抑制剂 | 靶点 | 机制 | 作用特点及效果 |
细胞松弛素D (C30 H37NO6) | 结合于肌动蛋白核和F-肌动蛋白 的生长端，从而抑制聚合反应。 诱导肌动蛋白解聚。 | 溶于DMSO和乙醇。抑制收缩。抑制依赖于p-53 的细胞通路。引起G1-S转化过程中的细胞周期 阻滞。抑制胰岛素刺激的葡萄糖转运。 | |
Lantraculin A (C22 H 31 NO 5S) | 肌动蛋白 | 扰乱微丝介导的过程。与G-肌动 蛋白单体形成1:1的复合物(Kd = 200 nM)。 | 溶于DMSO和乙醇。比细胞松弛素的抑制效果 强10-100倍。抑制巨噬细胞的吞噬作用。比 Lantraculin B的效果更强。 |
Lantraculin B (C20 H 29NO 5S) | 肌动蛋白 | 体外反应中抑制肌动蛋白的聚合 (Kd = 60 nM )。扰乱微丝的组 织和微丝介导的过程。 | 溶于DMSO、甲醇或乙醇。比细胞松弛素的抑制 效果强10-100倍。在该复合物持续存在的情况 下被血清缓慢失活并导致短暂的诱导变化。 |
Wiskostatin (C17 H18BLN2O) | 肌动蛋白 | 选择性地抑制 N-WASP (WASp 家族)并抑制Arp2/3复合物活化， 该分子阻断肌动蛋白丝的组装。 | 在DMSO中溶解度可达100 mM。同样抑制PIP2 诱导的肌动蛋白聚合反应(EC 50〜4 g M)抑制依 赖于act in的细胞功能(迁移、吞噬、内褶)。 |
Mycalolide B (C52H74N4O 仃) | 肌动蛋白 | 它选择性地将 F-actin彻底解聚 成G-actin。与actin1:1进行结合。 | 溶于DMSO、甲醇或异丙醇。抑制肌动球蛋白 ATP 酶。 |
Nocodazole (C14H11N3O3S) | 抑制微管的动态变化并促使其解 聚。与B-tublin结合并阻止两个 链间二硫键中任意一个的形成。 | 在DMSO的溶解度达10 mg/ml。有丝分裂抑制 剂。将细胞周期阻滞在 G2/M期。抑制各种癌症 相关的激酶，包括ABL、c-KIT、BRAF、MEK1、 MEK2 禾口 MET。 | |
长春碱 (C46H58 N4O 9 H 2SO 4) | 微管 | 解聚微管。与微管蛋白结合并诱 导其自缔形成螺旋形聚合体，抑 制微管组装。 | 溶于水和甲醇。通过阻断有丝分裂纺锤体的形成 将细胞周期阻滞于G2/M期。在一些肿瘤细胞系 中诱导凋亡。抑制自噬体的成熟。 |
秋水仙碱(c22h25no6) | 微管 | 与微管蛋白结合并阻止其聚合 | 在乙醇中溶解度达 50 mg/ml，在水中溶解度可 达100 mM，DMSO中溶解度可达100 mM。有 丝分裂抑制剂。在一些正常的及癌症细胞系中诱 导凋亡 |
长春新碱 (C46 H56 N4O10 H2S O4) | 微管 | 能与微管蛋白结合并抑制微管形 成的吲哚生物碱。解聚微管。 | 溶于甲醇和水。延迟细胞周期的进程。在人类淋 巴瘤细胞中诱导凋亡。 |
激活剂 | 靶点 | 机制 | 作用特点及效果 |
Jasplakinolide (C36H 45 BrN4O6) | 肌动蛋白 | 在体外诱导肌动蛋白聚合及稳定。 在体内同样诱导肌动蛋白单体聚 合成F-肌动蛋白。 | 在DMSO中溶解度＞2 mg/ml。一种具有杀菌、抗癌特 性的环羧酚酸肽。无荧光且具有细胞透性的 F-actin。 |
紫杉醇(Taxol) (C47H51NO14) | 微管 | 结合于炉微管蛋白的N端，促进微 管组装并抑制微管蛋白分解 | 溶于DMSO和甲醇。抗肿瘤和抗白血病试剂。将细胞 周期阻止于G2/M期。导致异常的有丝分裂并且有时会 引起凋亡。 |
鬼笔环肽 (C35H48 N8O11 S ) | 肌动蛋白 | 与聚合的F-肌动蛋白结合并保持 其稳定，防止解聚的发生(F-肌动 蛋白转变为G-经纬度地图肌动蛋白) | 溶于乙醇和甲醇。从真菌中分离出的有毒双环七肽。干 扰富含肌动蛋白的结构行使功能。鬼笔环肽的偶联物被 用作确认纤维状肌动蛋白的探针。 |
