(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201910774398.7
(22)申请日 2019.08.21
(71)申请人 扬子江药业集团上海海尼药业有限
公司
地址 201318 上海市浦东新区周浦镇沪南
路3999号
(72)发明人 杨锐 倪海华 丛海建 姜锋
李玲玲 李贞 高佩 何爱琴
庄卫红
(74)专利代理机构 北京精金石知识产权代理有
限公司 11470
代理人 张黎
(51)Int.Cl.
A61K 9/08(2006.01)
A61K 47/36(2006.01)
A61K 47/12(2006.01)A61K 33/06(2006.01)A61K 33/04(2006.01)A61P 1/00(2006.01)A61P 1/12(2006.01)
(54)发明名称
(57)摘要
本发明公开了一种硫酸钠钾镁口服溶液，由
硫酸钠16.5-18g、硫酸钾2.5-3.5g、硫酸镁1-
2.6g、苯甲酸钠0.05-0.06g、三氯蔗糖0.5-1.2g、
普鲁兰多糖0.01-0.06g、苹果酸0.36-0.7g、枸橼
酸0.24-0.6g、草莓香精0.05-0.15g和纯化水定
容至172-180ml组成，所述普鲁兰多糖、苹果酸和
枸橼酸的质量比为1:10:10；其制备方法，包括以
下步骤：S1、配液；S2、调节pH；S3、定容；S4、过滤
和S5、灌封。本发明的制备方法简单，制得的口服
液制剂酸甜适口，稳定性好，具有较好的清肠效
果，同时减少了防腐剂的用量，
安全性更高。权利要求书1页 说明书10页CN 110339158 A 2019.10.18
C N 110339158
A
1.一种硫酸钠钾镁口服溶液，其特征在于，由以下的原料组成：硫酸钠16.5-18g、硫酸钾
2.5-
3.5g、硫酸镁1-2.6g、苯甲酸钠0.05-0.06g、三氯蔗糖0.5-1.2g、普鲁兰多糖0.01-0.06g、苹果酸0.36-0.
7g、枸橼酸0.24-0.6g、草莓香精0.05-0.15g和纯化水定容至172-180ml，所述普鲁兰多糖、苹果酸和枸橼酸的质量比为1:10:10。
2.根据权利要求1所述的硫酸钠钾镁口服溶液，其特征在于，所述硫酸钠、硫酸钾和硫酸镁的质量比为5.6:1:0.5。
3.根据权利要求1-2任一项所述的硫酸钠钾镁口服溶液的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
S1、配液
将配方量75-85％的纯化水加热后，依次加入硫酸钠、硫酸镁、硫酸钾、苯甲酸钠、苹果酸、枸橼酸、三氯蔗糖、草莓香精，搅拌溶解，得到溶液A；
S2、调节pH
向步骤S1得到的溶液A中加入枸橼酸溶液或NaOH溶液调节pH值，得到溶液B；
S3、定容
向步骤S2得到的溶液B中加入配方量的普鲁兰多糖和剩余量的纯化水，加热、搅拌混合均匀，得到中间液体；
S4、过滤
将步骤S3得到的中间液体过滤，得到待灌液；
S5、灌封
将步骤S4得到的待灌液灌装，得到所述硫酸钠钾镁口服溶液。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤S1中所述的加热为加热至75-85℃。
5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤S2中所述枸橼酸溶液或NaOH溶液的浓度为1mol/L。
6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤S2中所述pH值为3.3-3.5。
7.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤S3中所述加热为：加热至95-98℃，保持30min后，冷却至≤30℃。
8.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤S3中所述搅拌混合为：机械搅拌8-12min后，水力循环搅拌15-25min。
9.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤S4中所述过滤为过0.45μm的聚醚砜折叠滤芯。
10.根据权利要求1-2任一项所述的硫酸钠钾镁口服溶液在制备肠道清洁药物中的应用。 权 利 要 求 书1/1页CN 110339158 A
一种硫酸钠钾镁口服溶液及其制备方法
