(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201910960759.7
(22)申请日 2019.09.23
(71)申请人 江西邦诚动物药业有限公司
地址 330000 江西省南昌市南昌县向塘开
发区星城大道
(72)发明人 夏振波
(51)Int.Cl.
A61K 9/14(2006.01)
A61K 31/706(2006.01)
A61K 47/32(2006.01)
A61K 47/10(2006.01)
A61P 31/04(2006.01)
(54)发明名称
(57)摘要
本发明提供了一种水溶性替米考星预混剂
及其制备方法，其特征在于，包括如下组分：替米
考星，掩味剂，药用填充辅料，包被材料。其制备
方法包括以下步骤：步骤一，将掩味剂和包被材
料加入到助溶剂中搅拌溶解；步骤二，加入替米
考星搅拌溶解；步骤三，干燥，得到替米考星预混
局限性，有效掩盖了替米考星所特有的苦味，能
改善动物的适口性，提高了替米考星在水中的溶
解性，让动物通过饮水采食到药物，深受广大养
殖户的欢迎。权利要求书1页 说明书4页CN 112535664 A 2021.03.23
C N 112535664
A
1.一种水溶性替米考星预混剂，其特征在于，按重量份数计，包括如下组分：替米考星1-30份，掩味剂1-30份，药用填充辅料1-60份，包被材料1-20份。
2.根据权利要求1所述的水溶性替米考星预混剂，其特征在于，按重量份数计，包括如下组分：替米考星22份，掩味剂20份，药用填充辅料40份，包被材料18份。
3.如权利要求1-2任意一项所述的水溶性替米考星预混剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
步骤一，将掩味剂和包被材料加入到助溶剂中搅拌溶解；
步骤二，加入替米考星搅拌溶解；
步骤三，干燥，得到替米考星预混剂。
4.根据权利要求3所述的水溶性替米考星预混剂的制备方法，其特征在于，步骤一中所述掩味剂为聚维酮
和聚乙二醇中的一种或以上两种的混合，包被材料为丙烯酸树酯II号、III号、醋酸纤维素酯和羟丙基甲基纤维素酞酸酯中的一种或一种以上组合，助溶剂为乙醇、乙醚和丙酮中的任意一种。
5.根据权利要求3所述的水溶性替米考星预混剂的制备方法，其特征在于，步骤二中替米考星溶解后加入药用填充辅料再进行干燥。
6.根据权利要求5所述的水溶性替米考星预混剂的制备方法，其特征在于，替米考星溶解后，先回收助溶剂再进行干燥，干燥后加入药用填充辅料混匀。
7.根据权利要求6所述的水溶性替米考星预混剂的制备方法，其特征在于，所述药用填充辅料为无水葡萄糖或乳糖。
8.根据权利要求3所述的水溶性替米考星预混剂的制备方法，其特征在于，所述包被材料是一种过胃肠溶性高分子材料，具有增效的作用。
权 利 要 求 书1/1页CN 112535664 A
一种水溶性替米考星预混剂及其制备方法
技术领域
[0001]本发明属于兽药技术领域，尤其是涉及一种水溶性替米考星预混剂及其制备方法。
背景技术
[0002]在现有技术中，是一种非处方药。由泰乐菌素的一种水解产物半合成的畜禽专用抗生素，药用其磷酸盐。现有的替米考星混合剂具有苦味，投食效果不好，并且其现有产品水溶性很差，需要直接喂食，操作难度大，极其不方便，给目前的养殖户在喂食时带来了极大地困难。
发明内容
[0003]有鉴于此，本发明旨在提出一种水溶性替米考星预混剂及其制备方法，解决传统苦味遮蔽技术遮蔽效果的局限性，能改善动物的适口性，提高了替米考星在水中的溶解性，让动物通过饮水采食到药物，极为方便。
[0004]为达到上述目的，本发明的技术方案是这样实现的：
[0005]一种水溶性替米考星预混剂，按重量份数计，包括如下组分：替米考星1-30份，掩味剂1-30份，药用填充辅料1-60份，包被材料1-20份。
[0006]进一步的，其中，按重量份数计，包括如下组分：替米考星22份，掩味剂20份，药用填充辅料40份，包被材料18份。
[0007]所述的水溶性替米考星预混剂的制备方法，其中，包括以下步骤：
[0008]步骤一，将掩味剂和包被材料加入到助溶剂中搅拌溶解；
[0009]步骤二，加入替米考星搅拌溶解；
[0010]步骤三，干燥，得到替米考星预混剂。
[0011]所述的水溶性替米考星预混剂的制备方法，其中，步骤一中所述掩味剂为聚维酮和聚乙二醇中的一种或以上两种的混合，包被材料为丙烯酸树酯II号、III号、醋酸纤维素酯和羟丙基甲基纤维素酞酸酯中的一种或一种以上组合，助溶剂为乙醇、乙醚和丙酮中的任意一种。
[0012]所述的水溶性替米考星预混剂的制备方法，其中，步骤二中替米考星溶解后加入药用填充辅料再进行干燥。
