高通量筛选许渊冲(high—throughout screening)是近年来迅速发展起来的药物筛选技术。高通量药物筛选就是应用分子细胞水平的药物活性评价方法（模型），通过自动化手段，对大量样品进行生物活性或药理作用的检测，发现新药的过程。高通量药物筛选的规模至少为每日筛选数千个样品。同时它通过运用基因科学、蛋白质科学、分子药理学、细胞药理学、微电子技术等多学科理论和技术，以及与疾病相关的酶和受体为作用靶点。对天然或合成化合物进行活性测试，并在此基础上进行筛选。高通量筛选具有快速、高效、经济、高特异性等优点，其中所用的样品量甚少的特点尤其适用于天然化合物的活性筛选 。 高通量筛选可以根据待测样品的种类分为非细胞相筛选、细胞相筛选、生物表型筛选。其中非细胞相筛选常用的方法有Microbead—FCM 联合筛选、放射免疫性检测、荧光检测(FA)、闪烁接近检测、酶连接的免疫吸附检测(ELISA)等；细胞相筛选常用的方法有选择性杀死策略、离子通道检测、报告基因检测等；生物表型筛选可以有目的敲除或屏蔽掉某些未知功能的基因等等。
高通量筛选在抗病毒药物筛选中有很大的应用，介绍一些抗病毒药物筛选方法：利用亲合闪烁分析对HIV逆转录酶活性测定、HCV NS5B活性测定、HCV NS3(nonstructural protein 3，红统一图库 彩图2018NS3)邓本殷解旋酶活性的
测定；利用荧光共振能量转移对SARS—CoV病毒3CL 蛋白酶活性测定；抗病毒药物的其它高通量筛选模型如病毒与宿丰细胞结合的细胞模型、HCV NS3／4A蛋白酶活性测定、HIV整合酶(integrase，IN)活性的测定等等。
高通量筛选体内药动学模型中传统的药动学研究以测定药物在体内的浓度及分布为主要手段。高通量筛选体外药动学模型中常用的筛选模型建立在组织、器官水平和细胞及亚细胞水平，观察的是药物与分子靶点的相互作用，能够直接体现药物的基本作用机制。高通量筛选的体内和体外筛选模型是互为补充、相辅相成的。体内药动学筛选模型可以很好地预测药物在体内的吸收、分布、代谢等药动学性质，但存在样品需求量大、筛选费用高、较难达到高通量筛选水平等缺陷。体外筛选模型可以对大量的候选化合物进行筛选，但它却忽略了生物的整体性，有时用其预测体内药动学参数并不一定理想，必须借助
于体内筛选模型。
恶臭污染物排放标准高通量筛选技术极大地提高了对目标分子、活性物质以及前导药物的筛选速度，当前HTS技术进一步向着高内涵筛选(HCS)技术发展。HCS技术是生物学、分析软件、自动化控制以及显微观测技术最新发展的综合运用，HCS的出现彻底改变了以细胞为基础的靶目标的确认、二次筛选、前导化合物优化和结构活性分析的传统方法 引。随着科技的发展，HTS／HCS技术将不断向着微型化、自动化、高效化、低廉化和微量化方向发展。
参考文献：
1、高通量筛选技术及其应用 2005 雅马哈xj600韩闯 杨胜昌
2、高通量筛选技术应用进展 2009 高宇新 黄付玲
3、高通量筛选药动学模型的研究进展 2009 许勇 苏庆红
4、高通量筛选在抗病毒药物筛选中的应用低乳糖 2008 史寂静 焦新生
5、药物高通量筛选技术应用研究进展 2010 路 顾觉奋
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