刘清，曾福燃，蒋汇锋，冯安生，邹训重，游遨**
广东轻工职业技术学院生态环境技术学院，广州510300 摘要报道了11种二苯甲酮衍生物对酪氨酸酶生物活性的影响。结果显示,7种化合物对酪氨酸酶表现出激活效应，其中4-羟基二苯甲酮与-3羟基二苯甲酮对酪氨酸酶最大激活率分别达到230%和214%。当化合物中羟基被其他官能团，如甲基、甲氧基、氟等取代之后，这类化合物对酪氨酸酶的激活效应会大幅度降低，甚至消失。动力学研究显示，4-羟基二苯甲酮与3-羟基二苯甲酮对酪氨酸酶激活动力学模式均为非竞争性。
关键词二苯甲酮衍生物；酪氨酸酶；激活
中图分类号R969.2 文献标志码A文章编号1673-7806（2020）03-186-03
酪氨酸酶是一种广泛分布于人、动物、植物
以及菌类的含铜氧化酶，在结构上属于!型金属酶，$%#酪氨酸酶与生物体内素的生成有着直接
干墙
建湖实验初中
关系，其在生物体内催化成！-酪氨酸生成L-多巴，进一步将L-多巴催化成L-多巴醌，最终多巴醌自我氧化生成黑素人体内酪氨酸酶活性偏低将间接导致多种疾病，如白瘢风%白化病以及神经退行性疾病等［4,5］O目前，用于白瘢风和白化病的药物大多来自中草药提取物，例如提取自何首乌的2,3,5,4）-四羟基芪-2-0-0-$-吡喃葡萄糖苷（THSG）、提取自补骨脂和淫羊藿的补骨脂素%类黄酮%芹黄素等，而相关的化学合成药物报道较少创。 二苯甲酮衍生物广泛应用于现代工业，是一类
重要的紫外吸收剂，主要应用于自由基紫外光固化清漆体系，如UV涂料、UV油墨等。还可用于防晒化妆品中的抗紫外线成分，以及用于医药行业生产苯乙烯聚合抑制剂以及各类香料的定香剂［8'9］。现选取了11种二苯甲酮衍生物，测试其对酪氨酸酶活性的影响，发现部分二苯甲酮衍生物表现出优异的酪氨酸酶激活活性。这一发现为酪氨酸酶激活剂拓展了一个新的研究方向。
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!基金项目广东省教育厅项目（2017GKCXTD001，2017GkQNCX004）；
沸腾都市
广东省大学生科技创新培育专项资金项目（pdjh2019b0689）；
广东轻工职业技术学院大学生创新项目（1083319010&
作者简介刘清，男，大专在读E-mail:*****************
!!通讯作者游遨，男，副教授E-mail:******************* 收稿日期2020-04-9修回日期2020-05-111实验部分
外相1.1试剂与仪器
2-羟基二苯甲酮%3-羟基二苯甲酮%4-羟基二苯甲酮%4-甲氧基二苯甲酮%3-甲基二苯甲酮%4-甲基二苯甲酮、4,4'-二羟基二苯甲酮、4,4'-二甲氧基二苯甲酮、4,4'-二甲氧基二苯甲酮、4,4'-二氟二苯甲酮、3-甲氧基-4,4'-二羟基二苯甲酮（均购自上海麦克林生化科技有限公司）；蘑菇酪氨酸酶（比活力为6680U-mg-1，购自美国Sigma公司）；L-0-（3,4-二羟基）苯丙氨酸（L-DOPA，纯度99%,）、L-酪氨酸（均购自英国Alfa Aesar公司）；其他试剂均为国产分析纯；水为去离子重蒸水。
UV-2501紫外可见分光光度计（日本岛津公司）；BPZ11D型电子天平（Sartorius）。
1.2测试方法即08
于1.5mL离心管中加入890"L磷酸缓冲溶液（pH=6.8），随后加入20"L不同浓度的化合物DM-SO溶液（控制DMSO在体系中最终浓度为2%），然后加入10"L溶解于磷酸缓冲溶液的酪氨酸酶（浓度为0.5 mg-mL-1），摇匀，置于25#恒温水浴10min。向离心管内加入80"L的L-DOPA溶液（浓度为2mg-mL-1），迅速振荡摇匀，于25$下进行测试。观察溶液在475nm波长下的吸光度值（A值）变化，时间3min。扣除缓冲溶液本身对试验的影响，根据A 值增长曲线求出斜率，即为酶活力值。
酶的相对活性=K/K%100%
K为加入化合物时反应进程的直线斜率；
钾盐矿
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