注射液
厦门理工学院陈蕾注射液
【药品名称】
通用名：注射液
商品名：多美康（上海罗氏制药）
弗塞得（印度兰伯西生产，广州南新制药公司代理）
力月西 （恩华药业）
瑞太（宜昌人福药业）
英文名：Midazolam Injection
汉语拼音名：Midɑzuolun Zhusheye
注射液
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【成分】本品主要成份为: 盐酸盐(马来酸盐)。其化学名称为：8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]苯并二氮杂卓。
结构式:
分子式：盐酸盐C18H13ClFN3·HCl 分子量： 362.2
分子式：马来酸盐C18H13ClFN3·C4H4O4 分子量： 441.8
分子式： C18H13ClFN3 分子量： 325.75
注射液
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【性状】无至淡黄的澄明液体。（本品为无至微黄绿的澄明液体）
【药理毒理】 本品为苯二氮卓类的一种，属于苯二氮卓类激动剂。通过和苯二氮卓受体（BZ受体）结合发挥作用。BZ受体位于神经元突触膜上，与GABA受体相邻。 GABA在
中枢内是一个典型的抑制性递质。苯二氮卓类虽然不能直接与GABA受体结合，通过干扰GABA的再吸收，导致GABA蓄积，增强GABA与其受体的结合，使GABA能神经元传递增强，并依据和BZ受体结合的多少，依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失、肌肉松弛、顺行性遗忘等作用。与苯二氮卓受体有强的亲和力（大约为的二倍），引起遗忘的作用机理和作用点尚不完全明确。
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毒理研究：
致癌性和突变性：以80mg/kg/day的剂量长期给药，结果发现，雌鼠发生肝脏肿瘤，雄鼠出现良性甲状腺囊性细胞瘤的机会明显增加，以9 mg/kg的剂量（正常人体用量的25倍）给药，以上肿瘤的发生机率无增加。经过Ames试验，中国仓鼠肺细胞试验，人类淋巴细胞或小鼠微核试验发现，无致突变作用。 妊娠、生殖毒性实验：以人类剂量0.35mg/kg的10倍剂量给药，未发现有致生
育能力减退的现象。
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【药代动力学】本品为亲脂性物质，在PH＜4的酸性溶液中形成稳定的水溶性盐，临床制剂为盐酸盐或马来酸盐，pH=3.3。在生理性pH值条件下，其亲脂性碱基释出，迅速透过血脑屏障，作用迅速。因脂溶性高，口服后吸收迅速（口服后在肠道吸收，因其弱碱性），1/2～1小时血药浓度达峰值，因通过肝脏的首过效应大，生物利用度为50%，分布半衰期（T1/2a）为5～10分钟，消除半衰期（T1/2b）短，约2～3小时，蛋白结合率高达96%，清除率为6～11ml/（kg·min）。
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肌内注射后吸收迅速且基本完全，注药后30分钟血药浓度达峰值，生物利用度为91%，消
除情况与静脉注射后相似。静脉注射后由于迅速进入脑组织，随后再大量分布到脂肪组织，脑内浓度迅速下降，故静注后出现中枢作用快而短。静脉注射后，药时曲线表现出1个或者2个明显的分布相，稳态分布容积为0.7－1.2升/千克，血浆蛋白结合率为96%－98%，所结合的血浆蛋白主要为白蛋白。有微量的缓慢进入脑脊液。健康志愿者的药物清除半衰期为1.5－2.5小时，血浆清除率为300－500毫升/分钟。静脉输注的药代动力学与单次静脉注射没有差异。
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早熟禾属注射液
主要在肝脏经肝微粒体酶氧化（被细胞素酶P450 3A4同工酶羟化），于体内广泛分布，包括脑脊液和大脑组织。广泛与血浆蛋白结合,其蛋白结合率为97%。主要以葡糖苷酸结合物的形式从肾脏排出。本品在体内完全被代谢，仅有小于1%的药物以原药的形式从尿中排出。尿和血浆中的主要代谢产物为α－羟基。给药剂量的60%～80%以与葡萄糖醛酸结合的α－羟基形式排泄到尿中。α－羟基的血浆浓度为母体化合物的12%。代谢物的清除半衰期小于1小时。通过肝脏排出的部分估
计占30%～60%。α－羟基具有药理活性，但其药效仅占静脉注射药效作用的很小一部分（约为10%）。其药理作用与药物原形相比可以忽略不计。
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【适应症】
1．麻醉前给药。
2．麻醉诱导和维持。
2012年中秋晚会3．椎管内麻醉及局部麻醉时辅助用药。
4．诊断或性操作(如心血管造影、心律转复、支气管镜检查、消化道内镜检查等)时病人清醒镇静。
5．ICU病人镇静。
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【用法用量】本品为强效镇静药,使用时需要缓慢给药。并且剂量个体化（剂量应根据临床需要、病人生理状态、年龄和伍用药物情况而调整）。
1．肌内注射 用0.9%氯化钠注射液稀释。
静脉给药 用0.9%氯化钠注射液、5％或10%葡萄糖注射液、5%果糖注射液、林格氏液稀释。混合比例为每100－1000毫升输注液中含15mg。不能用6％的葡聚糖溶液稀释或者与碱性注射液混合。
保心包 2．麻醉前给药 ：于麻醉诱导前30－60分钟深部大肌肉注射。
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成人：0.05～0.075mg/kg体重，最大量不超过5 mg。
