C07C67/313 A61K31/216 A61P7/04 C07C69/738
1、本发明是一种血小板减少症、再生障碍性贫血的利血生原料。本发明是通过以下配方比例和 加工工艺实现的。其特征在于:
A.缩合、酸化收率61%
配料比:乙酯∶甲酸乙酯∶乙醚∶金属钠
0.8~1.2∶0.56~0.84∶1.6~2.4∶0.13~0.2
将乙醚加入反应罐内,冷至10-15℃,滴加乙酯和甲酸乙酯混合液,控制反应温度20-30℃, 最高温度不能超过32℃。加毕,继续搅拌12小时,静置过夜。加盐酸搅拌至水层PH1。静置分取油层, 减压蒸馏,收集110-120℃/30-20mm馏份,得α-甲酰基乙脂。
B.环合收率85%
配料比:α-甲酰基乙脂∶半胱氨酸盐酸盐∶乙醇∶水
0.8~1.2∶0.64~0.96∶4.8~7.2∶5.1~7.7
将水和半胱氨酸盐酸盐加入反应罐内,搅拌,于40℃以下,加碳酸氢钠,使反应液PH在7左右。同时 滴加α-甲酰基乙脂和乙醇。加热回流1小时。冷却结晶,甩滤,结晶用蒸馏水,乙醇先后洗涤, 再用少量乙醚洗涤。甩干、干燥、粉碎后即得本发明血小板减少症、再生障碍性贫血的利血生原料。 总收率52%。
2、根据权利要求1中所述的血小板减少症、再生障碍性贫血的利血生原料的配方比例和加工工 艺中最佳的配方比例和加工工艺如下:
A.缩合、酸化收率61%
配料比:乙酯∶甲酸乙酯∶乙醚∶金属钠
1∶0.7∶2.0∶0.16
将2kg乙醚加入反应罐内,冷至10-15℃,滴加1kg乙酯和0.7kg甲酸乙酯混合液,控制反应 温度20-30℃,最高温度不能超过32℃。加毕,继续搅拌12小时,静置过夜。加适量盐酸搅拌至水层PH1。 静置分取油层,减压蒸馏,收集110-120℃/30-20mm馏份,得α-甲酰基乙脂。
B.环合收率85%
配料比:α-甲酰基乙脂∶半胱氨酸盐酸盐∶乙醇∶水
1∶0.8∶6.08∶6.4
将6.4kg水和0.8kg半胱氨酸盐酸盐加入反应罐内,搅拌,于40℃以下,加适量碳酸氢钠,使反应液 PH在7左右。同时滴加1kgα-甲酰基乙脂和6.08kg乙醇。加热回流1小时。冷却结晶,甩滤, 结晶用蒸馏水,乙醇先后洗涤,再用少量乙醚洗涤。甩干、干燥、粉碎后即得本发明血小板减少症、 再生障碍性贫血的利血生原料。总收率52%。
3、本发明是一种血小板减少症、再生障碍性贫血的利血生片。本发明是通过以下配方比例和加 工工艺实现的。其特征在于:
配方比例:利血生原粉0.8kg~1.2kg 蔗糖粉 1.84kg~2.76kg
糊精 1.88kg~2.82kg 乙醇(60%)1.6kg~2.4kg
淀粉 1.88kg~2.82kg 硬脂酸镁 0.064kg~0.096kg
A.利血生原粉、糊精、淀粉、蔗糖粉,各自过80目筛。
B.利血生原粉加糊精、淀粉、蔗糖粉投入搅拌机混合均匀,再加乙醇制成软材。
C.将软材在一步制粒机上制粒,60℃沸腾干燥。1小时冷却后,另加硬脂酸镁,14目筛整粒混匀, 用6mm浅凹模冲压片10万片,每片重0.1mg。即得本发明血小板减少症、再生障碍性贫血的利血生片。
4、根据权利要求3中所述的血小板减少症、再生障碍性贫血的利血生片的配方比例和加工工艺 中最佳的配方比例和加工工艺如下:
配方比例:利血生原粉1kg 蔗糖粉 2.3kg
糊精2.35kg 乙醇(60%)2kg
淀粉2.35kg 硬脂酸镁 0.08kg
A.利血生原粉、糊精、淀粉、蔗糖粉,各自过80目筛。
B.1kg利血生原粉加2.35kg糊精、2.35kg淀粉、2.3kg蔗糖粉投入搅拌机混合均匀,再加2kg乙醇 制成软材。
C.将软材在一步制粒机上制粒,60℃沸腾干燥。1小时冷却后,另加0.08kg硬脂酸镁,14目筛整粒 混匀,用6mm浅凹模冲压片10万片,每片重0.1mg。即得本发明血小板减少症、再生障碍性贫血的利 血生片。
本发明涉及一种用于预防、由放射性照射、化学药物所引起的白血球减少症的口服药剂,是一种 血小板减少症、再生障碍性贫血的利血生原料和利血生片。
白血球减少症患者往往可出现身倦神疲、头晕眼花耳鸣、面苍白、心悸失眠、四肢麻木、月经紊乱 及闭经,严重甚至可发生晕厥等征候。临床为血小板减少症和再生障碍性贫血。
现代医学对血小板减少症和再生障碍性贫血主要采取对因,如矫治失血和溶血、补充所缺乏的造 血物质。其次是应用造血药,严重贫血者应酌情给予输血。
本发明地目的是提供一种安全有效的血小板减少症、再生障碍性贫血的利血生原料和利血生片。
本发明血小板减少症、再生障碍性贫血的利血生原料和利血生片的主要特点:
1、本发明利血生原料性状为白结晶性粉末。熔点155~160℃。
2、用于预防、由放射性照射、化学药物所引起的白血球减少症。
3、本产品的常用量是口服1次、每次20mg,一日3次。
本发明是通过以下配方比例和加工工艺实现的:
1.缩合、酸化收率61%
配料比:乙酯 ∶ 甲酸乙酯 ∶ 乙醚 ∶ 金属钠
0.8~1.2 ∶ 0.56~0.84∶1.6~2.4∶0.13~0.2
将乙醚加入反应罐内,冷至10-15℃,滴加乙酯和甲酸乙酯混合液,控制反应温度20-30℃, 最高温度不能超过32℃。加毕,继续搅拌12小时,静置过夜。加盐酸搅拌至水层PH1。静置分取油层, 减压蒸馏,收集110-120℃/30-20mm馏份,得α-甲酰基乙脂.
