[19]
中华人民共和国国家知识产权局
[12]发明专利申请公布说明书
[11]公开号CN 101461822A
[43]公开日2009年6月24日[21]申请号200710159031.1
[22]申请日2007.12.19[21]申请号200710159031.1
[71]申请人中国科学院大连化学物理研究所
地址116023辽宁省大连市中山路457号[72]发明人杜昱光 许青松 白雪芳 李曙光
[74]专利代理机构沈阳科苑专利商标代理有限公司
代理人马驰 周秀梅
[51]Int.CI.
A61K 31/722 (2006.01)A61K 9/06 (2006.01)A61K 9/14 (2006.01)A61K 9/16 (2006.01)
A61K 9/20 (2006.01)A61K 9/48 (2006.01)A61P 25/32 (2006.01)A61P 1/16 (2006.01)A23L 1/30 (2006.01)
权利要求书 1 页 说明书 4 页 附图 1 页
[54]发明名称
[57]摘要
本发明涉及解酒保肝药物，具体地说是壳寡糖在制备解酒保肝药物或功能性保健食品中的应用，本发明应用现代分离纯化技术对壳聚糖进行酶解，获得聚合度为2－50之间的壳寡糖，并以慢性酒精损伤大鼠为模型，对壳寡糖解酒保护肝脏的作用进行深入研究，结果表明，壳寡糖具有很好的抑制酒精损伤作用，能有效的提高超氧化物歧化酶和乙醇脱氢酶的活性。因此可以将壳寡糖作为解酒保肝药物和保健品。 200710159031.1权 利 要 求 书第1/1页
1.壳寡糖在制备解酒保肝药物中的应用。
2.按照权利要求1所述的应用，其特征在于：所述的解酒保肝药物中以壳寡糖为活性成份，壳寡糖通过提高超氧化物歧化酶和乙醇脱氢酶的活性达到解酒保肝的作用。
3.按照权利要求1或2所述的应用，其特征在于：所述壳寡糖是采用壳聚糖为原料，经酶法或化学法及物理法降解而制成的。
4.按照权利要求1或2所述的应用，其特征在于：所述壳寡糖的聚合度为2-50，乙酰化程度<5％。
5.按照权利要求1或2所述的应用，其特征在于：所述壳寡糖与药剂学上可接受的载体或辅料混合形成各种形式的丸剂、散剂、片剂、膏剂、粉剂、针剂、水剂，颗粒剂、胶囊或注射剂。
6.壳寡糖在制备解酒保肝的功能性保健食品中的应用。
200710159031.1说 明 书第1/4页
壳寡糖在制备解酒保肝药物中的应用
技术领域
本发明涉及解酒保肝药物，具体地说是壳寡糖在制备解酒保肝药物或功能性保健食品中的应用。
背景技术
壳寡糖有很广泛的生物活性，如抗氧化[文献1.J a e-Y o u n g J e P y o-J a m Park Se-Kwon Kim(2004)Radical scavenging activity of
hetero-chitooligosaccharides.European Food Research and Technology(219)，60-65]，保护肝脏[文献2.Y a n，Y.，W a n s h u n，L.，B a o q i n，H.，B i n g，L.& Chenwei，F.(2006)Protective effects of chitosan oligosaccharide and its derivatives against carbon tetrachloride-induced liver damage in mice. Hepatology Research35(3)，178-84.]，增强免疫力[文献3.Feng J，Zhao L，Yu Q.(2004)Receptor-mediated stimulatory effect of oligochitosan in macrophages. Biochemical and Biophysical Research Communications 317(2)，414-20.]，抗肿瘤[文献4.Harish Prashanth，K.V. & Tharanathan，R.N.(2005)Depolymerized products of chitosan as potent inhibitors of tumor-induced angiogenesis. Biochimica Biophysica Acta 1722(1)，22-9]等。
文献1，2，3，4：论述了壳寡糖的生物活性。其中文献1阐述了壳寡糖可以清除自由基，具有抗氧化的
活性；文献2提出壳寡糖通过抗氧化的作用起到了保护肝脏抵制四氯化碳的毒性；文献3则阐述了壳寡糖可以增强机体的免疫功能；而文献4提出壳寡糖能够抗肿瘤更成为现代研究的热点。
