验结果表明：桔梗总皂苷及黑曲霉转化的桔梗总次皂苷均能增加小鼠呼吸道酚红排泌量。梁仲远[11]通过氨水引咳，观察小鼠咳嗽潜伏期和咳嗽次数。再通过测定小鼠气管酚红排泌量来评定小鼠气管黏液分泌量。与模型组比较，桔梗水提液高、中剂量组 咳嗽潜伏期显著延长，咳嗽次数显著减少。与空白对照组比较，桔梗水提液高、中剂量组小鼠气管酚红排泌量显著增加。综上所述，桔梗的祛痰镇咳作用显著，尤其是镇咳方面。
2?保肝作用
桔梗能保护肝细胞，具有抗肝纤维化和脂质过氧化作用，从而促进肝损伤恢复，改善肝脏
微循。桔梗水提物能抑制肝部炎症和激活肝星状细胞，从而减轻四氯化碳诱导的肝纤维化进程，还能阻断肝药酶对乙酰氨基酚的生物激活从而起到保护对乙酰氨基酚引起的肝损伤的作用。桔梗对过氧化叔丁醇造成的肝毒性也有保护作用[12]。
K Hanal[13]发现从桔梗根部分离的皂苷（CKS），对乙醇诱导的小鼠肝损伤具有保护作用。模型组小鼠由乙醇诱导，引起明显的肝损伤，显微镜下可见肝组织变形等形态学改变。而以CKS预处理后，小鼠的肝组织形态学改变受到明显抑制。其可能的机制是：CKS通过阻断CYP2E1介导的乙醇生物活性和对自由基的清除作用，抑制乙醇诱导的肝损伤。
桔梗影响血清和肝脏中的脂质代谢。徐丽萍[14]用雄性Wistar大鼠进行动物实验，桔梗总皂苷高剂量组能显著降低高脂血症大鼠的TG、TC水平，同时增加高脂血症大鼠HDL-C水平，对LDL-C水平也有降低作用。栾海艳等[15]采用高脂高糖饮食加链脲佐菌素诱发、建立T2DM肝脏并发症模型，观察桔梗总皂苷对Ⅱ虎鼬型糖尿病（T2DM）大鼠肝脏并发症的作用。结果发现梗总皂苷能明显降低T2DM大鼠空腹血糖、谷草转氨酶、肝脏指数和TGF-β1mRNA的表达；明显降低谷丙转氨酶和Smad-4 mRNA的表达。TGF-β1与Smad-4 mRNA表达呈显著正相关。说明桔梗总皂苷对糖尿病肝脏并发症具有一定的作用。综
上所述，桔梗对于多种原因诱发的肝损伤均有保护作用，还对糖尿病引发的肝脏并发症有作用。
3?抗肿瘤作用
桔梗可以通过线粒体介导及死亡受体途径激活caspase级联反应，诱导肿瘤细胞的凋亡。刘振华等[16]在综述中提及，桔梗的石油醚提取物对人类癌细胞（HT-29、HRT-18、HepG2）具有显著的细胞毒性，这可能与提取物中具有强烈紫外吸收的聚乙炔类化合物有关。桔梗能影响人癌细胞HT-29细胞凋亡途径，且有浓度依赖关系，其主要机制是下调Bcl-2的表达和减少端粒活性[17]。Shine DY等[18]发现，桔梗皂苷PD能够活化转录因子Egr-1，促进ROS的生成，引起线粒体膜电位MMP降低以及caspase-3激活，抑制人白血病细胞U937的增殖。Yu JY等[19]研究发现桔梗皂苷PD对人乳腺癌细胞MCF-7的增殖及凋亡有影响，发现其能够上调Bax的表达，下调Bcl-2的表达，激活caspase-9，促进tBid，通过死亡受体介导途径诱导MCF-7细胞的凋亡。此外还能够诱导人角蛋白细胞HaCaT的凋亡[20]。桔梗提取物还可促进Cyt-c的释放，激活caspase-8和caspase-9，通过线粒体介导途径诱导卵巢癌细胞SKOV3凋亡[21]。李伟等[22]采用甲基噻唑基四唑（MTT）比法检测
桔梗皂苷对三种肿瘤细胞株的抑制率，研究桔梗皂苷PD，桔梗皂苷PD3，远志皂苷D对人肝癌Bel-7402、胃癌BGC-823、乳腺癌MCF-7细胞株的体外增殖的抑制作用及构效关系。结果发现桔梗皂苷具有良好的体外抗肿瘤活性，体外抗肿瘤活性与皂苷结构存在明显的构效关系。综上所述，桔梗可以通过调节Bcl-2表达，激活caspase，促进多种人类肿瘤细胞的凋亡，桔梗皂苷PD有望成为抗肿瘤备选化合物。
4?抗氧化活性
桔梗总皂苷可以抑制酪氨酸酶的活性，桔梗石油醚部分具有抑制脂质过氧化，清除强氧化剂1，2-二苯基-2-苦肼基自由基（DPPH）、超氧化物和NO自由基的抗氧化作用研究发现，桔梗总皂苷和PD具有较强地体外清除自由基的能力，具有较强还原力，且呈浓度依赖关系，可作为抗氧化剂使用[23]。
豫公网安备41160202000603
站长QQ:729038198
关于我们
投诉建议