(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201910799515.5
(22)申请日 2019.08.27
(71)申请人 佛山市南海东方澳龙制药有限公司
地址 528000 广东省佛山市南海区狮山镇
松岗松夏工业园科技中路1号(住所申
报)
(72)发明人 陶映娴 林孝崇
(74)专利代理机构 北京超凡宏宇专利代理事务
所(特殊普通合伙) 11463
代理人 刘兰
(51)Int.Cl.
A61K 9/20(2006.01)
A61K 47/38(2006.01)
A61K 47/04(2006.01)
A61K 47/02(2006.01)
A61K 47/14(2006.01)A61K 47/26(2006.01)A61K 47/10(2006.01)A61K 47/36(2006.01)A61K 31/65(2006.01)A61P 31/04(2006.01)
(54)发明名称
菌药物
(57)摘要
本发明涉及医药技术领域，具体而言，提供
了一种盐酸多西环素片剂及其制备方法和应用、
抗菌药物。所述盐酸多西环素片剂主要由以下质
量百分含量的原料制备而成：盐酸多西环素
10％-30％、助流剂2％-5％、润滑剂0.5％-4％和
纤维素。该盐酸多西环素片剂通过各原料之间的
科学配合，可直接采用压片成型，具有均匀性高、
硬度高、表面平整的优点，
产品质量稳定性好、安全性和有效性高，且各原料损耗率低、产品产率
较高、
成本较低。权利要求书1页 说明书16页CN 110368367 A 2019.10.25
C N 110368367
A
1.一种盐酸多西环素片剂，其特征在于，主要由以下质量百分含量的原料制备而成：盐酸多西环素10％-30％、助流剂2％-5％、润滑剂0.5％-4％和可直压的填充剂余量；
所述可直压的填充剂包括硅化微晶纤维素。
2.根据权利要求1所述的盐酸多西环素片剂，其特征在于，所述片剂主要由以下质量百分含量的原料制备而成：盐酸多西环素10％-25％、助流剂2％-4％、润滑剂1％-4％和可直压的填充剂余量；
优选地，所述片剂主要由以下质量百分含量的原料制备而成：盐酸多西环素15％-25％、助流剂2％-3％、润滑剂1％-3％和可直压的填充剂余量。
3.根据权利要求1或2所述的盐酸多西环素片剂，其特征在于，按质量百分含量计，所述可直压的填充剂包括：第一填充剂20％-30％和第二填充剂余量；
所述第一填充剂包括硅化微晶纤维素；
优选地，第一填充剂还包括淀粉类填充剂，优选为预胶化淀粉；
优选地，第二填充剂包括糖和/或糖醇；
优选地，糖包括葡萄糖；
优选地，糖醇包括麦芽糖醇、木糖醇或甘露醇中的至少一种；
优选地，第二填充剂还包括复合型填充剂；
优选地，复合型填充剂包括甘露醇淀粉复合物、淀粉乳糖复合物或纤维素乳糖中的至少一种。
4.根据权利要求3所述的盐酸多西环素片剂，其特征在于，所述助流剂包括二氧化硅和/或二氧化钛；
优选地，所述润滑剂包括硬脂酸镁和/或硬脂富马酸钠；
优选地，所述润滑剂还包括滑石粉。
5.权利要求1-4任一项所述的盐酸多西环素片剂的制备方法，包括：将各原料混合均匀后压片，得到所述盐酸多西环素片剂。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述混合包括：首先将盐酸多西环素、助流剂和第一填充剂预混合，然后再与第二填充剂和润滑剂二次混合；
优选地，预混合后还包括过筛的步骤，然后再与第二填充剂和润滑剂二次混合；
优选地，过筛时所用筛网为30-50目筛；
优选地，二次混合时的混合速度为15-25转/分钟，混合时间为6-10分钟；
优选地，二次混合后，混合物中水的质量百分含量低于4.5％，优选为3％-4.5％。
7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，压片时的湿度为30％-60％；
优选地，压片时的温度为18-26℃。
8.根据权利要求5-7任一项所述的制备方法，其特征在于，压片过程中包括检验含量均匀度的步骤；
优选地，压片后片剂的硬度为5-7kg。
9.权利要求1-4任一项所述的盐酸多西环素片剂或采用权利要求5-8任一项所述的制备方法得到的盐酸多西环素片剂在制备抗菌药物中的应用。
10.一种抗菌药物，包括权利要求1-4任一项所述的盐酸多西环素片剂或采用权利要求5-8任一项所述的制备方法得到的盐酸多西环素片剂。