在人们的日常生活中，常常遇到饮酒过量的情况，醉酒后人们往往会有心烦气燥、反胃、神志不清等不舒服的感觉，严重的还会导致酒精中毒，引起肝纤维化、肝硬化，甚至危及生命，酒精损伤主要是由于给机体带来超负荷的氧化压力引起的。长期饮酒的人不可避免地对肝脏造成损伤，一直以来，人们都在寻无毒副作用的有效解酒保肝药物。因此，开发一种有效的解酒保肝药物具有重要的现实意义。
本发明是在国家科技部“九五”攻关项目的支持下，对壳寡糖的解酒保肝功效进行研究。
发明内容
本发明的目的在于提供壳寡糖在制备解酒保肝药物或功能性保健食品
中的应用。实验采用的S D大鼠在12周的慢性酒精损伤过程中，同时按体重比例给予壳寡糖加以保护，实验结果发现，聚合度为2-50壳寡糖能够有效降低酒精引起的丙氨酸转氨酶(A L T)和脂质过氧化产物(M D A)的升高；减轻酒精带来的病理的损伤；而这种解酒保护肝脏的作用是通过增加机体超氧化物歧化酶(SOD)和乙醇脱氢酶(ADH)来实现的。
为实现上述目的，本发明采用的技术方案为：
壳寡糖在制备解酒保肝药物中的应用。
所述壳寡糖与辅料混合形成各种形式的丸剂、散剂、片剂、膏剂，粉剂、针剂、水剂、颗粒剂、胶囊或注射剂等。在使用时可以采取经口腔或非经口腔的给药方式；非经口腔的方式可以采取皮下、静脉注射给药；注射液的使用可以任意选用生理盐水、葡萄糖、稳定剂、防腐剂、悬浮剂或乳化剂等。
所述解酒保肝的药物为慢性酒精中毒的药物，壳寡糖能够通过增加机体超氧化物歧化酶(S O D)和乙醇脱氢酶(A D H)的活性来实现保护作用。 所述壳寡糖的聚合度为2-50，乙酰化程度<5％。
所述壳寡糖还可作为解酒保肝的保健食品或添加剂，保健食品形态可以是液体，如清凉饮料，乳酸饮料，调味品；作为添加剂，如加入到面食类，果冻，冰淇淋，腌制品，火腿，点心中。
本发明的优点如下：
1.原料价廉，已产业化。本发明的原料来源易得，壳聚糖的降解方法操作简单，成本低。
2.应用效果好。聚合度为2-50的壳寡糖，具有很好的抵抗酒精中毒的作用。因此可以将壳寡糖作为解酒保肝药物，或者作为食品添加剂加工制成保健品。
3.具体操作时，可采用来源于虾蟹壳的壳聚糖，采用生物酶解法或化学法及物理法得到壳寡糖，安全性高，无毒副性，可作为解酒保肝药物，或者作为食品添加剂加工制成保健品长期使用，不产生耐药性。
附图说明
图1为苏木精—伊红(H E)染结果：A.正常大鼠肝组织切片B.单纯酒精中毒组切片C.壳寡糖低剂量保护组切片D.壳寡糖高剂量保护组切片。 具体实施方式
下面通过实例对本发明的技术进一步说明：
操作过程及条件
大鼠慢性酒精损伤模型的建立：将48只体重在150—180g的S D大鼠随机分成4组，每组12只，A组为正常对照组(灌服生理盐水)，B组为单纯酒精中毒组(灌服酒精)，C壳寡糖低剂量+酒精组(灌服酒精+壳寡糖)，
D 壳寡糖高剂量+酒精组(灌服酒精+壳寡糖)，采用的酒精损伤剂量为30-60
度北京红星二锅头2-5m l /k g.d -1，采用的壳寡糖保护剂量为50-500m g /k g.d -1
，共喂养12周，12周后统一处死取血检测，取肝脏做病理组织切片。 实施例1 检测血清中丙氨酸转氨酶(ALT)活性
采用全自动生化分析仪测定各组大鼠血清中丙氨酸转氨酶(A L T )活性。
以上结果说明壳寡糖能有效的降低由酒精引起的血清中丙氨酸转氨酶的升高，
实施例2 检测肝组织中脂质过氧化产物(MDA)
将新鲜的肝组织匀浆，制成重量浓度10％的肝匀浆液，按照南京建成生物工程公司的脂质过氧化产物(M D A )测定试剂盒说明书，检测肝组织中MDA含量。
以上结果说明壳寡糖能够抵制酒精带来的氧化压力，降低脂质过氧化产物的产生。 实施例3 检测肝组织中超氧化物歧化酶(SOD)活性
将新鲜的肝组织匀浆，制成重量浓度10％的肝匀浆液，按照南京建成生物工程公司的超氧化物歧化酶(S O D )测定试剂盒说明书，检测肝组织中SOD含量。
以上结
果说明壳寡糖是通过提高超氧化物歧化酶的活性，来增强机体的抗氧化功能，进而缓解酒精带来的伤害。 实施例4 检测肝组织中乙醇脱氢酶(ADH)活性
组别壳寡糖剂量(mg/kg.d -1
)
ALT(IU/L)正常组42.5±6.0酒精组
88±13.0壳寡糖低+酒精组10046.8±7.9壳寡糖高+酒精组
200
53.6±11.4
组别
壳寡糖剂量
(mg/kg.d -1
)
MDA(nmol/mgprot)
正常组0.94±0.17酒精组
2.42±0.39壳寡糖低+酒精组100 1.41±0.26壳寡糖高+酒精组
200
1.40±0.22
组别
壳寡糖剂量
(mg/kg.d -1
)
SOD(U/mgprot)
正常组214.1±19.6酒精组
158.4±15.2壳寡糖低+酒精组100
194.9±17.6
壳寡糖高+酒精组200201.2±13.7
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