[19]
中华人民共和国国家知识产权局
[12]发明专利申请公布说明书
[11]公开号CN 101214305A [43]公开日2008年7月9日
[21]申请号200710191923.X [22]申请日2007.12.27
[21]申请号200710191923.X
[71]申请人扬子江药业集团有限公司
地址225300江苏省泰州市扬子江南路1号
[72]发明人孙田江 陆宏国 顾孝红 吴沉 张绍林 [74]专利代理机构泰州地益专利事务所代理人王楚云[51]Int.CI.A61K 36/756 (2006.01)A61K 9/02 (2006.01)A61P 9/14 (2006.01)
A61K 33/06 (2006.01)
A61K 33/30 (2006.01)A61K 35/64 (2006.01)
权利要求书 1 页 说明书 4 页
[54]发明名称
[57]摘要
本发明公开了一种中药痔疮栓制备方法。将下
列原料苦参160～360g；蛇床子80～180g；黄柏53
～120g；金银花80～180g；五倍子53～120g；白矾
27～60g；炉甘石27～60g；当归53～120g；甘草27
～60g；制成提取物，浓缩，干燥、粉碎，过筛。
加入吐温－80、EDTA和亚硫酸氢钠混匀，再加入油
(内痔、外痔、混合痔)引起的肛周红肿热痛、便血
等症。具有使用方便、速效、疗效确切。
200710191923.X权 利 要 求 书第1/1页 1.一种中药痔疮栓制备方法，它是由下列原料或者是下列原料的醇和水的提取物或者下列原料的水的提取物作活性成分，其原料组成为：
苦参160～360g 蛇床子80～180g 黄柏53～120g
金银花80～180g 五倍子53～120g 白矾27～60g
炉甘石27～60g 当归53～120g 甘草27～60g； 将上述蛇床子、金银花、当归三味分别或集中提取挥发油，药渣与苦参、甘草用醇和水或单独水加热回流，得到的提取液作为活性成分I；将黄柏加热回流，得到的提取液作为活性成分II；将五倍子加热回流，得到的提取液作为活性成分III；将白矾、炉甘石
粉碎成细粉，作为活性成分IV；将I、II、III和IV混合均匀并制成药粉，加入稳定剂混匀，再加入熔融基质使其熔融并分散均匀，制成固定形状。
2.根据权利要求1所述的一种中药痔疮栓制备方法，其特征是稳定剂为吐温-80、EDTA和亚硫酸氢钠。
3.根据权利要求1所述的一种中药痔疮栓制备方法，其特征是熔融基质类型为油脂性基质。
4.一种如权利要求2所述的一种中药痔疮栓制备方法，其特征是分散均匀过程是均质机均质或用剪切机剪切进行分散，制成固定形状过程是栓模具灌装。
200710191923.X说 明 书第1/4页
一种中药痔疮栓制备方法
技术领域
本发明涉及一种中药痔疮栓制备方法。
技术背景
C N1240412公开了一种痔疮的中药复方制剂及其制备方法。经长期临床验证表明本栓剂对炎性外
痔、血栓性外痔、内痔、混合痔、肛门湿痒有效率96.7％，显效率76.7％，优于同类痔疮栓。由于上述专利中的栓剂是按照普通栓剂制备方法制备的，在稳定性考察期间存在分层、变、表面有晶体析出等问题，使其在存放和使用受到一定的影响。
发明内容
本发明提供一种解决栓剂分层、变、晶体析出等稳定性问题的中药痔疮栓制备方法。
将上述蛇床子、金银花、当归三味分别或集中提取挥发油，药渣与苦参、甘草用醇和水或单独水加热回流，得到的提取液作为活性成分I；将黄柏加热回流，得到的提取液作为活性成分II；将五倍子加热回流，得到的提取液作为活性成分III；将白矾、炉甘石粉碎成细粉，作为活性成分IV；将I、II、III和IV混合均匀并制成药粉，加入稳定剂混匀，再加入熔融基质使其熔融并分散均匀，制成固定形状。 稳定剂为吐温-80、EDTA和亚硫酸氢钠，熔融基质类型为油脂性基质，分散均匀过程是均质机均质或用剪切机剪切进行分散，制成固
定形状过程是栓模具灌装。
本发明采用超微粉化和均质工艺，制剂处方中加入稳定剂，提高了制剂的稳定性；解决了常规方法制备栓剂不稳定性问题。具有清热燥湿、消肿止痛之功效，用于痔疮(内痔、外痔、混合痔)引起的肛周红肿热痛、便血等症。具有使用方便、速效、疗效确切等优点。 具体实施方式：
实施例一
1.、它是由下列原料或者是下列原料的醇和水的提取物或者下列原料的水的提取物作活性成分，其原料组成为：
苦参 160～360g 蛇床子80～180g 黄柏53～120g 金银花80～180g 五倍子53～120g 白矾27～60g 炉甘石27～60g 当归53～120g 甘草27～60g；
1、将上述蛇床子、金银花、当归三味分别或集中提取挥发油，药渣与苦参、甘草用醇和水或单独水加热回流，得到的提取液作为活性成分I；将黄柏加热回流，得到的提取液作为活性成分II；将五倍子加热回流，得到的提取液作为活性成分III；将上述提取物浓缩，干燥、粉碎，再经气流粉碎过180-200目，即得药粉1，将白矾、炉甘石粉碎，过筛成细粉A；将药粉1和A混合均匀并制成栓剂药粉2。其详细制备过程在中国专利CN1240412中已公开。
2.、取混合脂肪酸甘油脂1478g，加热，使完全熔化，吐温-8010g、EDTA 0.3g、亚硫酸氢钠0.6g，充分混匀。缓慢冷却至温度60℃时与512g药粉2搅拌均匀，即得待灌装的混悬液。
3、将混悬药液置于均质机中，保温40-50℃均质分散均匀后，再
灌入栓模中，冷却后取出即得。所得栓剂1000枚。
实施例二
1、与实施例一相同。
2、称取混合脂肪酸甘油脂1405g、羊毛脂60g，加热，使完全熔化，再加入EDTA0.3g、亚硫酸氢钠0.6g，充分混匀。缓慢冷却至温度适当时加入2项下药粉，搅拌使其均匀，即得混悬液。
3、将上述上述混悬药液经微乳剪切机剪切分散后，灌入栓模中，冷却后取出即得。所得栓剂1000枚。
稳定性考察结果：
将上述方法制得的栓剂I与传统方法制得的栓剂II按照中国药典一部(2005年版)附录中要求同时进行稳定性考察，结果见表： 表：稳定性考察结果
时间I II
0月无分层、无变、无晶
体析出无分层、无变、无晶体析出
3月无分层、无变、无晶
体析出无分层、无变、无晶体析出
6月无分层、无变、无晶
体析出出现分层、变、晶体析出现象
12月无分层、无变、无晶/
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