[0013]所述的水溶性替米考星预混剂的制备方法，其中，替米考星溶解后，先回收助溶剂再进行干燥，干燥后加入药用填充辅料混匀。
[0014]所述的水溶性替米考星预混剂的制备方法，其中，所述药用填充辅料为无水葡萄糖或乳糖。
[0015]所述的水溶性替米考星预混剂的制备方法，其中，所述包被材料是一种过胃肠溶性高分子材料，具有增效的作用。
[0016]相对于现有技术，本发明所述的水溶性替米考星预混剂具有以下优势：
[0017](1)解决了传统苦味遮蔽技术遮蔽效果的局限性，有效掩盖了替米考星所特有的苦味，能改善动物的适口性。
[0018](2)提高了替米考星在水中的溶解性，让动物通过饮水采食到药物，深受广大养殖户的欢迎。
[0019](3)减少或降低对胃的刺激性，避免首过效应，直接在肠道溶解，增强药物的吸收。[0020](4)含水量少，溶解度高，生物利用度高，用药方便。
具体实施方式
[0021]除有定义外，以下实施例中所用的技术术语具有与本发明所属领域技术人员普遍理解的相同含义。以下实施例中所用的试验试剂，如无特殊说明，均为常规生化试剂；所述实验方法，如无特殊说明，均为常规方法。
[0022]下面结合实施例来详细说明本发明。
[0023]实施例
[0024]一种掩味水溶增效替米考星预混剂，其由以下重量份的组分组成：替米考星22份，聚乙二醇20份，无水葡萄糖40份，羟丙基甲基纤维素酞酸酯18份。
[0025]具体操作步骤是：
[0026](1)将20份聚乙二醇和18份羟丙基甲基纤维素酞酸酯加入到40份乙醇中，使聚乙二醇和羟丙基甲基纤维素酞酸酯充分溶解，再加热至60℃使其完全溶解；
[0027](2)边搅拌边加入22份替米考星，搅拌使完全溶解；
[0028](3)再加入40份无水葡萄糖，搅匀；
[0029](4)置于55℃的热风循环烘箱中干燥；
[0030](5)粉碎后过80目筛，即得。
[0031]以下为本申请通过实施例得到的产品进行实验分析对比：
[0032]一、适口性试验
[0033]1、试验样品：实施的替米考星预混剂。
[0034]2、试验方法：选取体重40kg±2.5kg的健康杜洛克×大白×长白三元杂交猪300头，随机分为3组，每组100头，公母各一半。第一组：空白对照组，不给药；第二组：按800g(以替米考星重量计)/T饲料将替米考星原粉混合添加至猪用基础日粮中；第三组：按800g(以替米考星重量计)/T饲料将市售替米考星预混剂混合添加至猪用基础日粮中；第四组：按一定量对应将实施制备的替米考星预混剂混合添加至猪用基础日粮中。各试验组饲养管理相同，试验周期7天，统计每组试验猪的日平均采食量。
[0035]3、试验结果如表所示。
[0036]
[0037]由表可知，与未经过制剂处理的替米考星原粉相比，本发明替米考星预混剂组猪的采食量明显提高，且优于市售替米考星预混剂组猪，表明本发明替米考星预混剂明显提高猪的适口性。
[0038]二、水溶性试验
[0039]1、替米考星预混剂在使用剂量8倍的情况下，溶解性仍然很好。
[0040]三、过胃肠溶试验
[0041]1、试验样品：实施的替米考星预混剂。
[0042]2、试验方法：照释放度测定法进行测定。酸中释放量：以0.1mol/L盐酸作为溶出介质，介质温度为37℃±0.5℃，转速为100r/min，溶出时间120分钟测定替米考星预混剂在酸中释放度，照替米考星含量测定项下的谱条件测定每份样品在酸中的释放量。接受标准为120min在酸中释放度不超过10％。缓冲液中释放量：弃去上述各溶出杯中的酸液，立即加入温度为37℃±0.5℃的磷酸盐缓冲液(pH为6.86)，设置转速为75r/min，经45min后测定在缓冲液中的释放度，接受标准为45min在缓冲液中释放度不低于70％。
[0043]3、试验结果：以0.1mol/L的盐酸溶液及pH为6.86磷酸盐缓冲溶液模拟胃肠溶液，测定溶出率。样品在人工胃液中无明显破坏，形状保持完整，滤液残渣很少。结果见表。
[0044]
[0045]如表所示，替米考星预混剂在人工胃液中不溶出，而在人工肠液中的溶出率达到97.5％。符合替米考星预混剂在胃液中溶出率少于10％，在肠液中溶出率高于90％的要求，具有明显的释放功能。
[0046]通过对比分析，本申请具有的有益效果为：
[0047](1)解决了传统苦味遮蔽技术遮蔽效果的局限性，有效掩盖了替米考星所特有的苦味，能改善动物的适口性。
[0048](2)提高了替米考星在水中的溶解性，让动物通过饮水采食到药物，深受广大养殖户的欢迎。
[0049](3)减少或降低对胃的刺激性，避免首过效应，直接在肠道溶解，增强药物的吸收。
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