2.环合收率85%
配料比:α-甲酰基乙脂 ∶ 半胱氨酸盐酸盐 ∶ 乙醇 ∶ 水
0.8~1.2 ∶ 0.64~0.96 ∶4.8~7.2∶5.1~7.7
将水和半胱氨酸盐酸盐加入反应罐内,搅拌,于40℃以下,加碳酸氢钠,使反应液PH在7左右。同时 滴加α-甲酰基乙脂和乙醇。加热回流1小时。冷却结晶,甩滤,结晶用蒸馏水,乙醇先后洗涤, 再用少量乙醚洗涤。甩干、干燥、粉碎后即得本发明血小板减少症、再生障碍性贫血的利血生原料。 总收率52%。
3.制片
配方比例:利血生原粉0.8kg~1.2kg 蔗糖粉1.84kg~2.76kg
糊精1.88kg~2.82kg 乙醇(60%)1.6kg~2.4kg
淀粉1.88kg~2.82kg 硬脂酸镁0.064kg~0.096kg
A.利血生原粉、糊精、淀粉、蔗糖粉,各自过80目筛。
B.利血生原粉加糊精、淀粉、蔗糖粉投入搅拌机混合均匀,再加乙醇制成软材。
C.将软材在一步制粒机上制粒,60℃沸腾干燥。1小时冷却后,另加硬脂酸镁,14目筛整粒混匀, 用6mm浅凹模冲压片10万片,每片重0.1mg。即得本发明血小板减少症、再生障碍性贫血的利血生片。
本发明的实施例如下:
1.缩合、酸化 收率61%
配料比:乙酯∶甲酸乙酯∶乙醚∶金属钠
1 ∶ 0.7 ∶ 2.0∶ 0.16
将2kg乙醚加入反应罐内,冷至10-15℃,滴加1kg乙酯和0.7kg甲酸乙酯混合液,控制反应 温度20-30℃,最高温度不能超过32℃。加毕,继续搅拌12小时,静置过夜。加适量盐酸搅拌至水层PH1。 静置分取油层,减压蒸馏,收集110-120℃/30-20mm馏份,得α-甲酰基乙脂.
2.环合 收率85%
配料比:α-甲酰基乙脂∶半胱氨酸盐酸盐∶乙醇∶水
1 ∶ 0.8 ∶6.08∶6.4
将6.4kg水和0.8kg半胱氨酸盐酸盐加入反应罐内,搅拌,于40℃以下,加适量碳酸氢钠,使反应液 PH在7左右。同时滴加1kgα-甲酰基乙脂和6.08kg乙醇。加热回流1小时。冷却结晶,甩滤, 结晶用蒸馏水,乙醇先后洗涤,再用少量乙醚洗涤。甩干、干燥、粉碎后即得本发明血小板减少症、 再生障碍性贫血的利血生原料。总收率52%。
3.制片
配方比例:利血生原粉1kg 蔗糖粉2.3kg
糊精2.35kg 乙醇(60%)2kg
淀粉2.35kg 硬脂酸镁0.08kg
A.利血生原粉、糊精、淀粉、蔗糖粉,各自过80目筛。
B.1kg利血生原粉加2.35kg糊精、2.35kg淀粉、2.3kg蔗糖粉投入搅拌机混合均匀,再加2kg乙醇 制成软材。
c.将软材在一步制粒机上制粒,60℃沸腾干燥。1小时冷却后,另加0.08kg硬脂酸镁,14目筛整粒 混匀,用6mm浅凹模冲压片10万片,每片重0.1mg。即得本发明血小板减少症、再生障碍性贫血的利 血生片。
本文发布于:2024-09-24 08:31:19,感谢您对本站的认可!
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