药物综述——抗生素类药物
关键词：抗生素；发现；分类；使用原则；作用原理；滥用 摘要：抗生素类药物对人类健康起到了举足轻重的作用，但人类对其过于依赖也产生了一定的弊端。
1．什么是抗生素
抗生素（antibiotics）是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。现临床常用的抗生素有微生物培养液液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。 2．抗生素的发现
1929年英国细菌学家弗莱明在培养皿中培养细菌时，发现从空气中偶然落在培养基上的青霉菌长出的菌落周围没有 细菌生长。他认为是青霉菌产生了某种化学物质，分泌到培养基里抑
制了细菌的生长。这种化学物质便是最先发现的抗生素--青霉素。在第二次世界大战期间他和 另外两位科学家经过艰苦的努力，终于把青霉素提取出来制成了制服细菌感染的物资药品。因为在战争期间，防止战伤感染的药品是十分重要的战略物资，所以，美 国把青霉素的研制放在同研制同等重要的地位。1943年，这个消息传到中国，当时还在抗日后方从事科学研究工作的微生物学家朱既明，也从长霉的皮革 上分离到了青霉菌，并且用这种青霉菌制造出了青霉素。1947年，美国微生物学家瓦克斯曼又在放线菌中发现、并且制成了结核病的链霉素养。从那时到现 在，过去了半个多世纪，科学家已经发现了近万种抗生素。不过它们之中的绝大多数毒性太大，适合作为人类或牲畜传染病的药品还不到百种。后来人们发现， 抗生素并不是都能抑制微生物生长，有些是能够抑制寄生虫的，有的能够除草，有的可以用来心血管病，还有的可以抑制人体的免疫反应，可以用在器官移植手 术中。在20世纪90年代以后，科学家们把抗生素的范围扩大了，给了一个机关报的名称，叫做生物药物素。 3．抗生素的分类
a.β-内酰胺类青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展，
如硫酶素类（thienamycins）、单内酰环类(monobactams)，β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。
b.氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。
c.四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。
俄罗斯国家形象片d.氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。
e.大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等。
f.作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。
g.作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。
h.抗真菌抗生素：如灰黄霉素。
i.抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。
j.具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。
保健食品质量与管理4．抗生素的使用原则
a.严格掌握适应证凡属可用可不用的尽量不用，而且除考虑抗生素的抗菌作用的针对性外，还必须掌握药物的不良反应和体内过程与疗效的关系。
b.发热原因不明者不宜采用抗生素除病情危重且高度怀疑为细菌感染者外，发热原因不明者不宜用抗生素，因抗生素用后常使致病微生物不易检出，且使临床表现不典型，影响临床确诊，延误。
c.病毒性或估计为病毒性感染的疾病不用抗生素抗生素对各种病毒性感染并无疗效，对麻疹、腮腺炎、伤风、流感等患者给予抗生素是无害无益的。咽峡炎、上呼吸道感染者90%以上由病毒所引起，因此除能肯定为细菌感染者外，一般不采用抗生素。
d.皮肤、粘膜局部尽量避免反应应用抗生素因用后易发生过敏反应且易导致耐药菌的产生。因此，除主要供局部用的抗生素如新霉素、杆菌肽外，其它抗生素特别是青霉素G的局部应用尽量避免。在眼粘膜及皮肤烧伤时应用抗生素要选择告辞适合的时期和合适的剂
量。
e.强调综合的重要性在应用抗生素感染性疾病的过程中，应充分认识到人体防御机制的重要性，不能过分依赖抗生素的功效而忽视了人体内在的因素，当人体免疫球蛋白的质量和数量不足、细胞免疫功能低下，或吞噬细胞性能与质量不足时，抗生素则难以秦效。因此，在应用抗生素的同进应尽最大努力使病人全身状况得到改善；采取各种综合措施，以提高机体低抗能力，如降低病人过高的体温；注意饮食和休息；纠正水、电解质和碱平衡失调；改善微循环；补充血容量；以及处理原发性疾病和局部病灶等。
5．抗生素的作用原理
抗生素的作用部位大致有几种：
a.抑制细胞壁的形成，如青霉素，主要是抑制细胞壁中肽聚糖的合成。多氧霉素（一种效果很好的杀真菌剂）主要作用是抑制真攻细胞壁中几丁质的合成。
b.影响细胞膜的功能，如多粘菌至少与细胞结合，作用于脂多糖、脂蛋白，因此对革兰氏阴性菌有较强的杀菌作用，制霉菌素与真菌细胞膜中的类固醇结合，破坏细胞膜的结构。
c.干扰蛋白质的合成，通过抑制蛋白质生物合成抑制微生物生长的抗生素较多，如卡那霉素、链霉素等。
d.阻碍核酸的合成，主要通过抑制DNA或RNA的合成，抑制微生物的生长，例如利福霉素、博莱霉素等。
抗生素杀菌作用主要有4种机制:
抑制细菌细胞壁的合成：抑制细胞壁的合成会导致细菌细胞破裂死亡，以这种方式作用的抗菌药物包括青霉素类和头孢菌素类，哺乳动物的细胞没有细胞壁，不受这些药物的影响。
与细胞膜相互作用：一些抗菌素与细胞的细胞膜相互作用而影响膜的渗透性，这对细胞具有致命的作用。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌素。
干扰蛋白质的合成：干扰蛋白质的合成意味着细胞存活所必需的酶不能被合成。干扰蛋白质合成的抗生素包括福霉素类、氨基糖苷类、四环素类和氯霉素。
抑制核酸的转录和复制：抑制核酸的功能阻止了细胞分裂和韦伯/或所需酶的合成。以这种方式作用的抗生素包括萘啶酸和二氯基吖啶。
6．抗生素的滥用
中国是抗生素使用大国，也是抗生素生产大国：年产抗生素原料大约21万吨，出口3万吨，其余自用(包括医疗与农业使用)脉动测速，人均年消费量138克左右(美国仅13克)。
据2006~2007年度卫生部全国细菌耐药监测结果显示，全国医院抗菌药物年使用率高达 74%。而世界上没有哪个国家如此大规模地使用抗生素，在美英等发达国家，医院的抗生素使用率仅为22%~25%。中国的妇产科长期以来都是抗生素滥用的 重灾区，上海市长宁区中心医院妇产科多年的统计显示，目前青霉素的耐药性几乎达到100%。而中国的住院患者中，抗生素的使用率则高达70%，其中外科患 者几乎人人都用抗生素，比例高达97%。另据1995~2007年疾病分类调查，中国感染性疾病占全部疾病总发病数的49%，其中细菌感染性占全部疾病的18%~21%，也就是说80%以上属于滥用抗生素，每年有海外回流8万人因此死亡。这些数字使中国成为世界上滥用抗生素问题最严重的国家之一。而近日随着“超级细菌”我的青春谁做主台词的出现，诚惶诚恐的百姓终于把视线移开抗生素，并转向“中药消炎”。对此，有关专家
给予充分肯定。
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