专利名称:一种高化学及立体选择性制备手性烯丙基胺类化合物的方法 专利类型:发明专利
发明人:阴国印,龙姣,王鹏
申请号:CN201910886513.X
申请日:20190919
公开号:CN110734378A
公开日:
20200131
摘要:本发明公开了一种高化学及立体选择性制备手性烯丙基胺类化合物的方法。在金属试剂
Ni(COD)、手性双膦配体和酸添加剂作用下,将1,3‑共轭二烯、胺溶于有机溶剂中并进行反应,经柱层析分离纯化得到手性烯丙基胺类化合物。本发明方法可高效合成手性烯丙基胺类化合物,反应条件温和,底物范围宽广,具有优秀的区域选择性、化学选择性和立体选择性。对于含有两个亲核位点的胺类底物,能很好地识别反应位点,并且ee值高达99%。此外,该反应可以进行克级规模的放大,催化剂负载能降到1%以下。对于地氯雷他定等药物分子也能高效反应,为药物分子的衍生化及合成复杂药物分子提供了新的方法。 申请人:武汉大学
地址:430072 湖北省武汉市武昌区珞珈山武汉大学
国籍:CN
代理机构:武汉科皓知识产权代理事务所(特殊普通合伙)
代理人:吴楚