抑制剂 | 靶点 | 机制 | 作用特点及效果 |
氯丙嗪 (C仃 H19CIN2S -HCl ) | 江西医学院第二附属医院网格蛋白介导 的内吞作用 | 引起网格蛋白网络在内涵体 膜上的组装并阻止细胞表面 上的被膜小窝组装。 | 溶于水和甲醇。抑制钙调蛋白依赖性的环核 苷酸磷酸二酯酶和一氧化氮合成酶激活。对 白血病细胞具有细胞毒性和抗增殖活性。结晶紫 |
金雀异黄素（C15H10O5） | 胞膜窖介导的 内吞作用 | 可逆性抑制酪氨酸激酶 | 溶于DMSO °可渗透细胞。抑制表皮生长因 子受体激酶。抗血管生成剂。抑制肿瘤细胞 增殖。抑制肿瘤细胞分化。体外抑制拓扑异 构酶II活性。 |
环糊精（C42H70O35） | 胞膜窖介导的 内吞作用 | 清除胆固醇 | 水中溶解度达 50 mg/ml。由相同的环状 a 1,4糖苷键连接的D-葡萄吡喃糖单元形成 的七元环。形成包合物。常用的络合剂。 |
盐酸阿米洛利 (C6H8CIN7O.HCI.H 2O ) | 巨胞饮 | 抑制Na+/H+交换。降低膜下 pH值。阻止 Rac1和Cdc42 的信号传导。 | S水中溶解度达50 mg/ml ° T-型钙通道阻滞 剂。抑制尿激酶纤溶酶原激活物（uPA ） ° 抑制血管生成。 |
Dynasore (C18H14N2O4) | 网格蛋白介导 的内吞作用中 的动力蛋白 | 抑制动力蛋白1和2的GTP 酶活性（IC50 ~15 M） ° | 社会化网络溶于DMSO和乙醇。同样抑制 Drp1 （线粒 体）。会引起纤维化并在胸膜间皮细胞中诱 导PAI-1。抑制BSC1细胞的细胞铺展和迁 移。 |
非律平（C35H58O11） | 胞膜窖介导的 内吞作用 | 与膜上的胆固醇结合并形成 超微机构聚集与复合。 | 非律平由4个异构的多烯大环内酯组成。非 律平III是主要成分。抗生素和抗真菌。抑制 朊蛋白（PrP ）的内吞。 |
制霉菌素（C47H75NO仃） | 胞膜窖介导的 内吞作用 | 胆固醇隔离。 | 溶于DMSO、DMF、乙醇和甲醇。抗微生物 （酵母、支原体）。增加 Na+ - K+泵活性。 |
莫能菌素（C36H61O11。 Na） | 内涵体成熟 | 阻止内涵体酸化 | 溶于氯仿、乙醇和甲醇。聚醚类抗生素。Na+ 离子载体。阻断糖蛋白分泌。阻断神经酰胺 在高尔基体中的运输 |
磷酸氯喹 (c18h26cin3^h3po4 ) | 内涵体成熟 | 它是一种可以装入内涵体和 溶酶体这样的酸性囊泡的弱 碱，从而抑制内涵体酸化和溶 酶体酶活性。 | 水中溶解度达100 mM。内涵体Toll样受体 抑制剂（拮抗剂）。在许多癌症细胞系中抑 制细胞生长并诱导细胞死亡。 夸克星 |
渥曼青霉素（C23H24O8） | 巨胞饮 | 抑制磷脂酰肌醇-3激酶（PI3 激酶）（IC50 = 5nM ） | 溶于DMSO °具有细胞通透性。在很高浓度 时抑制肌球蛋白轻链激酶和 PI4激酶活性。 抑制 polo 样激酶 1 （PLK1 ）（IC50 = 5.8 nM ）° |
激活剂 | 靶点 | 机制 | 作用特点及效果 |
佛波醇-12-十四酸酯-13-乙酸酯 （PMA ） （ C36H56 O8 ）（佛波酯） | 巨胞京华时报 农夫山泉 饮 | 在体内和体外都激活蛋白激 酶c°诱导膜转运和酶激活。 | DMSO中可溶解至100 mM，在乙醇中可溶解 至10 mM。具有感光性。强力的肿瘤诱发物 |
12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13 （TPA） （C36H56O8 ）（佛波酯） | 内吞 作用 | 结合并激活蛋白激酶 C | 溶于DMSO和乙醇。具有感光性。强力的肿 瘤诱发物。人单核U937细胞中诱导凋亡。 |
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