药物合成反应习题集

《药物合成技术》

习题集

适用于制药技术类专业

第一章概论

一、本课程的学习内容和任务是什么？学好本课程对从事药物及其中间体合成工作有何意义？

二、药物合成反应有哪些特点？应如何学习和掌握？

三、什么是化学、区域选择性？举例说明。

四、什么是导向基？具体包括哪些类型？举例说明。

五、药物合成反应有哪些分类方法？所用试剂有哪些分类方法？举例说明。

六、查资料写一篇500字左右的短文.报道药物合成领域的新技术及发展动态？

第二章卤化技术（Halogenation Reaction）

一、简答下列问题

1．何为卤化反应？按反应类型分类.卤化反应可分为哪几种？并举例说明。

2．在药物合成中.为什么常用卤化物作为药物合成的中间体？

3.在较高温度或自由基引发剂存在下.于非极性溶剂中.Br2和NBS都可用于烯丙位和苄位的溴取代.试比较它们各自的优缺点。

4.比较X2、HX、HOX对双键离子型加成的机理、产物有何异同.为什么？

5.解释卤化氢与烯烃加成反应中.产生马氏规则的原因（用反应机理）。为什么Lewis酸能够催化该反应？

6．解释溴化氢与烯烃加成反应中.产生过氧化效应的原因？

7．在羟基卤置换反应中.卤化剂（HX、SOCl2、PCl3、PCl5）各有何特点.它们的使用范围如何？

二、完成下列反应

三、为下列反应选择合适的试剂和条件.并说明原因。

四、分析讨论

1．试预测下列各烯烃溴化（Br2/CCl4）的活性顺序。

2．在乙胺嘧啶中间体对氯氯苄的制备中.有如下两条路线.各有何特点？试讨论其优缺点。

3．以下是三种制备溴乙烷的方法.其中哪种适合工业生产.哪种适合实验室制备？

4．在氯霉素生产过程中.对-硝基-α-溴代苯乙酮的制备时.

（1）反应有无催化剂？若有.属于哪种催化剂？

（2）将对硝基苯乙酮与溶于氯苯中,加热至24-25℃.滴加少量溴.当有HBr生成并使反应液变则可继续加溴.否则需升温至50℃直至反应开始方可继续滴加溴.为什么？

（3）反应毕开大真空排净溴化氢.反应过程中溴化氢也不断移走.是不是移得越净越有利于反应？为什么？

本文发布于:2024-09-20 12:06:20，感谢您对本站的认可！

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