药物在体内的过程：吸收、分布、⽣物转化、排泄，需进⾏跨膜转运的过程是吸收、分布、排泄。 1、被动转运（顺梯度转运）：药物依赖于膜两侧的浓度差，从⾼浓度的⼀侧向低浓度的⼀侧扩散转运的过程。多数药物属于被动转运。
（1）特点：不需要载体，不消耗能量，⽆饱和现象和竞争性抑制。
（2）影响扩散速度的因素：
松岗罗田 ①膜两侧的药物浓度差。
②药物理化性质：分⼦量⼩、脂溶性⼤、极性⼩、⾮解离型的药易通过⽣物膜转运，反之难跨膜转运。
2、主动转运：是⼀种逆浓度（或电位）差的转运。特点：需要载体，消耗能量，有饱和现象和竞争性抑制。
⼆、吸收
药物的吸收是指药物进⼊⾎液循环的过程。静脉注射⽆吸收过程。吸收速度与程度主要取决于药物的理
化性质、剂型、剂量和给药途径。
（⼀）吸收⽅式
1.多数药按简单扩散进⼊（吸收）。
（1）影响扩散速度的因素：
1）膜的性质，⾯积及膜两侧的浓度梯度，
2）药物的性质，分⼦量⼩的（200d以下），脂溶性⼤的（油⽔分布系数⼤的），极性⼩的（不易离⼦化的）药较易通过。
（2）吸收分布排泄的⼀个可变因素，与环境的酸碱度有关。
（3）离⼦障现象：⾮离⼦型药可⾃由穿透，⽽离⼦型药被限制在膜的⼀侧。离⼦障与吸收有关，可以理解为"酸酸易吸收，酸碱难吸收".如弱酸在胃液中⾮离⼦型多，在胃中即可被吸收。弱碱在酸性胃液中离⼦型多，主要在⼩肠吸收。
2.少数药按主动转运⽽吸收，特点：
自动润滑系统 1）与正常代谢物相似的药物，如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等；
2）靠载体主动转运⽽吸收的；
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3）对药物在体内分布及肾排泄关系密切。
3.易化扩散是靠载体顺浓度梯度跨膜转运⽅式，如葡萄糖的吸收，吸收速度较快。
4.吞噬作⽤：如维⽣素和蛋⽩质。
（⼆）消化道吸收固体药如⽚剂、胶囊剂在胃肠道必须先崩解、溶解后才可能被吸收。
1.胃肠道给药 ⼝服给药是最常⽤的给药途径。⼩肠是主要吸收部位（ph接近中性，粘膜吸收⾯⼴，缓慢蠕动增加药物与粘膜接触机会）。
cass软件 （1）⼝腔粘膜：脂溶物如硝酸⽢油（⾆下给药）以简单扩散⽅式被吸收。
（2）胃：⼩的⽔溶性分⼦如酒精可⾃胃粘膜吸收。
（3）⼩肠、⼤肠：⼤多数药物在⼩肠被吸收。多数药物⼝服虽然⽅便有效，但其缺点：
1）⾸关消除：有些药⾸次通过肝脏就发⽣转化（被肠液或肠菌酶破坏，或肝药酶代谢等），进⼊体循环量减少。⾆下及直肠给药虽可避免⾸关消除，吸收也较迅速，但吸收不规则，少⽤。
2）吸收较慢，⽋完全，不适⽤于在胃肠破坏的，对胃刺激⼤的，和昏迷及婴⼉等不能⼝服的病⼈。
3）影响药物在胃和肠中吸收的因素：
①溶解度：多数药物以脂溶扩散的⽅式被吸收。
②PH： PH主要通过改变解离与⾮解离分⼦的⽐值⽽影响吸收（离⼦障现象）。弱酸在酸性环境中⾮解离型多，脂溶性⼤，吸收多；反之在碱性环境中吸收少。弱碱在碱性环境中⾮解离型多，脂溶性⼤，吸收多；反之在酸性环境中吸收少。
