[19]
中华人民共和国国家知识产权局
[12]发明专利申请公开说明书
[11]公开号CN 1572318A [43]公开日2005年2月2日
[21]申请号200310121294.5[22]申请日2003.12.17
[21]申请号200310121294.5
[30]优先权
[32]2003.05.30 [33]US [31]10/449,053
[71]申请人利统股份有限公司
地址台湾省台北市
[72]发明人张天鸿 [74]专利代理机构北京纪凯知识产权代理有限公司代理人戈泊 程伟[51]Int.CI 7A61K 38/05A61P 19/06A61P 19/02
A61P 9/10
A23L 1/30
权利要求书 2 页 说明书 8 页
[54]发明名称
合物
[57]摘要
本发明系关于一种用于降低个体中的尿酸的组
合物，其包括有效量的一或多种的由组胺酸或其功
能相等物及丙胺酸或其功能相等物所组成的二肽。
200310121294.5权 利 要 求 书第1/2页
1.一种用于降低个体中的尿酸的组合物，其包括有效量的一或多种由组胺酸或其功能相等物及丙胺酸或其功能相等物所组成的二肽。
2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于所述的组胺酸的功能相等物为甲基组胺酸或组胺(histamine)。
3.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于所述的丙胺酸的功能相等物为γ-胺基丁酸。
4.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于所述的一或多种的二肽选自肌肽(c a r n o s i n e)、鹅肌肽(a n s e r i n e)、卡西尼(carcinine)、高肌肽(homocarnosine)及蛇肉肽(ophidine)。
5.根据权利要求4所述的组合物，其特征在于所述的二肽为肌肽及鹅肌肽。
6.根据权利要求5所述的组合物，其特征在于所述的肌肽及鹅肌肽分别占该二肽的总量的约5至30％w/w及约95至70％w/w。
7.根据权利要求6所述的组合物，其特征在于所述的肌肽及鹅肌肽分别占该二肽的总量的约7％w/w及约90％w/w。
8.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于它是以口服或注射途径给药或施用于该个体。
9.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于它经给药或施用以提供该一或多种二肽的含量为约每日8毫克至约50毫克。 10.根据权利要求9所述的组合物，其特征在于它经给药或施用以提供该一或多种二肽的含量为约每日10毫克至约45毫克。 11.根据权利要求1所述的组合物，其进一步包括寡肽、游离胺基酸、
200310121294.5权 利 要 求 书 第2/2页
肉碱(c a r n i t i n e)以及医药上或生理上可接受的赋形剂。
12.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于它是连同尿酸促排剂同时或依序给药或施用至该个体。
13.根据权利要求12所述的组合物，其特征在于所述的尿酸促排剂选自本补麻龙(Benzbromarone，(URINORM))、丙磺舒(Probenecid)、别嘌呤醇(Allopurinol)、布可隆(Bucolome)、辛可芬(Cinchophan)以及秋水仙素(Colchicine)。
14.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于它是作为药物以用于痛风或改善与高量尿酸相关的症状，其系选自肌肉痉挛、局部肿胀、发炎、关节疼痛、肌肉疲倦、压力感及心肌梗塞。
15.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于它作为饮食添加物。
200310121294.5说 明 书第1/8页含有组胺酸及丙胺酸的二肽的用于降低尿酸的组合物
技术领域
本发明系关于一种用于降低个体中的尿酸的组合物及方法。具体而言，本发明的医药组合物包括一或多种由组胺酸或其功能相等物及丙胺酸或其功能相等物所组成的二肽，而本发明的方法包括将上述二肽给药或施用于需要降低尿酸的个体的步骤。
现有技术
近来，二肽在哺乳动物的生理功能已使其已成为加强研究的目标。大多数的研究系针对该等二肽的抗氧化功能(B o l d y r e v A A等人，M o l.
