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编号 | 药品名称 | 通用名 | 产地 | 曼哈顿灰姑娘规格 | 单位 | 参考价 | 1 | 适利达 | | 法玛西亚普强公司 | 2.5mL | 支 | 338 | 2 | 派立明 | 布林左胺brinzolamide | 比利时爱尔康公司 | 5ml:50mg*1支 | 支 | 99.5 | 3 | 阿法根 | 酒石酸溴莫尼定brimonidinetartrate | 爱力根爱尔兰制药公司 | 0.2%x5mL | 支 | 83.8 | 4 | 苏为坦 | 曲伏前列素滴眼液 | 比利时爱尔康公司 | 2.5ml | 支 | 298 | 5 | 美开朗 | 盐酸卡替洛尔 | 中国大冢制药有限公司 | 2% 5ml | 支 | 36 | 6 | 贝特舒 | 盐酸倍他洛尔 | 比利时爱尔康公司 | 2010ema0.25%x5mL | 支 | 59 篮子鱼 | 7 | 贝他根 | 盐酸左旋布诺洛尔levobunololHCl | 美国眼力健公司 | ecms0.5%x5mL | 支 | 64 | 8 | 美开朗 | 盐酸卡替洛尔 | 中国大冢制药有限公司 | 1% 5ml | 支 | 26.1 | 9 | 喏高康 | 盐酸毛果芸香碱 盐酸美替洛尔 | 美国博士伦公司 | 10mL | 支 | 60 | 10 | 诚瑞 | 马来酸噻吗洛尔timololmaleate | 山东正大福瑞达制药有限公司 | 25mgx5mL | 支 | 13.8 | | | | | | | |
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适利达 滴眼剂Xalatan
【通用名称】拉坦前列素滴眼,latanoprost
【化学成分】本品每1mL含有效成分拉坦前列素50μg,辅助成分为苯甲氯铵、一水磷酸二氢钠、无水磷酸氢二钠和注射用水,化学名称为[[1R]12(z),2β(R*),32,52]]-7-[3,5-二羟基-2-(3-羟基-5-苯戊基)环戊基]-5-庚烯酸-1-甲基乙基酯。
【理化性质】本品为几乎无的浅黄粘性油状物,其相对分子质量为432.58,化学分子式为C26H40O5。它是一个无活性物质,直到在角膜中转变为酶的产物后方有活性。 【药理作用】拉坦前列素是一种新型苯基替代的丙基酯前列素F2a,为选择性F2a受体激动剂。它是一种无活性但能迅速渗透到角膜里的物质,在角膜和血浆中可水解为具有活性的游离酸。它能增加房水通过眼角素层的流出量,用药量小,但促进房水充
出量大,药液能渗透到眼球上睫脉络膜上层,具有良好降眼压效果。本品还可将使青光眼患者通常会堵塞的眼球小梁结构筛网通畅。 【药代动力学】本品在角膜中水解为游离酸,这种游离酸从角膜扩散出来并进入房中,约2h可达到血药峰值。3~4h后眼压开始下降,8~12h达到最大下降幅度,维持24h眼压不升高。该药在房水流出时被排出,半衰期约为2h。通过结膜或粘膜产生全身吸收,被吸收的药物在血液循环系统,经肝代谢后主要随尿排泄。 【适应征】开角型青光眼,以及用其他药物难以或耐受的眼压过高患者的局部。
【用法和用量】滴眼,qd,每次1滴,最好于晚间滴于患眼。
【不良反应】本品通常耐受良好,偶见视力模糊、烧灼痛、刺痛、结膜充血、短暂点状角膜糜烂和导物感。某些患者还会出现虹膜的棕素沉着(6个月后有7%,12个月后达16%)。素增加在有绿棕、兰灰棕或黄棕虹膜的人种较为多见,在纯兰、兰灰或绿的人种中则较罕见。这是由于黑素形成的刺激引起的,停药后即可停止进展,但明显不能恢复。
【注意事项】 ①妊娠期、哺乳期,严重哮喘或眼睛发炎充血期间等患者禁用,儿童不推荐使用。
②本品不适用于闭角型或先天性青光眼,素沉着性青光眼以及假晶状体症的开角型青光眼。
③本品与其他抗青光眼药物联合使用具有协同作用,所用其他滴眼药,应至少间隔5min滴用。
④配戴角膜接触镜者应先摘掉镜片,滴入药物15min后才能戴上镜片。
⑤如忘记用药,应在想起来时马上补用,以后仍按常规用药,不要下次点用双倍剂量的药物。