老年体弱者：必须减少剂量并进行个体化调整。如不合并使用麻醉药物，推荐剂量为0.025－0.05mg/kg体重，常用剂量为2－3 mg。对70岁以上患者肌肉注射药物时应谨慎并严密观察，因为可能发生过度镇静。 儿童：0.15～0.2 mg/kg体重，平均剂量稍高。
3、麻醉诱导和维持：
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麻醉诱导：缓慢静注，注射时间20－30秒、药物起效观察时间2分钟即可。
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对60岁以下的健康成人，通常静脉注射剂量为0.15～0.2 mg/kg体重，全麻诱导常用5～10mg。风险不大（ASAI和II）的老年外科手术患者的推荐初始剂量为0.2毫克/千克。对那些患有严重系统疾病或体弱的患者，所需剂量可能减小。
对60岁以下未给予术前用药的成人，所需静脉注射剂量可能较大（0.3－0.35 mg/kg体重）
。如需完全诱导，则追加初始剂量的25％。也可以合用挥发性液体吸入麻醉剂来完成诱导。对耐药病例，用于诱导的总剂量最高可至0.6 mg/kg体重，但如此大的剂量可能使恢复期延长。
湖南水利水电杂志
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未给予术前用药的老年患者诱导时所需的剂量通常较小，推荐的初始剂量为0.3 mg/kg体重。患有严重系统性疾病或体弱的患者所需剂量通常更小。初始剂量0.2－0.25 mg/kg体重即可，某些病例所需剂量甚至低至0.15毫克/千克。
由于经验有限，不推荐将用于儿童的麻醉诱导。
麻醉维持：维持剂量及间隔视患者反应而调整，可在合并使用其它麻醉药物的同时间断缓慢静脉注射或连续静脉输注，一般0.03～0.1 mg/kg体重/小时。
4．局部麻醉或椎管内麻醉辅助用药:分次静脉注射0.03～0.04mg/kg。
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5．诊断或性操作(如心血管造影、心律转复、支气管镜检查、消化道内镜检查等)时病人清醒性镇静。
静脉给药当用于清醒性镇静时，剂量也须个体化和逐步调整，不应单次大量或快速静脉内注射，建议1mg/ml的用于清醒性镇静作缓慢注射，1mg/ml和5mg/ml的二种剂型可以用0.9%的氯化钠或5%的葡萄糖溶液稀释。
维持剂量：如要维持所希望的镇静作用，剂量可以比首剂量增加25%,但点滴速度应缓慢，特别是老年有慢性病者或者极度衰弱病人。这种增加剂量仅限于全面临床评估后有明显需要的病人。
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对60岁以下的成年患者，初始剂量为2.5 mg，在操作开始前5－10分钟给药。根据需要可以1mg的剂量追加给药。总剂量平均为3.5－7.5mg。总剂量通常不超过5.0mg。
对于60岁以上的老年患者、体弱或者患有慢性疾病的患者，初始剂量必须降低至约1.0mg，在操作开始前5－10分钟给药。根据需要可以0.5－1mg的剂量追加给药。由于药物在这些患者中达到峰值药效的速度有所减慢，因此追加给药需要缓慢而谨慎。总剂量通常不超过3.5mg。
6．ICU病人镇静:先静注2～3mg,继之以0.05mg/(kg· h)静脉滴注维持。
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【不良反应】中枢和外周神经系统紊乱以及精神紊乱：困倦和长时间镇静、警觉性降低、精神混乱、欣快、幻觉、疲劳、头疼、头昏、共济失调、术后镇静、顺行性遗忘，这些不良反应的持续时间与给药剂量直接相关。在用药后期可能仍有顺行性遗忘的表现，并且曾有长时间遗忘的个例报道。
异常反应如易激惹、无意识运动（包括肌强直/肌阵挛和肌颤）、亢进、敌对、愤怒、攻击性、阵发性激动或攻击等均有报道，尤其多见于儿童和老年患者。
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应用后最常见的反应是生命体征的不稳定。静脉注射后可能出现窒息。降低呼吸容量和呼吸频率，发生率约为10.8%～23.3%；静脉注射后，有15%患者可发生呼吸抑制。严重的呼吸抑制易见于老年人和长期用药的老年人，可表现为呼吸暂停，窒息，心跳暂停，尽至死亡。 即使是剂量，使用也可能导致生理性依赖。在长期静脉注射后如果中断给药，尤其是骤然停药，可能会伴随戒断症状，如戒断性痉挛等。
胃肠系统紊乱：恶心、呕吐、打嗝、便秘、口干。
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心肺功能紊乱：在极少数病例中出现了严重的心肺功能紊乱，包括呼吸抑制、呼吸暂停、呼吸中断和/或心脏骤停。60岁以上的老年患者、有呼吸功能不全或心脏功能受损病史的患者更易发生这些威胁生命的不良事件，尤其是在快速注射或使用高剂量时（见注意事项部分）。
下述其它心肺功能紊乱的不良事件也有报道，包括：低血压、轻微心率增加、血管舒张、呼吸困难等。此外，还有注射后出现喉痉挛的个例报道。
皮肤和附属系统：皮疹、荨麻疹反应、瘙痒。
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全身反应：有过全身过敏的个例报道，其中包括轻度皮肤反应到严重过敏性反应的病例。
局部反应：注射部位红斑和疼痛、血栓静脉炎、血栓。
【禁忌】对苯二氮过敏的病人、重症肌无力患者、精神分裂症患者、严重抑郁状态患禁用。禁用于已知对苯二氮卓过敏的病人，苯二氮卓禁用于急性闭角性青光眼的病人，而用于开角性青光眼时，病人应接受适当的。
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