技术领域
[0001]本发明涉及一种药物制剂技术领域，具体涉及一种硫酸钠钾镁口服溶液及其制备方法。
背景技术
[0002]肠道准备是结肠镜下视野清晰的必要条件，检查前肠道准备不足将会导致粪便遮蔽病变，污染镜面，影响进镜和观察，造成漏诊和检查失败。高质量的肠道准备能够大大降低漏诊率和不必要的重复检查。
[0003]肠镜检查前清洁肠道的方法较多，传统的口服泻剂加清洁灌肠因准备时间长，需限制饮食，操作繁琐，反复清洁灌肠对结肠有一定损伤，临床使用逐渐减少，口服药物肠道准备的方法渐受重视。
[0004]目前常用的口服药物有：(1)渗透性泻药：如硫酸镁、20％甘露醇，此方法使用方便，清洁效果亦较满意，但如口服时限太长，饮水量不足或未空腹服用，可导致肠道清洁失败，且因引起渗透性腹泻导致电解质改变。临床亦有报道使用甘露醇可引起意识障碍和疼痛性休克；再者甘露醇因易被肠道细菌分解产生易爆气体，不宜用于高频电切电凝术。(2)容积性泻药：如聚乙二醇电解质散、磷酸钠盐，与硫酸镁、甘露醇相比，聚乙二醇电解质散的消化道刺激症状轻，对肠道组织无损伤，基本不限制患者饮食，避免了其他肠道准备方法因限制饮食而造成的营养缺乏。磷酸钠盐可以激活肠黏膜层的局部神经反射而增加肠壁的蠕动，提高肠道动力，促进排便。但是磷酸钠盐溶液在临床应用中已发现会有引起患者急性肾损伤的风险，目前应用正在逐渐减少。(3)中药制剂：目前中药制剂在肠道准备中的应用鲜有报道，番泻叶、蓖麻油、大黄等刺激性泻药也因清肠效果不及容积性和渗透性泻药，现已较少应用。
[0005]CN102512430A公开了一种用于肠道清洁的药物组合物，含有L-葡萄糖和L-甘露糖，该发明低成本、口味好，提高了患者的依从性。但该发明的成份单一，容易产生因肠液大量分泌导致的脱水甚至电解质紊乱。
[0006]CN104257686A公开了一种复方硫酸钠硫酸钾硫酸镁的药物组合物及其制备方法，所述的药物组合物包含以下组份：十水硫酸钠，硫酸钾，七水硫酸镁，苯甲酸钠，三氯蔗糖，酸味剂，粉末香精，水，所述的制备方法为：(1)取配制量70％的水，加热至60℃以上；(2)按处方量加入硫酸钠、硫酸钾、硫酸镁、苯甲酸钠、三氯蔗糖，搅拌溶解；(3)加热煮沸30分钟；
(4)待药液冷却至40℃以下，按处方量加入酸味剂和粉末香精，搅拌溶解；(5)0.45μm滤膜过滤；(6)补加纯化水至全量，搅拌均匀；(7)0.22μm滤膜过滤；(8)灌封，即得。该药物组合物提供了钠、钾离子，肠道吸收部分钠、钾离子，纠正了电解质紊乱，使不良反应的发生率明显降低。但是该发明制备方法制得的复方硫酸钠硫酸钾硫酸镁的药物组合物的稳定性和抗菌性差，存在一定的安全隐患。
[0007]因此，亟需一种安全、有效的肠道清洁药物。
发明内容
[0008]针对现有技术的不足，本发明提供了一种硫酸钠钾镁口服溶液及其制备方法。[0009]为了实现上述目的，本发明采用以下技术方案：
[0010]一种硫酸钠钾镁口服溶液，由以下的原料组成：硫酸钠16.5-18g、硫酸钾2.5-3.5g、硫酸镁1-2.6g、苯甲酸钠0.05-0.06g、三氯蔗糖0.5-1.2g、普鲁兰多糖0.01-0.06g、苹果酸0.36-0.7g、枸橼酸0.24-0.6g、草莓香精0.05-0.15g和纯化水定容至172-180ml。[0011]优选地，所述普鲁兰多糖、苹果酸和枸橼酸的质量比为1:10:10。
[0012]优选地，所述硫酸钠、硫酸钾和硫酸镁的质量比为5.6:1:0.5。
[0013]本发明提供了上述硫酸钠钾镁口服溶液的制备方法，包括以下步骤：
[0014]S1、配液
[0015]将配方量75-85％的纯化水加热后，依次加入硫酸钠、硫酸镁、硫酸钾、苯甲酸钠、苹果酸、枸橼酸、三氯蔗糖、草莓香精，搅拌溶解，得到溶液A；
[0016]S2、调节pH
[0017]向步骤S1得到的溶液A中加入枸橼酸溶液或NaOH溶液调节pH值，得到溶液B；[0018]S3、定容
[0019]向步骤S2得到的溶液B中加入配方量的普鲁兰多糖和剩余量的纯化水，加热、搅拌混合均匀，得到中间液体；
[0020]S4、过滤
[0021]将步骤S3得到的中间液体过滤，得到待灌液；
[0022]S5、灌封
[0023]将步骤S4得到的待灌液灌装，得到所述硫酸钠钾镁口服溶液。
[0024]优选地，步骤S1中所述的加热为加热至75-85℃。
[0025]优选地，步骤S1中所述搅拌的时间为25-35min。
[0026]优选地，步骤S2中所述枸橼酸溶液或NaOH溶液的浓度为1mol/L。