【临床评价】临床试验证明,每日傍晚眼部滴用含0.005%的拉坦前列素眼药液1次,可将眼压从3.31持续降低到2.09kPa。对800例开角型青光眼或高眼压患者的多中心临床试验显示,本品有显著降眼压效果,昼夜眼压从基线降低27%~34%。据一项有277例患者参与为期2年的试验结果表明,用药后第1年眼压由3.37降到2.30kPa,到第2年
底仍保持在2.35kPa。另外,日本进行了一项随机双盲试验,163例原发性开角型青光眼和高眼压症患者,使用本品者共80例,噻吗洛尔组83例。结果表明,第12周,拉坦前列素组的终点眼内压为(2.24±0.31)kPa,噻吗洛尔组为(2.51±0.32)kPa。整个研究期间,拉坦前列素稳定降眼压作用显著优于噻吗洛尔(P=0.001)。拉坦前列素的降眼压幅度比噻吗洛尔多0.24kPa,12周研究结束后,拉坦前列素组降眼压26.8%,噻吗洛尔组19.0%。眼内压降低1.33kPa或更多的患者数,拉坦前列素组80例中有20例(25%),噻吗洛尔组83例中仅6例(7%)。在Ⅲ期临床试验中,未能观察到明显的全身性不良反应发生。
【规格包装】每瓶2.5mL,含本品50μg·mL-1,大约相当80滴。
【参考价格】338.00元/瓶。
【贮存条件】开封前2~8℃冷藏,避光保存。开封后可在你于25℃室温下保存。
【生产厂家】法玛西亚普强公司。
【厂址】瑞典斯德哥尔摩。
【进口注册证号】X19990015
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派立明
制造商 爱尔康
成分 布林左胺 brinzolamide(妊娠分级: C)
药物分类 青光眼的制剂 月亮为什么是红的
包装/剂型 滴眼液 1 % x 5 mL
适应症 适用于下列情况降低升高的眼压
:高眼压症,开角型青光眼。可作为对β-阻滞剂无效,或有使用禁忌症的患者的单独药物,或者作为β-阻滞剂的协同药物。
用法用量
每天2次,每次1滴,滴入患眼结膜囊内。有些患者每天3次时效果更佳。推荐在点药后压迫鼻泪道或轻轻闭上眼睛,以减少眼部应用时的全身吸收剂量。当用本药替代另一种抗青光眼药物时,先停用该药物,并在第2天开始使用本药。假如同时应用不止一种抗青光眼药,滴用时间至少间隔5分钟。
不良反应 味觉改变( 主要是口苦) ;滴药后一过性的视物模糊。
禁忌症 对本药任一成份或磺胺过敏 ;严重肾功能不全 ;高氮性酸中毒患者禁用。
注意事项 不推荐与口服碳酸酐酶抑制剂同时使用,不推荐在18岁以下儿童及肝功能不全者使用。
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阿法根 滴眼剂Alphagan
制造商 爱力根
性状 本药为无菌的滴眼液,除活性成分外,尚含有保存剂苯扎氯铵
;其他非活性成分有聚乙烯醇、氯化钠、枸橼酸钠、枸橼酸、纯水和为调节pH值(6.3-6.5)而加入的盐酸及(或)氢氧化钠。酒石酸溴莫尼定的化学名称为5-溴-6-(2-咪唑双烯氨)噎恶啉L-酒石酸,分子量为442.24,为灰白、淡黄至淡粉红的粉末,可溶于水(34
mg/mL)。在溶液中,本药澄清透明,呈略微带绿的黄。
药理作用
本药为一种眼用的相对选择性α2肾上腺素能受体激动剂,对心血管和肺功能的影响很小。用药后两小时降眼压效果达到峰值,在动物及人体中用荧光光度测定法的研究表明,酒石酸溴莫尼定具有双重的作用机制
;既减少房水的生成,又增加葡萄膜巩膜的外流。
药代动力学
将0.2%的本药溶液滴入眼睛后,血浆浓度于1-4小时内达到峰值,然后下降,约在3小时左右血浆浓度减半。在人体中,溴莫尼定被大量代谢,主要代谢部位为肝脏。原药及其代谢物均以随尿排出为主,口服放射性标记的溴莫尼定后,约87%的药物在120小时内被清除,尿中约占74%。
毒理研究 致癌、致突变作用 : 在给小鼠或大鼠每日分别口服2.5 mg/kg或1.0
mg/kg剂量(按推荐的滴眼剂量计,约为人血浆中本品的77或118倍),为期21个月或2年的研究观察中,均未见任何与药物有关的致癌作用。在一系列体内及体外的研究中,包括Ames试验,宿主-介导分析,中国地鼠卵巢(CHO)细胞染体畸变分析,小鼠促细胞发生研究以及显性致死分析中,本药均无任何致突变或促细胞发生作用。
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