[19]
中华人民共和国国家知识产权局
[12]发明专利申请公开说明书
[11]公开号CN 1634079A [43]公开日2005年7月6日
[21]申请号200410094874.4[22]申请日2004.11.18
[21]申请号200410094874.4
[71]申请人范敏华
地址310004浙江省杭州市环城北路167号9号楼
5楼
[72]发明人范敏华 [74]专利代理机构杭州丰禾专利事务所有限公司代理人王晓峰
[51]Int.CI 7A61K 31/565A61K 9/20A61P 5/30
权利要求书 1 页 说明书 7 页
[54]发明名称
[57]摘要
本发明涉及一种复方戊酸雌二醇片，本发明也
二醇片，其活性成分为戊酸雌二醇及炔诺酮，且至
少包括一种崩解剂、一种具粘合特性的可溶性稀释
剂、一种粘合剂和一种润滑剂。在体内具有较好的
生物利用度，在体外提高了溶出度，而且具备适当
的硬度，有利于包装和运输。该片剂在体内具有较
好的生物利用度，在体外提高了溶出度，而且具备
适当的硬度，有利于包装和运输。
200410094874.4权 利 要 求 书第1/1页 1、一种复方戊酸雌二醇片，其特征在于复方戊酸雌二醇片的活性成分为戊酸雌二醇及炔诺酮，且至少包括一种崩解剂、一种具粘合特性的可溶性稀释剂、一种粘合剂和一种润滑剂。
2.根据权利要求1所述的一种复方戊酸雌二醇片，其特征在于包括1％～40％的戊酸二醇和炔诺酮混合物，3％～30％的崩解剂，40％～90％的可溶性稀释剂，0.1～5％的粘合剂和0.5％～2％的润滑剂。 3、根据权利要求2所述的复方戊酸雌二醇片，其特征在于所述的崩解剂选自低取代羟丙纤维素、淀粉、聚维酮、羧甲基淀粉钠、交聚维酮以及它们的混合物。
4、如权利要求2所述的复方戊酸雌二醇片，其特征在于所述的可溶性稀释剂选自乳糖、甘露糖醇、木糖醇、山梨糖醇和麦芽糖醇。
5、如权利要求2所述的复方戊酸雌二醇片，其特征在于所述的粘合剂可选自聚维酮、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠、淀粉浆，优选自不同交联度的聚维酮。
6、如权利要求2所述的复方戊酸雌二醇片，其特征在于所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酰富马酸钠、硬脂酸、滑石粉、微粉硅胶。
7、如权利要求1或2所述的复方戊酸雌二醇片的制备方法，其特征在于将活性物质戊酸雌二醇和炔诺酮原料超微粉碎，再采用与崩解剂一起制粒，再与其它辅料混合，采用常规压片设备进行压片，得到符合运输要求的片剂。 8、如权利要求7所述的复方戊酸雌二醇片的制备方法，其特征在于该方法包括以下步骤：(1)将戊酸雌二醇原料超微粉碎，辅料过筛；(2)将具粘合特性的可溶性稀释剂、粘合剂混合均匀，得混合辅料；(3)将上述步骤所得料混合后，加入崩解剂，并高速混合；(4)加入润滑剂，混匀压片。 200410094874.4说 明 书第1/7页
一种复方戊酸雌二醇片及其制备方法
技术领域
本发明涉及一种复方戊酸雌二醇片，本发明也涉及生产这种片剂的方法。
背景技术
因戊酸雌二醇为雌二醇的戊酸酯，在水中几乎不溶，按常规制备方法制备的片剂，其生物利用度低下，影响临床疗效。
发明内容
本发明的目的主要是提供提高了生物利用度的复方戊酸雌二醇片，此片剂产品质量稳定，同时具有较好硬度，既可便于包装和运输，又便于工业化生产。此片剂在体内提高了生物利用度，在体外提高了溶出度。
为实现上述发明目的，本发明采用了如下技术方案：
一种复方戊酸雌二醇片，复方戊酸雌二醇片的活性成分为戊酸雌二醇及炔诺酮，且至少包括一种崩解剂、一种具粘合特性的可溶性稀释剂、一种粘合剂和一种润滑剂。
