一种曲拉西利化合物的制备工艺

(19)中华人民共和国国家知识产权局

	(12)发明专利说明书
		(10)申请公布号 CN 114014864 A (43)申请公布日 2022.02.08

(21)申请号 CN202111571906.5

(22)申请日 2021.12.21

(71)申请人武汉九州钰民医药科技有限公司

地址 430000 湖北省武汉市东湖新技术开发区高新二路388号武汉光谷国际生物医药企业加速器一期工程一号厂房1单元509室

(72)发明人陈程范昭泽余艳平

(74)专利代理机构 42225 武汉智权专利代理事务所(特殊普通合伙)

代理人张凯

(51)Int.CI

C07D487/20(20060101)

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

一种曲拉西利化合物的制备工艺

(57)摘要

本发明涉及一种曲拉西利化合物新的制备工艺。本发明所述的方法，采用已有商业上容易获取的、价格便宜的尿嘧啶和溴乙酰溴为起始原料，共经过5步化学反应得到曲拉西利。其中步骤(5)使用tBuOK、Pd2(dba)3和BINAP进行卤代反应，可以有效提高产物的产率，并避免副产物的生成。本发明所述的制备方法，其整体合成路线的反应条件温和，使用的原料试剂廉价、简单，每步反应产率高，反应的后处理简单，纯化大多采用打浆纯化，尽量避免多使用柱层析纯化，有效提高了反应的总收率和工业化操作性。

法律状态

法律状态公告日	法律状态信息	法律状态
2022-02-25	实质审查的生效	实质审查的生效
2022-02-08	公开	公开
2022-11-25	授权	发明专利权授予
2023-07-21	专利权质押合同登记的生效IPC(主分类):C07D 487/20专利号:ZL2021115719065登记号:Y2023420000290登记生效日:20230704出质人:武汉九州钰民医药科技有限公司质权人:中国农业银行股份有限公司武汉分行营业部发明名称:一种曲拉西利化合物的制备工艺申请日:20211221授权公告日:20221125	专利权质押合同登记的生效、变更及注销