（三）注射吸收
注射给药可将药注射⾄⾝体任何部位发挥作⽤。注射给药需要医护进⾏，不⽅便，如剂量有误和过量注⼊⽆法回收。有的药品⼝服⽐注射吸收快，如，苯妥英钠等。
1）静脉注射可使药迅速⽽准确进⼊体循环，没有吸收过程。
2）肌⾁注射（im）及⽪下注射（sc）药物脂溶性⾼、局部⾎流量⼤易吸收，较⼝服快。吸收速度取决于局部循环，局部热敷或按摩可加速吸收，注射液中加⼊少量缩⾎管药则可延长药物的局部作⽤。
3）动脉注射（ia）可将药物输送⾄该动脉分布部位发挥局部疗效以减少全⾝反应。例如将溶纤药直接⽤导管注⼊冠状动脉以⼼肌梗塞。
（四）其他
1.呼吸道给药 肺泡表⾯积⼤，且⾎流量⼤，药物吸收极其迅速，⽓体及挥发物（如全⾝⿇醉药）可直接进⼊肺泡。
1）雾剂可将药液雾化为直径达5µm左右微粒，可达到肺泡⽽迅速吸收。2～5µm直径以下的微粒可重被呼出，10µm直径微粒可在⼩⽀⽓管沉积。后者可⽤于异丙肾上腺素⽀⽓管哮喘。
2）较⼤雾粒的喷雾剂只能⽤于⿐咽部的局部，如抗菌、消炎、祛痰、通⿐塞等。
2. 经⽪给药 除汗腺外，⽪肤不透⽔，但脂溶可缓慢通透，可经⽪给药达到局部或全⾝药效，促⽪吸收剂氮酮，可与药物制成贴⽪剂，如硝酸⽢油可制成缓释贴⽪剂预防⼼绞痛发作，每⽇只贴⼀次。
⼆、分布：进⼊循环的药向不同部位转移的过程。药物在体内是不均匀分布，决定药物在体内分布的因素：
1、药物的理化性质：如分⼦⼤⼩，脂溶性。再分布现象：药先向⾎流量⼤的器官分布，后向⾎流量⼩的组织转移的现象。如硫喷妥先在⾎流量⼤的脑中发挥⿇醉效应，然后向脂肪等组织转移，效应消失
2、药物与⾎浆蛋⽩的结合率：为可逆性疏松结合，结合型药物分⼦量增⼤，不能跨膜转运、代谢和排泄，并暂时失去药理活性，某些药物可在⾎浆蛋⽩结合部位上发⽣竞争排挤现象。药物分⼦与⾎浆蛋⽩结合的特点（和药物与受体蛋⽩结合情况相似）：具有饱和性与可逆性；结合物⽆活性和竞争置换现象。竞争置换现象意义： 1）两个药物能竞争与同⼀蛋⽩结合⽽发⽣置换现象，使游离型（有活性）药浓度增加，导致中毒；
2）与内源性代谢物竞争与⾎浆蛋⽩结合，如磺胺药置换胆红素与⾎浆蛋⽩结合，引起新⽣⼉核黄疸症。
3）注射⽩蛋⽩可与药物结合⽽影响疗效；⾎浆蛋⽩过少（如肝硬化）或变质（如尿毒症）时药物⾎浆蛋⽩结合率下降，易发⽣毒性反应。假平衡现象：⾎药浓度趋向"稳定"，药与组织蛋⽩亲和⼒不同，⾎药浓度与组织内浓度不相等。
3、药物与组织的亲和⼒，如碘在甲状腺中浓度⽐⾎浆⾼1万倍。
4、药物的pka及体液ph：如⽤碳酸氢钠碱化⾎液和尿，促进弱酸巴⽐妥类药物由脑细胞向⾎浆中转运和从尿排泄，是重要救治措施之⼀。
5、特殊屏障：
（1）⾎脑屏障是由⾎-脑、⾎-脑脊液及脑脊液-脑三种屏障的总称，能阻碍药物穿透的主要是前⼆者。
1）脑⽑细⾎管内⽪细胞间致密，基底膜外有⼀层星状细胞包围，药物难穿透，脑组织浓度⼀般较底；