权 利 要 求 书1/1页CN 110368367 A
盐酸多西环素片剂及其制备方法和应用、抗菌药物
技术领域
[0001]本发明涉及医药技术领域，具体而言，涉及一种盐酸多西环素片剂及其制备方法和应用、抗菌
药物。
背景技术
[0002]盐酸多西环素属四环素类广谱抗生素，具有广谱抑菌作用，敏感菌包括肺炎球菌、链球菌、部分葡萄球菌、杆菌、破伤风杆菌、棒状杆菌等革兰氏阳性菌以及大肠杆菌、巴氏杆菌、沙门氏菌、布鲁氏菌和嗜血杆菌、克雷伯氏菌和鼻疽杆菌等革兰氏阴性菌，对立克次体、支原体、螺旋体等也有一定程度的抑制作用，内服吸收迅速，受食物影响较小，生物利用度高，有效血药浓度维持时间长，对组织渗透力强，分布广泛，易进入细胞内。
[0003]盐酸多西环素传统的制备方法为采用湿法制粒，最后压制成片剂，但由于盐酸多西环素在高温高湿的条件下不稳定，而质量稳定性差则会导致成品片剂的安全性和有效性差；而干法制粒的损耗率很大，从而使得产率较低，成本较高。
[0004]有鉴于此，特提出本发明。
发明内容
[0005]本发明的第一目的在于提供一种盐酸多西环素片剂，该片剂可直接采用压片成型，具有均匀性高、硬度高、表面平整的优点，产品质量稳定性好、安全性和有效性高，且各原料损耗率低、产品产
率较高、成本较低。
[0006]本发明的第二目的在于提供一种上述盐酸多西环素片剂的制备方法。
[0007]本发明的第三目的在于提供一种上述盐酸多西环素片剂在制备抗菌药物中的应用。
[0008]本发明的第四目的在于提供一种抗菌药物。
[0009]为了实现本发明的上述目的，特采用以下技术方案：
[0010]第一方面，本发明提供了一种盐酸多西环素片剂，主要由以下质量百分含量的原料制备而成：盐酸多西环素10％-30％、助流剂2％-5％、润滑剂0.5％-4％和可直压的填充剂余量；
[0011]所述可直压的填充剂包括硅化微晶纤维素。
[0012]作为进一步优选的技术方案，所述片剂主要由以下质量百分含量的原料制备而成：盐酸多西环素10％-25％、助流剂2％-4％、润滑剂1％-4％和可直压的填充剂余量；[0013]优选地，所述片剂主要由以下质量百分含量的原料制备而成：盐酸多西环素15％-25％、助流剂2％-3％、润滑剂1％-3％和可直压的填充剂余量。
[0014]作为进一步优选的技术方案，按质量百分含量计，所述可直压的填充剂包括：第一填充剂20％-30％和第二填充剂余量；
[0015]所述第一填充剂包括硅化微晶纤维素；
[0016]优选地，第一填充剂还包括淀粉类填充剂，优选为预胶化淀粉；
[0017]优选地，第二填充剂包括糖和/或糖醇；
[0018]优选地，糖包括葡萄糖；
[0019]优选地，糖醇包括麦芽糖醇、木糖醇或甘露醇中的至少一种；
[0020]优选地，第二填充剂还包括复合型填充剂；
[0021]优选地，复合型填充剂包括甘露醇淀粉复合物、淀粉乳糖复合物或纤维素乳糖中的至少一种。
[0022]作为进一步优选的技术方案，所述助流剂包括二氧化硅和/或二氧化钛；[0023]优选地，所述润滑剂包括硬脂酸镁和/或硬脂富马酸钠；
[0024]优选地，所述润滑剂还包括滑石粉。
[0025]第二方面，本发明提供了一种上述盐酸多西环素片剂的制备方法，包括：将各原料混合均匀后压片，得到所述盐酸多西环素片剂。
[0026]作为进一步优选的技术方案，所述混合包括：首先将盐酸多西环素、助流剂和第一填充剂预混合，然后再与第二填充剂和润滑剂二次混合；
[0027]优选地，预混合后还包括过筛的步骤，然后再与第二填充剂和润滑剂二次混合；[0028]优选地，过筛时所用筛网为30-50目筛；
[0029]优选地，二次混合时的混合速度为15-25转/分钟，混合时间为6-10分钟；[0030]优选地，二次混合后，混合物中水的质量百分含量低于4.5％，优选为3％-4.5％。[0031]作为进一步优选的技术方案，压片时的湿度为30％-60％；
[0032]优选地，压片时的温度为18-26℃。
[0033]作为进一步优选的技术方案，压片过程中包括检验含量均匀度的步骤；[0034]优选地，压片后片剂的硬度为5-7kg。
[0035]第三方面，本发明提供了一种上述盐酸多西环素片剂或采用上述制备方法得到的盐酸多西环素片剂在制备抗菌药物中的应用。
[0036]第四方面，本发明提供了一种抗菌药物，包括上述盐酸多西环素片剂或采用上述制备方法得到的盐酸多西环素片剂。
[0037]与现有技术相比，本发明的有益效果为：