C h e m.N e u r o p a t h o l.1993 M a y-J u n，19(1-2)：185-92；H u a n g S C及K u o J C，P r o c N a t l S c i C o u n c R e p u b C h i n a B.2000 O c t，24(4)：193-201；C a n d l i s h J K及
D a s N P，1996 S e p，9(2-3)：117-23；以及MacFarlane N等人，J Mol Cell Cardiol.1991 Nov，23(11)：1205-7)，其直接或间接涉及抗癌的活性(N a g a i K及S u d a T，1988 A u g，10(8)：497-507以及H o l l i d a y R及M c F a r l a n d G A，B r J C a n c e r 1996 A p r，73(8)：966-71)、免疫力的提升(Boldyrev AA及Severin SE，Adv Enzyme R e g u l，1990，30：175-94)、脂肪的降低(C h a n W K
等人，1994 J u l，29(7)：461-6)以及伤口愈合能力的提升(N a g a i K及S u d a T，1988 A u g；10(8)：497-507)等。肌肽(c a r n o s i n e)是由组胺酸及丙胺酸所组成的二肽。鹅肌肽(a n s e r i n e)为发现于肌肉，并由丙胺酸及甲基组胺酸的间的肽键结所形成的二肽。肌肽及鹅肌肽，这两种高度相关的化合物已经由许多研究人员指出具有上述的各种活性及性质。此外，肌肽及鹅肌肽已显示具有经由刺激神经细胞而增加细胞有丝分裂的速度的活性，其因此可增强肌肉组织在压力下的复原机制(T a n K M及C a n d l i s h JK，1998 Aug，20(4)：239-44)。
基于这些功能，近来关于疲倦舒缓的研究已经使得源自海洋的高度浓缩的肌肽开始发展及商业化，其可降低肌肉中的乳酸及肉碱磷酸
200310121294.5说 明 书 第2/8页激酶(c a r n i t i n e p h o s p h o k i n a s e)的含量，并有效增加肌肉的抗压程度(Kazuo Sakai等人，2000，Development of industrial refining and separation technology for Dipeptides，anserine and carnosine，f r o m f i s h b o i l i n g j u i c e a n d t h e i r f u n c t i o n a l p r o p e r t y.烧津水产化学公司)。鹅肌肽及肌肽，两者为高度稳定的二肽，可在低P h(＞3.0)下维持完整，并对抗胰脏或其它消化器官所分泌的肽酶及蛋白酶。该等二肽会穿过肠膜、进入血流、并直接在目标器官上发挥其功能，例如，肝脏、肾脏及心脏。其它与鹅肌肽及肌肽构造相似的二肽，例如，卡西尼(c a r c i n i n e)、高肌肽(h o m o c a r n o s i n e)及蛇肉肽(o p h i d i n e)，为天然存在或可由人工合成。
高量的尿酸可引起痛风，其具有以下症状，例如，肌肉痉挛、局部肿胀、发炎、关节疼痛、肌肉疲倦、压力感及心肌梗塞。已有许多商业化药物可用于痛风，例如，本补麻龙(B e n z b r o m a r o n e，(U R I N O R M))、丙磺舒(P r o b e n e c i d)、别嘌呤醇(A l l o p u r i n o l)、布可隆(B u c o l o m e)、辛可芬(C i n c h o p h a n)以及秋水仙素(C o l c h i c i n e)。这些药物发挥功能的方式为抑制尿酸的形成、将多余尿酸从体内移除、作用于肾脏以帮助身体减少尿酸、抑制将黄嘌呤转化为尿酸的黄嘌呤素氧化酶的活性、以及加速尿酸从体内分泌出去。然而，这些尿酸促排药剂同时具有一些副作用，例如，会引起尿路结石、胃肠障碍、黄疸以及贫血。因此，虽然已有许多用于痛风的药剂，但仍有需要出降低尿酸含量的新药或饮食添加物，藉此痛风并调节痛风相关症状。
发明内容
本发明的目的为提供一种用于降低个体中的尿酸的组合物，其包括有效量的一或多种由组胺酸或其功能相等物及丙胺酸或其功能相等物所组成的二肽。本发明的组合物可作为药物，以用于痛风及相关症状或改善与高量尿酸相关的症状，或作为饮食添加物。
本发明的另一目的为提供一种降低所需个体中的尿酸的方法，其包括将有效量的一或多种的本发明的二肽给药或施用于该个体的步骤。本发明的方法可用于痛风或改善与高量尿酸相关的症状，例
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