其中各组分的含量是1％～40％的戊酸二醇和炔诺酮混合物，3％～30％的崩解剂，40％～90％的可溶性稀释剂，0.1～5％的粘合剂和0.5％～2％的润滑剂。 所述的崩解剂选自低取代羟丙纤维素、淀粉、聚维酮、羧甲基淀粉钠、交聚维酮以及它们的混合物。
所述的可溶性稀释剂选自乳糖、甘露糖醇、木糖醇、山梨糖醇和麦芽糖醇。 所述的粘合剂可选自聚维酮、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠、淀粉浆，优选自不同交联度的聚维酮。
所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酰富马酸钠、硬脂酸、滑石粉、微粉硅胶。 本发明还公开了一种复方戊酸雌二醇片的制备方法，首先将活性物质戊酸雌二醇和炔诺酮原料超微粉碎，再采用与崩解剂一起制粒，再与其它辅料混合，采用常规压片设备进行压片，得到符合运输要求的片剂。
该方法包括以下步骤：(1)将戊酸雌二醇原料超微粉碎，辅料过筛；(2)将具粘合特性的可溶性稀释剂、粘合剂混合均匀，得混合辅料；(3)将上述步骤所得料混合后，加入崩解剂，并高速混合；(4)加入润滑剂，混匀压片。 本发明得到的复方戊酸雌二醇片，在体内具有较好的生物利用度，在体外提高了溶出度，而且具备适当的硬度，有利于包装和运输。
具体实施方式
下面通过具体实施例对本发明做进一步的说明。
实施例1
复方戊酸雌二醇片处方组成
戊酸雌二醇 2.0g
炔诺酮 0.7g
乳糖 49.0g
淀粉 21.0g
羟丙甲纤维素 2.1g
硬脂酸镁 0.56g
微粉硅胶 0.19g
制成片剂 1000片
具体制备：
(1)将原、辅料过100目筛。
(2)将乳糖、淀粉按处方量混合均匀，得混合辅料。
(3)将两种药物准确称量，混合均匀，以等量递增稀释法加入混合辅料，混匀，最后加入羟丙甲纤维素。
(4)在高速混合机中高速混合3分钟，喷雾加入纯水适量，在适宜操作条件下制粒。
(5)湿颗粒经16目筛整粒，加入硬脂酸镁、微粉硅胶，混匀，压片。 检测结果：
(1)按此方法制备的片剂，硬度在1.5-3kg；
(2)按此方法制备的片剂，其脆碎度小于1％。
(3)按此方法制备的片剂，其溶出度小于60％。
方法：中国药典2000年版二部附录XC第三法测定，以含0.5％十二烷基硫酸钠的p H7.3的磷酸盐缓冲液(中国药典2000年版二部附录X V D)为溶出介质，转速为每分钟100转，经120分钟时，取溶液适量，经滤膜滤过，采用高
效液相谱法测定，以内标法分别计算出每片的溶出量，炔诺酮与戊酸雌二醇的限度分别为标示量的80％和70％。
按此方法制备的片剂，戊酸雌二醇的溶出度120分钟为35-60％。 实施例2
复方戊酸雌二醇片处方组成
戊酸雌二醇 2.0g
炔诺酮 0.7g
乳糖 49.0g
淀粉 21.0g
羟丙甲纤维素 2.1g
硬脂酸镁 0.56g
微粉硅胶 0.19g
制成片剂 1000片
具体制备：
(1)将戊酸雌二醇原料经过超细微粉碎，辅料过100目筛。
(2)将乳糖、淀粉按处方量混合均匀，得混合辅料。
(3)将两种药物准确称量，混合均匀，以等量递增稀释法加入混合辅料，混匀，最后加入羟丙甲纤维素。
(4)在高速混合机中高速混合3分钟，喷雾加入纯水适量，在适宜操作条件下制粒。
(5)湿颗粒经16目筛整粒，加入硬脂酸镁、微粉硅胶，混匀，压片。 检测结果：
(1)按此方法制备的片剂，硬度在1.5-3kg；
(2)按此方法制备的片剂，其脆碎度小于1％。
(3)按此方法制备的片剂，其溶出度大于60％。
按此方法制备的片剂，戊酸雌二醇的溶出度120分钟为60-80％。
豫公网安备41160202000603
站长QQ:729038198
关于我们
投诉建议