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发布日期：2008-06-03
1、抗生素的效价
蔡元培的北大时代
抗生素的剂量常用重量和效价来表示。化学合成和半合成的抗菌药物都以重量 表 示，生物合成的抗生素以效价表示，并同时注明与效价相对应的重量。 效价是以抗菌效能（活性部分）作为衡量的标准，因此，效价的高低是衡量 抗生素质量的相对标准。效价以“单位”来表示。 世界上第一个抗生素青霉素，最初是以“稀释〃（牛津U）来衡量其质量 的。在标准情况下，能在50ml肉汤内完全抑制金黄葡萄球菌（牛津标准菌）生长 的青霉素最低含量称1个牛津U。随着提取纯化技术的提高，获得青霉素纯品， 1944年，国际联盟卫生组织规定，以节青霉素钠重量作为抗菌活力的标准，按重量 标准,1 Ug相当U。由于以前用牛津U,改成重量U后， 引起临床使用不便,决定将1 个牛津U相当于0.6 ug^青霉素钠所具有的活力，作为1个国际单位（IU） ,gpimg 相当于1670IU。链霉素效价也是从未获纯品时的Waksman稀释U过渡到重量U, 1 ug纯链霉素（碱）的抗菌活力为1个链霉素U。
稀释U测定时需无菌操作，样品处理繁复，误差大；所得结果是两种浓度的 范围值，不能获得绝对值，在应用上受到很大限制，而逐渐被重量U所取代。
重量U分两类。一类是以抗生素的活性部分重量为 准“卩g=lU,
1mg=1000U如链霉素、土霉素、红霉素等。另一类是以纯抗生素盐重量作为计算依 据，如盐酸四环素、盐酸金霉素,1卩g=iu其抗菌活力的衡量，包括无生物活性的 盐酸在内。
还有一些抗生素的u,是以特定批号，经国际机构认可而定，称“特定u。这 些品种主要是多种组份的混合物，如杆菌肽等。
2、理论效价与药典标准
抗生素在实际使用中并不要求达到理论值的高纯度。医疗用抗生素的最低含量 是根据医疗上的要求和生产技术水平由药典规定， 因此，药典含量标准不
是纯品标准，两者不能混淆。
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表1韶分抗生素的鰹论效价和药典标准
□ 1 t |—r r\ | 理论效价 | 药典奴价VU/M） | 纯度（旳n |
节青雷素钠 | 1670 | 1603 | 96.0 |
| 79S 铝矿石>航空工业中心医院 | 720 | 92.0 |
盐酸金畜素 | 1000 | S10 | 91.0 |
盐酸四环素 | 1000 | 950 | 95.0 |
四环素 | 1063 | 950 | 87.8 |
土畫素 | 1000 | 缅甸荡寇志910 （二水化物） | 91.0 |
红霉素 | 1000 | 920 | 92.0 |
无味红彗素 | 095 | 610 | 87*7 |
| 672 | 610n | 90. & |
硫酸卡那青素常 | 744 6TO | 90.0 |
单硫醸卡那琴素 | 蜩 7S& | 91.3 |
硫酸庆大毒素 | | 590 | |
杆菌肽 | | 55 | |
粘杆菌素（碱》种 | | 17000 | |
| | | |
★卡那霉素理论效价为1000U/mg,商品为硫酸盐。硫酸卡那霉素中，卡那与硫酸 成盐 的分子比约1:1・7，故通常亦称为双硫酸卡那霉素。^粘杆菌素
（碱），1卩g=30U,以此作为纯品计算依据，商品为其硫酸盐。
3、抗生素的剂量表示法
3.1药物制剂
天然抗生素（生物合成）制剂的剂量是根据各不同抗生素指定的效价标示法来 表示的。由于定义不同，为避免混淆，通常在标签上将效价和重量同时标上。为了 医疗上使用方便，使同一种抗生素的不同盐类，在剂量上能反映出相应的疗效，原 则上都按其有效部分来计算。例如，标示量同为10万U的红霉素片，无味红霉素
