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自身活物

影响自体活性物质的药物总论

膜磷脂代谢物类药及其拮抗药

李孝海

1.前列腺素类(PGs)

①自身类：PGG2、PGH2、PGD2、PGE1(前列地尔)、PGE2(地诺前列酮)

黑龙江省畜牧研究所

PGF2α(地诺前列素)、PGI2(前列环素、依前列醇)

②合成类：PGE1衍生物(米索前列醇)、PGE2衍生物(恩前列素)

依洛前列素(PGI2衍生物)、PGF2α衍生物(卡前列素、15-甲基- PGF2α)

③心血管系统：前列地尔(PGE1)、依前列醇(PGI2)、依洛前列素(PGI2衍生物)

④消化性溃疡：米索前列醇(PGE1衍生物)、恩前列素(PGE2衍生物)

⑤生殖系统药：地诺前列酮(PGE2)、地诺前列素(PGF2α)、卡前列素(PGF2α衍生物)

2.血栓素类(TXs、TXA2)

3.白三烯类(LTs)

①自身类：LTA4、LTB4 LTC4、LTD4、LTE4

②拮抗类：孟鲁司特(上海染料化工厂顺尔宁)、扎鲁司特、普鲁司特

4.脂氧素类(LXs)

5.血小板活化因子(PAF)

①自身类：PAF

②拮抗药

天然类：帖类、木质素类、胶黏毒素、银杏苦内酯B(BN52021)、海风藤酮

合成类：天然类衍生物(木脂素类外拉樟桂脂素、二芳基四氢呋喃类)

含季铵盐类、含氮杂环化合物

5-羟胺类药及其拮抗药

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1.5-羟胺受体激动药

①5-羟胺(血清素、5-HT)、右芬氟拉明(5-HT受体)

②丁螺环酮、吉哌隆、伊沙匹隆(5-HT1A受体)

③舒马普坦(5-HT1D受体)

④西沙比利、伦沙比利(5-HT4受体)

2.5-羟胺阻断激动药

①酮林、利坦林(5-HT2A受体)

②氯氮平、利培酮(5-HT2A/2C受体)

③赛庚啶、苯赛啶(新度美安) (5-HT2A/2B/2C受体)

④昂丹司琼、多拉司琼、格拉司琼(5-HT3受体)

⑤麦角生物碱

胺类生物碱：美西麦角(二甲基)、(5-HT2A/2C受体)

肽类生物碱：

5-羟胺受体

①5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT1E、5-HT1F

②5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C

③5-HT5A、5-HT5B

④5-HT3、5-HT4、5-HT6、5-HT7

组胺及抗组胺药

1.组胺受体激动药

组胺、培他司汀(抗眩啶H1)、英普咪定(甲咪硫胍H2)

赛马2.组胺受体阻断药

①H1受体阻断药

第一代：苯海拉明、异丙嗪、曲吡那敏、氯苯那敏、多塞平

第二代：西替利嗪、美喹他嗪、阿司咪唑、阿伐斯汀、左卡巴司汀

咪唑斯汀、非索非那丁、氯雷他定

②H2受体阻断药

到家网西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁、唑替丁

③H3受体阻断药

thioperamide、GT2277

血管活性肽类及其阻断药

1.激肽类及其阻断药

①活性类：激肽、缓激肽、胰激肽

②阻断药：抑肽酶、艾替班特(Firazyr)

2.内皮素(ETs)及其阻断药

①活性类：ET1、ET2、ET3

②阻断药

ET-A选择性：西他生坦、安贝生坦、达卢生坦

ET-B选择性：BQ-788

非选择性：波生坦、替唑生坦、恩拉生坦

内皮素转化酶抑制剂(ECEI)

3.利尿钠肽

心房利尿钠肽(ANP)、脑利尿钠肽(BNP)、C型利尿钠肽(CNP)

4.血管紧张素及其阻断药

详见肾素-血管紧张素系统

5.其他类

降钙素基因相关肽(CGRP)、神经肽Y(NPY)、P物质、血管活性肠肽

一氧化氮(NO)及其供体、抑制剂

①活性类：NO

②供体药：硝普钠、、有机磷酸盐、亚硝酸盐

③抑制剂(iNOS抑制剂)

选择性：N-[3-(氨甲基)苯甲基]乙脒

非选择性NOS：L-精氨酸竞争性抑制剂、氮G单甲基-左旋精氨酸(L-NMMA)

氨G-硝基-左旋精氨酸甲基乙酯(L-NAME)

腺苷类

腺苷

自身活性物质

1.膜磷脂代谢物类

①前列腺素类(PGs)：PGG2、PGH2、PGD2、PGE1(前列地尔)、PGE2(地诺前列酮)

PGF2α(地诺前列素)、PGI2(前列环素、依前列醇)

②白三烯类(LTs)：LTA4、LTB4 LTC4、LTD4、LTE4

③血栓素类(TXs、TXA2)

④脂氧素类(LXs)

⑤血小板活化因子(PAF)

2.5-羟胺

3.组胺

4.血管活性肽类

①激肽类: 激肽、缓激肽、胰激肽

②内皮素：ET1、ET2、ET3

③利尿钠肽：心房利尿钠肽(ANP)、脑利尿钠肽(BNP)、C型利尿钠肽(CNP)

④血管紧张素

⑤其他类：降钙素基因相关肽(CGRP)、神经肽Y(NPY、P物质、血管活性肠肽

5.一氧化氮

6.腺苷

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