2）分⼦量⼩脂溶性⾼的药易通过⾎脑屏障，但脑脊液中药物浓度低于⾎浆浓度（⼤脑⾃我保护机制）。
（2）胎盘屏障是胎盘绒⽑与⼦宫⾎窦间的屏障，妊娠期间禁⽤可通过此屏障引起胎⼉不良反应的药物。
三、⽣物转化（代谢）
⽣物转化：药物灭活与体内消除的过程。⽣物转化与排泄统称为消除。药物在体内⽣物转化后的结果：
分动箱 （1）失活-成为⽆药理活性
（2）活化-⽆药理活性成为有药理活性或产⽣有毒物质。
1、⽣物转化类型及其催化酶：
（1）⽣物转化类型：（分两步进⾏）第⼀步为氧化、还原或⽔解，是母药加⼊极性基因如-oh，使多数药物灭活，但少数活化变为活性或毒性代谢物，故⽣物转化不能称为解毒过程。第⼆步为结合，是母药或代谢物与内源性物质如葡萄糖醛酸和⽢氨酸结合。结合物⼀般极性增加，活性降低或灭活。
2.催化酶：
①专⼀性酶：如⼄酰胆碱酯酶（ache）、单胺氧化酶、它们分别转化ach和单胺类药物。
②⾮专⼀性酶：肝微粒体混合功能氧化酶（肝药酶）。组成：细胞⾊素p450，细胞⾊素b5和辅酶ⅱ（nadph）。功能：促进多种药物和⽣理代谢物的⽣物转化。［医学教育搜集整理］
3.肝药酶：肝脏微粒体的细胞⾊素p-450酶系统是促进药物⽣物转化的主要酶系统。由于没有相应的还原产物，⼜名单加氧酶，能对数百种药物起反应。肝微粒体混合功能氧化酶系统的特点：诱导与抑制。肝药酶诱导剂：如苯巴⽐妥钠和苯妥英钠，能诱导酶的活性，加速⾃⾝或其它药物的代谢，使药物效应减弱，如苯巴⽐妥长期应⽤后产⽣耐受性。肝药酶抑制剂：如和氯霉素，能抑制酶的活性，降低其它药物的代谢，使药物效应敏化。
四、排 泄
排泄：药物原形和代谢物排出体外的过程。
1.肾排泄（主要排泄途径）：肾排泄的⽅式：
（1）药物及其代谢物肾⼩球滤过、肾⼩管重吸收后随尿排出；
（2）肾⼩管外主动分泌到肾⼩管内排出。
（3）影响因素：
①药物肾⼩管中重吸收量与尿液PH有关（离⼦障原理加速排泄是药物中毒常⽤的解毒⽅法）。
②同类药物之间有竞争性抑制排泄现象，如丙磺舒抑制青霉素肾⼩管主动分泌，延效并增强。
2.胆排泄：药物⾃胆排泄有酸性、碱性及中性三个主动排泄通道。肝肠循环：⾃胆汁排⼊⼗⼆指肠的结合型药物在⼩肠中经⽔解后再被重吸收。洋地黄毒甙肝肠循环较多，与其作⽤持久有关。在胆道引流病⼈，药物的半衰期显著缩短，如氯霉素、洋地黄等。
3.其他排泄：
1）乳汁PH略低于⾎浆，碱可⾃乳汁排泄，哺乳婴⼉可能受累。
2）胃液酸度更⾼，某些⽣物碱（如等）注射给药也可向胃液扩散，洗胃是中毒和诊断的措施。
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3）肺脏是某些挥发的主要排泄途径，检测呼出⽓中的⼄醇量是诊断酒后驾车的快速简便的⽅法。
4）药物也可⾃唾液及汗液排泄。粪中药物多数是⼝服未被吸收的药物。
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