[0038]本发明提供的盐酸多西环素片剂包括特定含量的盐酸多西环素、助流剂、润滑剂和可直压的填充剂，可直压的填充剂能够用于直接压片，使得该片剂具备采用直接压片的方式进行制备的可能，硅化微晶纤维素的流动性和可压性好，填充均匀性好，能够提高盐酸多西环素的分散均匀性和降低其对水的敏感性，有利于盐酸多西环素片剂的成型，提升片剂的均匀性，且能够有效提高各原料之间的结合力，保证片剂具有良好的硬度；助流剂能降低各原料粒子间的摩擦力，从而改善粉末流动性，还可以防止各原料发生分层；润滑剂可使该盐酸多西环素片剂在压片时的压力分布均匀，并使片剂的密度均匀，将片剂由模孔中推出所需之力减小，且能改善片剂的外观，使片剂表面平整；助流剂和润滑剂均能够避免盐酸多西环素发生粘冲，使得直接制片的可行性更高。
[0039]该盐酸多西环素片剂通过各原料之间的科学配合，可直接采用压片成型，具有均匀性高、硬度高、表面平整的优点，产品质量稳定性好、安全性和有效性高，且各原料损耗率低、产品产率较高、成本较低。
[0040]本发明提供的盐酸多西环素片剂的制备方法工艺简单，在各原料混合均匀后直接
压片即可，无需采用湿法或干法制粒工序，避免了高温高湿条件，能够保证产品质量的稳定性，提高片剂的安全性和有效性，且原料损耗低、产率较高、成本较低，所得片剂具有均匀性高、硬度高、表面平整的优点。另外，该方法还对生产设备要求低，能有效节省各原料用量及人力、设备损耗成本。
具体实施方式
[0041]下面将结合实施例对本发明的实施方案进行详细描述，但是本领域技术人员将会理解，下列实施例仅用于说明本发明，而不应视为限制本发明的范围。实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。
[0042]根据本发明的一个方面，在至少一个实施例中提供了一种盐酸多西环素片剂，主要由以下质量百分含量的原料制备而成：盐酸多西环素10％-30％、助流剂2％-5％、润滑剂0.5％-4％和可直压的填充剂余量；
[0043]所述可直压的填充剂包括硅化微晶纤维素。
[0044]上述盐酸多西环素片剂包括特定含量的盐酸多西环素、助流剂、润滑剂和可直压的填充剂，可直压的填充剂能够用于直接压片，使得该片剂具备采用直接压片的方式进行制备的可能，硅化微晶纤维素的流动性和可压性好，填充均匀性好，能够提高盐酸多西环素的分散均匀性和降低其对水的敏感
性，有利于盐酸多西环素片剂的成型，提升片剂的均匀性，且能够有效提高各原料之间的结合力，保证片剂具有良好的硬度；助流剂能降低各原料粒子间的摩擦力，从而改善粉末流动性，还可以防止各原料发生分层；润滑剂可使该盐酸多西环素片剂在压片时的压力分布均匀，并使片剂的密度均匀，将片剂由模孔中推出所需之力减小，且能改善片剂的外观，使片剂表面平整；助流剂和润滑剂均能够避免盐酸多西环素发生粘冲，使得直接制片的可行性更高。
[0045]该多西环素片剂中，润滑剂不能过多或过少，过多可能会使片剂溶出度减少或片剂有软片现象，使得脆碎度偏大，甚至难以压成片剂；过少可能会使压片过程中有明显的粘冲、涩冲现象，片剂表面也不平整。助流剂过少则达不到改善盐酸多西环素流动性的目的，从而会影响片剂的含量均匀度；过多对改善盐酸多西环素流动性无太大意义，且会增加片剂的引湿性，可能会影响片剂的贮存稳定性。由于盐酸多西环素的可压性、流动性较差，因此需要用流动性、可压性很好的物料(填充剂)来改善总混粉体的流动性、可压性，因此填充剂的占比需要较大来达到目的。
[0046]该盐酸多西环素片剂通过各原料之间的科学配合，可直接采用压片成型，具有均匀性高、硬度高、表面平整的优点，产品质量稳定性好、安全性和有效性高，且各原料损耗率低、产品产率较高、成本较低。
[0047]上述“可直压的填充剂”是指可直接用于粉末压片而无需对粉末进行造粒后再压片的填充剂，可采用现有的标注为直压规格的填充剂或采用现有技术自行制备。
[0048]上述“可直压的填充剂余量”是指可直压的填充剂的质量百分含量为该片剂的总量(以100％计)减去盐酸多西环素、助流剂和润滑剂的含量之外的含量，即：可直压的填充剂的质量百分含量＝100％-盐酸多西环素的质量百分含量-助流剂的质量百分含量-润滑剂的质量百分含量。
[0049]本发明中，盐酸多西环素的质量百分含量典型但非限制性的为10％、12％、14％、
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