[0027]优选地，步骤S2中所述pH值为3.3-3.5。
[0028]优选地，步骤S3中所述加热为：加热至95-98℃，保持30min后，冷却至≤30℃。[0029]优选地，步骤S3中所述搅拌混合为：机械搅拌8-12min后，水力循环搅拌15-25min。[0030]优选地，步骤S4中所述过滤为过0.45μm的聚醚砜折叠滤芯。
[0031]本发明还提供了上述硫酸钠钾镁口服溶液在制备肠道清洁药物中的应用。[0032]本发明的有益效果为：
[0033](1)本发明提供了一种硫酸钠钾镁口服溶液，由硫酸钠、硫酸钾、硫酸镁、苯甲酸钠、三氯蔗糖、普鲁兰多糖、苹果酸、枸橼酸、草莓香精和纯化水组成，当硫酸钠、硫酸钾和硫酸镁的质量比为5.6:1:0.5时，其肠道清洁效果显著，同时，患者依从性更好，有效避免了由于肠液大量分泌导致的电解质紊乱。
[0034](2)本发明通过普鲁兰多糖、苹果酸和枸橼酸的复配，减少了防腐剂苯甲酸钠的用量，提高了硫酸钠钾镁口服溶液的稳定性和抑菌效果，提高了产品的安全性。
[0035](3)发现当普鲁兰多糖、苹果酸和枸橼酸的质量比为1:10:10时，所述硫酸钠钾镁口服溶液的抑菌效果、温度和光照稳定性较佳。
[0036](4)本发明的制备方法简单，产品质量稳定可靠，适合大规模生产。
具体实施方式
[0037]以下通过特定的具体实例说明本发明的实施方式，本领域技术人员可由本说明书所揭露的内容轻易地了解本发明的其他优点与功效。本发明还可以通过另外不同的具体实施方式加以实施或应用，本说明书中的各项细节也可以基于不同观点与应用，在没有背离本发明的精神下进行各种修饰或改变。
[0038]在进一步描述本发明具体实施方式之前，应理解，本发明的保护范围不局限于下述特定的具体实施方案；还应当理解，本发明实施例中使用的术语是为了描述特定的具体实施方案，而不是为了限制本发明的保护范围。
[0039]当实施例给出数值范围时，应理解，除非本发明另有说明，每个数值范围的两个端点以及两个端点之间任何一个数值均可选用。除非另外定义，本文中使用的所有技术和科学术语具有与本发明所属技术领域的普通技术人员通常理解的相同意义。
[0040]本发明对所采用原料的来源不作限定，如无特殊说明，本发明所采用的原料均为本技术领域普通
市售品。所采用的市售药为美国BRAINTREE LABS生产的SUPREP清肠套装RECONST口服液，354毫升/盒。
[0041]基础实施例
[0042]一种硫酸钠钾镁口服溶液，由以下的原料组成：硫酸钠16.5-18g、硫酸钾2.5-3.5g、硫酸镁1-2.6g、苯甲酸钠0.05-0.06g、三氯蔗糖0.5-1.2g、普鲁兰多糖0.01-0.06g、苹果酸0.36-0.7g、枸橼酸0.24-0.6g、草莓香精0.05-0.15g和纯化水定容至172-180ml。[0043]优选地，所述普鲁兰多糖、苹果酸和枸橼酸的质量比为1:10:10。
[0044]优选地，所述硫酸钠、硫酸钾和硫酸镁的质量比为5.6:1:0.5。
[0045]上述硫酸钠钾镁口服溶液的制备方法，包括以下步骤：
[0046]S1、配液
[0047]将配方量75-85％的纯化水加热至75-85℃后，依次加入硫酸钠、硫酸镁、硫酸钾、苯甲酸钠、苹果酸、枸橼酸、三氯蔗糖、草莓香精，搅拌25-35min溶解，得到溶液A；
[0048]S2、调节pH
[0049]向步骤S1得到的溶液A中加入1mol/L枸橼酸溶液或1mol/L NaOH溶液调节pH值为3.3-3.5，得到溶液B；
[0050]S3、定容
[0051]向步骤S2得到的溶液B中加入配方量的普鲁兰多糖和剩余量的纯化水，加热至95-98℃，保持30min后，冷却至≤30℃、机械搅拌8-12min后，水力循环搅拌15-25min，搅拌混合均匀，得到中间液体；
[0052]S4、过滤
[0053]将步骤S3得到的中间液体过0.45μm的聚醚砜折叠滤芯过滤，得到待灌液；[0054]S5、灌封
[0055]将步骤S4得到的待灌液灌装，即得所述的硫酸钠钾镁口服溶液。
[0056]实施例1
[0057]一种硫酸钠钾镁口服溶液，由以下原料组成：
[0058]硫酸钠16.5g、硫酸钾2.5g、硫酸镁1g、苯甲酸钠0.05g、三氯蔗糖0.5g、普鲁兰多糖0.01g、苹果酸0.36g、枸橼酸0.24g、草莓香精0.05g和纯化水定容至172ml。
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