（月桂酸醋）片和注射用乳糖酸红霉素，虽盐类及剂型不同，但就其有效部分，都 相当于纯红霉素10Omg又如注射用硫酸链霉素25万U,相当于纯 链霉素250mg盐酸 土霉素片25万U,相当于纯无水土霉素250mg等。但少数以常用盐为计算依据的抗 生素则不同，如四环素25万U,相当于纯盐酸四环素250mg,金霉素25万U片，相 当于含纯盐酸金霉素250mg
抗生素制剂中常加不同品种和重量的载体或辅料，所标重量是抗菌有效成 份的 实重。某些制剂的含量，常用mg效价或g效价表示，此即为以效价折算成的重 量。如含250mg效价的土霉素片，相当于含纯无水土霉素25万U。每颗含
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33.3mg效价的硫酸粘杆菌素胶囊，其效价为100万U （按1卩g =30U计）
由于抗生素使用的是其有效部分的效价，因此，某些原料药物的销售也常以 效价“亿或十亿”来计量，而非重量。例如，单硫酸卡那霉素和硫酸卡那霉素由于 后者硫酸含量多于前者，U/mg较低，两者重量相同，但有效成份效价含量却不 同，因此，按效价计量销售，是合理之举。
3.2饲用药物添加剂
国家对饲用药物添加剂的品种和用量有明确规定，用量表示，与制剂相同； 仅有杆菌肽锌和硫酸粘菌素合剂，有重量而未标效价，但只要按规定计算便知。
合剂是杆菌肽锌与硫酸粘杆菌素5:1的混合物,按国家规定，杆菌肽锌 40U/mg,硫酸粘杆菌素3万U/mg,5:1混合，此混合物中杆菌肽锌占5/6,即33.3 U/mg硫酸粘杆菌素占1/6,500 U/mg,按规定用量，其效价应为：
鸡，仔猪20〜20g/t （即含杆菌肽锌6.667万〜66.67万U,硫酸粘杆菌素 1000万亿U）
哺乳猪2〜40g/t （即含杆菌肽锌6.667万〜133.33万U,硫酸粘杆菌素1000 万〜1亿男人孙国庆U）
4、标不量与含量
标示量的定义是：制剂（包括预混剂）中主药有效成份含有量的百分数
同一药物，各国药典规定的含量不同，因此，标示量相同而实际含量不 同。例如杆菌肽锌，英国药典规定含量为》60U/mg （ BP.93版），而美国药典、中 国兽药典是》40 U/mg如将其同样配成含量10%勺饲用预混剂，标示量85.0%〜 高压油管125.0%,则前者实际允许含量范围为5.1〜7.5 U/mg,后者为3.4〜5.0 U/mg。
药物制剂的含量在标示量的范围内，即为合格，而这范围与其所要求的检测方 法有尖°
抗生素效价测定，大多用微生物检定法（生测）。它是以抗生素对某种敏感 菌的效应作为效价的衡量为基础。因此，比化学或物理方法更符合实际，灵敏度 高，检体量小，适用于不纯品，不需测前检体纯化，但它的检测结果是总效 价，无 法区分各组分，且操作繁复，时间较长，误差也较大，一般为土 5%〜± 10%由于 大多数抗生素组分复杂，纯度不高，故采用此法。为了减小测定误差，药典对生测 制订了一套标准的操作方法顺序，统一检定菌和标准品，用数理统计计算结果和规 定了可信限，从而使检测结果的误差，控制在5沖内。
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用生测抗生素制剂含量，其含量范围一般为标示量90.0%〜110.0%,用仪 器分 析，化学、物理方法测定的品种范围要窄一些。我国特有的“饲用预混剂”为防止 检测时干扰而范围较宽，从而有可能造成生产企业采用“低限” 配料，
致使成品质量的下降，需引起注意。（摘自《兽药与饲料添加剂》）
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