(19)中华人民共和国国家知识产权局
| (12)发明专利说明书 | |
| (10)申请公布号 CN 103347866 A (43)申请公布日 2013.10.09 |
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(21)申请号 CN201180066258.6
(22)申请日 2011.11.29
(71)申请人 加林制药公司
地址 美国宾夕法尼亚州
(72)发明人 S·L·达克斯 R·伍德瓦德 S·彭
(74)专利代理机构 北京纪凯知识产权代理有限公司
代理人 赵蓉民
(51)Int.CI
C07D251/54
A61K31/53
(54)发明名称
(57)摘要
本发明包括可用于在有需要的对象中呼吸控制疾病或不适的组合物。本发明也包括在有需要的对象中呼吸疾病或不适的方法，包括向对象施用有效量的本发明的药物制剂。本发明进一步包括在有需要的对象中预防脱稳定化或稳定呼吸节奏的方法，包括向对象施用有效量的本发明的药物制剂。 | |
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法律状态
权 利 要 求 说 明 书
1.组合物，其包括至少一种式(I)的化合物：
其中
R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地为H、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷 基、链烯基、取代的链烯基、苯基、取代的苯基、苯烷基、取代的苯 烷基、芳基、取代的芳基、芳烷基、取代的芳烷基、杂芳烷基、取代 的杂芳烷基、杂芳基或取代的杂芳基；或R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>组合以形成选自下述 的双基：3-羟基-戊烷-1，5-二基、6-羟基-环庚烷-1，4-二基、丙烷-1，3-二 基、丁烷-1，4-二基和戊烷-1，5-二基； R<sup>3</sup>是H、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、链烯基、 取代的链烯基、-NR<sup>1</sup>R<sup>2</sup>、-C(O)OR<sup>1</sup>、酰基或芳基；
R<sup>4</sup>是H、烷基或取代的烷基；
R<sup>5</sup>是H、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、链烯基、 取代的链烯基、-OR<sup>1</sup>、-NR<sup>1</sup>R<sup>2</sup>、-C(O)OR<sup>1</sup>、酰基、芳基、取代的芳基、 杂芳基、取代的杂芳基、杂环或取代的杂环；或R<sup>3</sup>和R<sup>5</sup>组合以形成选 自下述的双基：3，6，9-三氧-十一烷-1，11-二基和3，6-二氧-辛烷-1，8-二基；
R<sup>6</sup>是H、烷基、取代的烷基或链烯基；
X是键、O或NR<sup>4</sup>；和，
Y是N、CR<sup>6</sup>或C；其中：
如果Y是N或CR<sup>6</sup>，那么键b<sup>1</sup>不存在并且：
(i)Z是H，键b<sup>2</sup>是单键，和A是CH；或，
(ii)Z不存在，键b<sup>2</sup>不存在，和A是单键；
和，
如果Y是C，那么键b<sup>1</sup>是单键，并且：
(i)Z是CH<sub>2</sub>，键b<sup>2</sup>是单键，和A是CH；或，
(ii)Z是CH，键b<sup>2</sup>是双键，和A是C；
或其盐。
2.权利要求1所述的组合物，其中R<sup>3</sup>是H、烷基、取代的烷基、 环烷基、取代的环烷基、链烯基、或取代的链烯基。
3.权利要求1所述的组合物，其中R<sup>5</sup>是H、烷基、取代的烷基、 环烷基、取代的环烷基、链烯基、取代的链烯基、或酰基。
4.权利要求1所述的组合物，其中所述至少一种式(I)的化合物选 自：
(i)Y是N，键b<sup>1</sup>不存在，Z是H，键b<sup>2</sup>是单键，A是CH，并且 所述至少一种化合物是式(II-a)的化合物或其盐：
和
(ii)Y是N，键b<sup>1</sup>不存在，Z不存在，键b<sup>2</sup>不存在，和A是键， 并且本发明的化合物是式(II-b)的1，3，5-三嗪或其盐：
5.权利要求1所述的组合物，其中所述至少一种式(I)的化合物选 自：
(i)Y是CR<sup>6</sup>，键b<sup>1</sup>不存在，Z是H，键b<sup>2</sup>是单键，A是CH，并 且所述至少一种化合物是式(III-a)的化合物或其盐：
和
(ii)Y是CR<sup>6</sup>，键b<sup>1</sup>不存在，Z不存在，键b<sup>2</sup>不存在，和A是键， 并且本发明的化合物是式(III-b)的嘧啶或其盐：
6.权利要求1所述的组合物，其中Y是C，键b<sup>1</sup>是单键，Z是CH<sub>2</sub>， 键b<sup>2</sup>是单键，A是CH，并且所述至少一种化合物是式(IV)的化合物或 其盐：
7.权利要求1所述的组合物，其中Y是C，键b<sup>1</sup>是单键，Z是CH， 键b<sup>2</sup>是双键，A是C，并且所述至少一种化合物是式(V)的化合物或其 盐：
8.权利要求4所述的组合物，其中所述至少一种化合物选自
N-(4，6-双-甲氨基-[1，3，5]三嗪-2-基)-N，O-二甲基-羟胺(XX)，
N-(4，6-双-乙氨基-[1，3，5]三嗪-2-基)-N，O-二甲基-羟胺(XXII)，
N-(4-环丙基甲基)-N-(6-正丙氨基)[1，3，5]三嗪-2-基)-N，O-二甲基- 羟胺(XXV)，
N-(4-乙氨基)-N-(6-正丙氨基)-[1，3，5]三嗪-2-基)-N，O-二甲基-羟胺 (XXVII)，
N-(双-4，6-(2-甲基丙氨基))[1，3，5]三嗪-2-基)-N，O-二甲基-羟胺 (XXIX)，
N-(双-4，6-(2，2-二甲基丙氨基))[1，3，5]三嗪-2-基)-O，N-二甲基-羟胺 (XXXI)，
N-(双-4，6-(环丙氨基))[1，3，5]三嗪-2-基)-O，N-二甲基-羟胺 (XXXIII)，
N-(4，6-双-正丙氨基-[1，3，5]三嗪-2-基)-O，N-二甲基-羟胺(XXXV)，
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